15. Ингаляционные наркотич. средства летучие жидкости (эфир для наркоза, фторотан, трихлорэтилен, метоксифлуран, хлорэтил) и газы (азота за­кись, циклопропан).

Эфир для наркоза, или диэтиловый эфир, - летучая жидкость с темп. кипения 34-36°С. Препарат быстро испаряется, подсушивая ткани, что используется в стоматологии при обработке кариозных полостей и кор­невых каналов. Эфир явл. клеточным ядом, поэтому при местном применении оказывает небольшой противомикробный эффект, обладает местным раздраж. и охлаж. свойством. После фазы раздражения отмечается понижение чувств-ти тканей. При вды­хании пары эфира быстро всасываются в кровь и наблю­дается резорбтивное действие - наркоз, или общая ане­стезия. Эфир имеет большую широту наркотич. действия и малотоксичен. Фторотан - летучая невоспламен. жидкость. По активности значительно превосходит эфир. Введение в наркоз происходит быстро, стадия «возбуждения» короткая. Пробуждение наступает через 5-10 мин. Препарат не раздражает слизистые оболочки и не вызы­вает нежелательных рефлекторных реакций. У фторотана слабо выражено аналгезирующее свойство, что требует раннего назначения болеутоляющих средств. В стомато­логической практике фторотан часто используется вместе с закисью азота и эфиром. Он снижает арт. давление и повышает чувстви­тельность мышцы сердца к адреналину, что иногда ведет к возникновению аритмий. Кроме того, препарат вызы­вает брадикардию, повышая тонус блуждающего нерва. Это побочное действие можно предупредить введением атропина. Хлороформ и хлорэтил - сильные средства для наркоза, но они имеют малую широту действия, токсичны и поэтому хлороформ как средство для наркоза больше не применяется, а хлорэтил используется редко. Хлоро­форм - клеточный яд, вызывает местное раздражение тканей с последующим понижением их чувствительности, поэтому используется местно для «отвлекающей терапии». В стоматологии применяется в составе смесей, которые вводят в кариозную полость для обезболивания твердых тканей зуба. Хлорэтил очень быстро испаряется, температура кипения 12°С. При местном воздействии на ткани вызывает сильное охлаждение, ишемию их и понижение чувстви­тельности. Это позволяет использовать его при небольших поверхностных операциях, в частности в стоматологии (вскрытие абсцессов, удаление молочных зубов, подвиж­ных зубов при пародонтозе и т.д.). Для обезболивания твердых тканей зуба хлорэтил применяется редко, по­скольку при нанесении на ткани вызывает резкую болез­ненность. Азота закись - газообразное средство, обеспеч. быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение. Препарат не раздражает тканей и не вызывает побочных эффектов. Азота закись обладает слабой наркотической активностью, поэтому ее надо применять в больших концентрациях (80% азота закиси и 20% кислорода) и проводить медикаментозную подготовку больноо.

16. Неингаляционные наркотич. средства Неингаляц. наркоз достиг.введением жид­костей, содержащих общий анестетик, в вену. В отличие от ингаляц. наркоза он труднее управляем. К пре­имуществам неингаляционного наркоза можно отнести отсутствие стадии возбуждения. Для стоматологич. практики этот вид наркоза имеет большое значение, поскольку имеется хороший доступ к месту операции в ЧЛО. Производные барбитуровой кислоты гексенал и тиопентал-натрий вводят в растворе внутривенно. Наркоз на­ступает «на конце иглы», т. е. сразу по окончании инъек­ции препарата в вену. Длительность наркоза составляет не более 15-20 мин, так как гексенал быстро разру­шается в печени, а тиопентал-натрий перераспределяется, накапливаясь в жировой ткани. Барбитураты обладают слабой анальгетической активностью, рефлексы угнетают частично, поэтому любая манипуляция в полости рта и глотки может сопровождаться кашлевой реакцией и ларингоспазмом. Пропанидид - средство для внутри­венного наркоза «сверхкороткого» действия. Наркоз раз­вивается через 20-40 с и длится 2-5 мин. Препарат удобен для применения в амбулаторной практике, его можно использовать при осложненном уда­лении зубов, репозиции осколков при переломах и вывихах челюстей, при снятии швов и т. д. При применении пропанидида могут возникнуть осложнения: гипервентиляция с последующим угнетением дыхания, нарушение сокра­тимости миокарда, тахикардия, тошнота, икота, слюно­течение, аллергические реакции. Кетамин - средство быстрого и короткого действия (5-10 мин). Отличается большой широтой наркотическо­го действия. Применяется для проведения кратковремен­ных операций. По фарма­кологическим свойствам сходен с барбитуратами, уступает им по активности и токсичности и превосходит по дли­тельности действия (наркоз длится 30-40 мин). Препарат имеет большую широту наркотического действия, мало влияет на сердечно-сосудистую систему и дыхание. Пре­дион способен снижать фаринголарингеальные рефлексы и поэтому применяется при вмешательствах по поводу патологических процессов в полости рта, гортани, глотке, трахее. Препарат оказывает местнораздражающее дейст­вие и может вызывать тромбофлебит в области инъекции.

Натрия оксибутират при оральном и инъекционном введении, всасываясь, проникает в ЦНС, оказывает снотворный и наркотич. эффект. Наркоз наступает через 15-30 мин после внутривенного введения натрия оксибутирата и длится l'/2-2 ч. Препарат обладает большой широтой наркотич. действия, усиливает эффект других средств для наркоза и анальгетиков, повышает устойчи­вость тканей мозга к гипоксии, незначительно повышав^ арт. давление, вызывает брадикардию.

17. Снотворные средства К ним относится группа лек. препаратов, которые при приеме внутрь способств. наступлению сна, увелич. его продолжительность и глубину. Использ. для лечения бессонницы. По характеру действия на ЦНС снотворные средства близки к средствам для наркоза, но принятые внутрь, они всасываются постепенно и их эффект развивается относительно медленно. В малых дозах снотворные дей­ствуют успокаивающе, в средних – оказ. снотворный эффект, а в больших дозах вызывают наркоз и паралич дыхательного центра. По хим. структуре они делят­ся на производные барбитуровой кислоты (барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбамил и т. д.), произ­водные гетероциклических соединений (нитразепам) и алифатические соединения (хлоралгидрат, бромизовал).Производные барбитуровой кислоты оказывают угне­тающее действие на ЦНС, уменьшая скнаптическую передачу нервных импульсов, тонизирующих кору боль­шого мозга. К длительно действующим барбитуратам относятся барбитал и фенобарбитал, эффект которых наступает через 40-60 мин и сохраняется 6-8 ч. Фенобарбитал использ. при лечении эпилепсии и хореи, так как понижает возбу­димость моторных зон головного мозга. Барбамил и этаминал-натрий более быстро всасыва­ются, эффект наступает через 15-30 мин и длится от 5-6 до 8 ч. Эти препараты быстрее метаболизируются в печени и реже вызывают явления последействия и куму­ляции.

Нитразепам. выражено снотворное действие, он_не угнетает ретикулярную формацию, но влияет на лимбическую сис­тему и ее связи с другими отделами мозга. Препарат не нарушает цикличность сна. Сон наступает через 20- 40 мин и длится 6-8 ч. Нитразепам в малых дозах оказывает транквилизирующее действие, снимает волне­ние, напряжение, усиливает действие анальгетиков. Хлоралгидрат - алифатическое соединение, оказыва­ющее снотворное, успокаивающее и болеутоляющее действие. Сон наступает через 30-40 мин и длится 6-8 ч. Может применяться для купирования судорог в форме лекарственной клизмы. Местное действие хлоралгидрата используется в стома­тологии. После раздражения тканей препарат уменьшает их чувствительность. Поэтому его включают в состав зуб­ных капель «Дента», применяемых при зубной боли. Хло­ралгидрат входит в состав смесей, используемых в стома­тологии местно для уменьшения боли в ране после удале­ния зуба. Бромизовал - оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие. Малотоксичен, переносится хорошо. Снотворное действие усиливается при совместном приме­нении с амидопирином. Димедрол и дипразин - антигистаминные средства, также иногда используются при бессоннице.

18. Седативные средства бромиды и препараты растит. происхождения (вале­рианы, пустырника и других растений). Бромиды - соли бромистоводородной кислоты (натрия и калия бромиды). Они действуют успокаивающе, умень­шают раздражительность, но в отличие от транквилизато­ров не устраняют чувство страха, тревоги, т. е. действуют менее избирательно. Эти препараты усил. и концентрируют процессы торможения в коре большого мозга, выравнивая баланс между процессами возбуждения и торможения В стоматологической практике их назначают при повышенной возбудимости пациента, для комплексной терапии заболеваний слизи­стой оболочки полости рта, в этиопатогенезе которых имеет значение нарушение нервной регуляции, при пародонтозе, глоссалгии, невралгии тройничного нерва, а также в пред- и послеоперационном периоде. Бромиды медленно выводятся из организма и могут накапливаться (кумуляция), в результате чего разви­ваются явления бромизма (хроническое отравление). При этом наблюдаются явления угнетения высшей нервной деятельности: заторможенность, ухудшение памяти. Кроме того, появляются симптомы раздражения слизистых обо­лочек, гиперемия, повышение секреции (насморк, бронхит, конъюнктивит), поражение кожи (бромистые угри). Эти явления обусловлены раздражающим действием бромидов на путях выведения (кожа и слизистые оболочки), кото­рое вызывает явления воспаления. Препараты растительного происхождения: валериана и пустырник - используются в виде настоев, настоек, экстрактов. Терапевтич. ценность их опред. суммой входящих в них веществ (эфирные масла, алка­лоиды). Они сниж. возбудимость ЦНС, усил. торможение, оказ. успокаивающее и спазмолитич. действие. Это позволяет использовать их при повыш. возбуди­мости, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта. В стоматологической прак­тике их применяют в амбулаторных условиях в кабинетах врача при истерических реакциях у больного во время приема (возбуждение, слезы и т. д.). Длительный курсовой прием растительных седативных препаратов назначают в комплексной терапии с другими средствами при пародон-тозе, невралгии, глоссалгии, заболеваниях слизистой оболочки полости рта у больных с лабильной нервной системой. Препараты Дроперидол.. Для премедикаций и нейролептаналге-зии вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1 - 4 мл 0,25% раствора). Одновременно вводят наркотические анальгетики (фентанил или про-медол) и М-холиноблокаторы (атропин или метацин).Выпускается в ампулах по 5 и 10 мл 0,25% раствора. Хлозепид (син.: хлордиазепоксид, элениум, напотон). Применяется внутрь по 0,005-0,01 г 2-4 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,005 г.Сибазон (син.: диазепам, седуксен, реланиум). Sibazonum. Приме­няется внутрь по 0,0025-0,005 г 1-3 раза в день или внутривенно по 2-4 мл 0,5% раствора. Выпускается в таблетках по 0,005 г; в ампулах по 2 мл 0,5% раствора. Феназепам. Применяется внутрь по 0,00025-0,0005 г 2-3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.

19. Этиловый спирт При местном применении спирт, явл. клеточ­ным ядом, оказ. антисептич. и вяжущее дей­ствие, вызывая дегидратацию и денатурацию белка, в том числе белка микробной клетки. С увелич. конц-ции спирта возрастает его антимикробная активность. Для антисептич. обработки кожи используется 70% спирт, так как 96% спирт оказывает выраженное дубящее действие, не проникает в глубокие слои кожи, вследствие чего не вся бактериальная флора кожи подвергается антисептическому действию пре­парата. Спирт этиловый 40% раздражает кожу, вызывая рефлекторные сосудистые реакции, гиперемию, улучшает трофику тканей. Поэтому его используют в виде компрес­сов и растираний при воспалении суставов, мышц, при обморожении и т. д. Спирт раздражает слизистые оболочки. При употребле­нии внутрь он уже в 10% конц-ции раздражает сли­зистую оболочку желудка, стимулирует выработку соляной кислоты. В стоматологич. практике широко используется местное дезинфицирующее и подсушивающее свойства спирта этилового для обработки кариозных полостей, корне­вых каналов, стерилизации инструментов и т. д. Спирт вво­дят в состав смесей для обработки слизистой оболочки полости рта при стоматитах (в сочетании с местными анес-тетиками и антисептиками). Вместе с вяжущими средства­ми (танин) спирт применяют для остановки кровотечения из сосудов пульпы зуба. При невралгии тройничного нерва спирт этиловый вводят внутриневрально (95% спирт с но­вокаином), создавая блокаду нервной передачи, при этом боли заметно уменьшаются. После прие­ма спирта рефлекторно учащаются сердечные сокращения, расширяются кожные сосуды, возникает ощущение тепла. Однако при jtom теплоотдача повышается, поэтому пос­ле приема алкоголя на холоде человек замерзает бы­стрее.При повторном применении может развиться привы­кание к нему, так как наблюдается индукция микросомаль-ных ферментов печени, метаболизирующих спирт. Одно­временно возникает лекарственная зависимость (психиче­ская и физическая), что ограничивает возможность исполь­зования его в медицинской практике в расчете на резорбтив-ное действие. Симптомы острого отравления спиртом этиловым и его лечение такие же, как при отравлении препаратами для наркоза.

20. Нейролептические средства Производные: 1).Фенотиазина. 2).Бутирофенона 3).Дифенилбутана (Пимозид, Флусперилен, Пенфлуридол) 4).Тиоксантена (Хлорпротиксен, Флупентиксол, Тиотиксен). 5).Дибензазепина (Клозапин, Локсапин). 6).Бензамида Сульпирид (Эглонил) 7).Индола (Резерпин, Карбидин). Выделяют типичные и атипичные нейролептики. Атипичные - Клозапин и Сульперид - не вызывают экстрапирамидальных расстройств. Остальные - вызывают. Фенотиазины а) алифатические (Пропазин, Аминазин, Левомепромазин) б) пиперазиновые Метеразин, Этаперазин, Трифтазин, Френолон, Фторфеназин, Тиопропеназин в) пиперидиновые Мепазин, Тиоридазин, Неулептил Алифатические Седативное, слабое антипсихотическое действие. Препараты выбора при начале психоза. Пиперазиновые Антипсихотическое, слабое седативное действие. Осн. терапия после купирования возбуждения алифатическими Пиперидиновые - Промежуточный спектр действия Все антипсихотические - D2-блокаторы, нейролептики - центральные адреноблокаторы, препараты против страха - центр. холиноблокаторы Эффекты нейролептиков 1).Усил. действие общих анестетиков. Сон при наркозе гексеналом (опыт на крысе) при дозе 50 миллиграмм на килограмм веса - 17 минут, при дополнительном введении аминазина в дозе 20 миллиграмм на килограмм сон увелич. до 117 минут. 2).Гипотермич. действие. Уменьш. обменные процессы, использ. в анестезиологии, входят в состав литической смеси. 3).Снижение тонуса скелетных мышц. При длит. введении - повышают (катотоническое действие). 4).Противорвотное действие (кроме Тиоридазина) Блокируют хеморецепторы рвотного центра. Это используется: а) при интоксикации лекарствами, которые тем не менее необходимо вводить (при лечении злокачественных опухолей).б) при беременности (препарат отчаяния) Побочное действие: 1.Экстрапирамидальные расстройства. Паркинсонизм (тремор рук). 2.Снижение арт. давления, до ортостатической гипотензии. 3.Угнетение дыхания.4.Нарушение функций печени и почек. 5.Раздражение слизистых оболочек. Особенно - Аминазин. 6.Аллергические дерматиты (у обслуживающего персонала). 7.Угнетение кроветворения до агранулоцитоза. 8.Нейролептический синдром = депрессия + паркинсонизм + безразличие (индифферентность)

21. Транквилизаторы Глав. эффект - устранение страха, псих. напряженности, невротич. расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии, бронх. астме (психосоматич. характера). Транквилизаторы изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга. Ф-ции лимбической системы 1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов. 2. подсознательная оценка этих сигналов. В основе невротич. заболевания - конфликт, когда есть 2 разных тенденции поведения. Возник. застойные очаги возбуждения в лимбической системе и коре.

Для классич. транквилизаторов характерны 3 эффекта: 1. Анксиолитический (противотревожный) - на уровне лимбической системы. 2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела ретикулярной формации. 3. Снижение мышеч. тонуса (нарушение проведения в спинном мозге).

Клас-ция транквилизаторов: Производные:1 .Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины, триазолобензадиазепины.2.Пропандиола - Мепрогал 3.Амизил 4.Триоксазил 5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан 6.Средства, влияющие на серотонинэргич. рецепторы - Буспирон 7.Бета-блокаторы - антиагрессивный эффект 8.Гистаминоблокаторы - Гидроксизин (Вистарил) Дневные транквилизаторы: (не имеют гипноседативного эффекта) Мезапам (Медазепам), Грандаксин (Тофизопам), Буспирон, Пирроксан, Триоксазин. Бензодиазепиновые транквилизаторы влияют на спец. бензодиазепиновые рецепторы.

Показания к применению: Диазепам: 1. Неврозы и неврозоподобные состояния (необходимо сочетание с психотерапией).2. Истерические и ипохондрические реакции 3. Мышеч. спазмы центрального происхождения 4. Алкогольная и опиатная абстиненция 5. Эпилептичский статус (внутривенно) Побочные эффекты Снижение мышеч. тонуса, противопоказан при профессиях требующих длит. действия, Снижение остроты реакции, Лекарств. зависимость. Синдром отдачи - отменяют 6-8 недель (по 1/6 дозы в неделю). Гидроксидин - Блокатор центральных Н1-гистаминовых рецепторов. Нет наркотич. эффекта, слабый общеугнетающий эффект. Применяется в наркологии как анксиолитик, при проведении диагностических процедур, в стоматологии (уменьшает выделение слюны).

22. Сердечно-сосуд. и дыхат. аналептики «аналептики» означает оживляющие или про­буждающие вещества. Аналептические средства возбуж­дают ЦНС на всех ее уровнях, что проявляется у разных препаратов неодинаково и в большой степени зависит от дозы. Основное практическое значение имеет способность этих средств возбуждать жизненно важные центры про­долговатого мозга дыхательный и сосудодвигательный, что особенно четко проявляется при их угнетении. Аналеп­тики относятся к разным группам химических соедине­ний. Большинство аналептиков: коразол, бемегрид, кофеин, камфора оказывает прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр. У некоторых препаратов (кордиамин, этимизол, углекислота) отмечается не только прямое центральное, но и рефлекторное (рефлекс с синокаротид-ной зоны) действие на дыхательный центр.Все аналептики в терапевтич. дозах учащают и углубляют дыхание, суживают сосуды, повышают арт. давление и потому использ. при шоке, асфиксии, коллапсе, сердечной недостаточности. Вводят их парентерально, поскольку они явл. препаратами скорой помощи и эффект их должен развиваться быстро. Этимизол избирательно возбуждает дыхательный и не влияет на сосудодвигательный центр. Он эффективен при отравлении морфином. Особ-тями этимизола являют­ся, кроме того, успокаивающее действие на кору большого мозга и стимулирующее влияние на гипоталамические области Кофеин явл. слабым, ненадежным аналептиком, но обладает малой токсичностью; его можно применять в случаях, если аналептик надо вводить по­вторно. В стоматологии особое значение имеет камфора благодаря местному действию. В воде она не растворяется, поэтому применяется парентерально в виде масляных растворов. Вводить такие растворы надо строго подкожно, поскольку при попадании в сосуд они могут вызвать жи­ровую эмболию. На месте введения камфоры могут обра­зовываться инфильтраты, в связи с тем что она оказы­вает раздражающее действие на ткани. Всасывается кам­фора медленно и является слабым аналептиком.

Камфора при местном применении уменьшает интенсивность воспалительного процесса, обладает антибакт. св-ми. Так, при лечении пульпита смесь камфоры с фенолом вводят в полость зуба и корневые каналы как антисептическое и противо­воспалительное средство, а смесь тертой камфоры, хло­ралгидрата и новокаина применяют при лечении альвеолита (воспаление альвеолы зуба).Препараты Коразол. Применяется под кожу, внутримышечно и внутривенно по 1 мл 10% раствора; внутрь по 0,1 г 23 раза в день. Выпускается в порошке; в таблетках по 0,1 г; в ампулах по 1 мл 10% раствора. Кордиамин. Прим. внутрь по 3040 капель 23 раза в день и инъекционно (под кожу, в мышцу или вену) по 1 2 мл 23 раза в день.

24. Наркотические анальгетики Избирательно угнетают болевую чувствительность без нарушения сознания Класс-ция По источнику получения и химическому составу 1.Естесственные алкалоиды опия Морфин, Кодеин, Омнопон 2.Полусинтетические

Производные пипиридин-фенантрена Этилморфин, Бупренорфин, Налбуфин, Героин

3.Синтетические А) Производные пипиридина Промедол, Фентанил, Б) Производные беензморфана Пентазоцин В) Производные морфинана Буторфанол Г) Производные различных химических групп Трамадол, Тимидин, Просидол По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами 1.Агонисты Остальные опиаты 2.Агонисты-Антагонисты Характерна смешанная активность, меньше побочных эффектов, меньше угнетают дыхание, вызывают менее выраженное пристрастие. Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин 3.Антагонисты Налорфин ( менее удобен ),Налоксон,Налтрексон

Механизм действия Ноцицептивная система А-дельта (тонкие миелиновые) и С (безмиелиновые) волокна идут в задние рога спинного мозга, от вставочных нейронов в ретикулярную формацию, оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга. а) увеличивают болевой порог б) увеличивают период переносимости боли в) уменьшают генерализованную реакцию на боль 2.Антиноцицептивная система В нее входят: центральное серое околоводопроводное вещество, ядра шва, голубое пятно, некоторые ядра ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков. 3.Система положительного и негативного подкрепления ИТОГ Наркотические анальгетики нарушают проведение болевых импульсов через ноцицептивную систему на разных уровнях ЦНС. 1) Уменьшают проведение болевых импульсов на уровне задних рогов, ретикулярной формации, ассоциативных ядер таламуса. 2) Увеличивают активность структур антиноцицептивной системы. 3) Усиливают нисходящее тормозное влияние на уровень задних рогов спинного мозга. 4) Увеличивают активность структур положительного подкрепления. 5) Уменьшают активность структур негативного подкрепления. 6) Увеличивают болевой порог.7) Значительно увеличивают интервал переносимости боли. 8) Уничтожают или уменьшают генерализованную реакцию на боль. Нейро-химические механизмы действия Эндогенные: бета-эндорфины, динорфин, энкефалины, метэнкефалины. Существует 2 вида рецепторов (по заряду) - анионные и катионные.Морфин соединяется с анионными рецепторами - своей гидроксильной группой, а с катионными - метильной группой. Морфин входит в "полость" рецептора и приводит к уменьшению входа кальция в клетку и увеличению проницаемос ти для калия. Группы опиатных рецепторов МЮ - анальгезия, угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз. ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория КАППА - анальгезия, седативный эффект, митоз, дисфория.

СИГМА - галюциногенный эффект.

25. Синтетич. заменители морфина. омнопон, промедол, фентанил и пентазоцин. Омнопон - смесь алкалоидов опия в форме растворимых соединений; примерно 50% в этой смеси составляет морфин, который и обусловливает фармакодинамику препарата. Однако в состав омнопона входит спазмолитик папаверин, поэтому омнопон не повыш. тонуса гладких мышц. Промедол по анальгетической активности уступает мор­фину, он меньше угнетает дыхательный центр, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Более широко применяется в хирургической стоматологии, чем морфин. Фентанил - наиболее активный наркотический анальге-тик, действует сильно, быстро и коротко. Применяется в основном для неиролептаналгезии вместе с нейролептиком дроперидолом (комби­нированный препарат таламонал). В стоматологической практике использование неиролептаналгезии одновременно с местными анестетиками имеет значительное преимущест­во перед наркозом (сохраняются рефлексы, контакт с больным). Как вариант такого обезболивания в хирурги­ческой стоматологии применяется сбалансированная аналгезия, или атаралгезия, где вместо дроперидола включен ме­нее сильный препарат - транквилизатор сибазон (се­дуксен). Пентазоцин (син.: фортрал, лексир) по анальгетической активности сходен с морфином, но меньше угнетает дыха­тельный центр, реже вызывает лекарственную зависи­мость, рвоту, запоры. Пентазоцин применяют не только при травмах и в анестезиологии, но и для снятия длитель­ных послеоперационных болей. Препараты: Промедол. Применяется внутрь по 0,025 - 0,05 г натрнем и инъекционно (под кожу и внутримышечно) по 1 мл 1 % или л. % раствора. Выпускается в порошке; таблетках по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 1 % и 2" раствора. Фентапил. Применяется по 0,5-1-2 мл 0,005% раст­вора (внутримышечно или внутривенно). Выпускается в ампулах по 2 и 5 мл 0,005% раствора. Список А. Пентазоцин (син.: лексир, фортрал).Применяется янутрь по 0,05 г на прием, инъекционно (под кожу, внутримышечно и внутривенно) по 0,03 г. Выпускается в таблетках или драже по 0,05 г; в ампулах по 1 и 2 мл, содержащих в 1 мл 0,03 г пентазоцина лактата.

26. Ненаркотические анальгетики (анилин, пиразолон, салицилаты)

Осн. эффекты: 1.Анальгезия 2.Жаропонижение 3.Противовоспалительный эффект

КЛАССЫ Производные:1.Салициловой кислоты Аспирин, натрия салицилат 2.Пиразолона Анальгин, амидопирин, бутадион 3.Анилина Фенацетин, парацетамол Показания: головная, зубная боль, миалгия, невриты, лихорадка. Салицилаты и производные пиразолона объединены в группу нестероидных противовоспалительных средств.4.Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота, толфенамовая кислота 5.Индолуксусной кислоты Индометацин, сулиндак 6.Фенилуксусной кислоты Диклофенак натрия (Вольтарен), алклофенак 7.Пропионовой кислоты Ибупрофен (Бруфен), напроксен 8.Оксикамы Пироксикам, теноксикам Классификация по уменьшению жаропонижающего и противовоспалительного эффекта Вольтарен > Индометацин > Бруфен > Анальгин, Амидопирин > Пироксикам > Напроксен > Аспирин > Парацитамол Болеутоляющий эффект общих анальгетиков Центрально: Проникают через гематоэнцефалический барьер и нарушают проведение болевых импульсов на уровне таламуса (восходящие пути) Ингибируют синтез простагландина-Е2 и простагландина-F2-альфа Периферически: Ненаркотические анальгетики блокируют взаимодействие алгогенной субстанции (брадикинина) с периферич. ноцицепторами. Снижая отек они уменьш. механич. раздражение рецепторов. И на периферич. уровне они ингибируют синтез простагландинов: Е2 и F2-альфа, которые увелич. чувств-ть ноцицепторов к факторам таким образом ненаркотич. анальгетики повыш. болевой порог.

ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА Наиболее слабые, не раздражают слизистую ЖКТ, не влияют на кровь. Побочное действие ненаркотических анальгетиков 1.Нарушения ЖКТ При однократном применении - диспептические явления (боли),при курсовом - эррозивные и язвенные повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки а) Наиболее безопасно, с малой степенью вероятности язвообразования : Бруфен, Амидопирин, Вольтарен, Анальгин б) Со средней степенью вероятности : Пироксикам, Напроксен, Бутадион в) С высокой степенью ульцерогенной опасности :Ацетилсалициловая кислота, Индометацин. Поэтому назначаются синтетические аналоги простагландинов 2.Задержка натрия, воды, хлора в организме -> увеличение артериального давления, отек. Бутадион, Индометацин, Аспирин 3.Влияние на почки 4.Изменения со стороны крови Анальгин, Индометацин 5.Нарушения со стороны центральной системы : головокружение, сонливость, утомляемостьПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА Ингибирукют кроветворение, могут приводить к агранулоцитозу, лейкопении.

САЛИЦИЛАТЫ Уступают производным пиразолона но превосходят производные анилина Не рекомендуются детям до 12 лет, потому что, угнетая циклооксигеназу, они активируют липооксигеназу. Из-за этого образуется большее кол-во лейкотриенов и других факторов анафилаксии, которые приводят к бронхиальной астме (лекарственной ) у детей. Они явл. одним из факторов риска для возникновения синдрома Рея (энцефалопатии, жировая дистрофия печени и головного мозга). Явл. антитромбоцитарными препаратами, слабыми антикоагулянтами

28. Местноанестезирующие средства. анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Требования к анестетикам: не раздражать ткани, не расширять сосуды, медленно всасываться, стойкость к стерилизации, достаточная сила и длительность воздействия,

малая токсичность Анестетик воздействует на рецепторы  снижается проницаемость Na -каналов нарушается вхождение ионов Na в клетку  нарушается генерация ПД  НЕ проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют АДРЕНАЛИН, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1) болевая, 2) вкусовая, 3) температурная, 4) тактильная виды чувствительности. Это происходит потому, что: -Болевые рецепторы представляют собой неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна болевой чувствительности являются немиелинизированными и обладают малым лиаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Это и позволяет местным анестетикам заблокировать их быстрее остальных. Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях  снижение АД

Аллергические реакции (часто на новокаин ) Воздействие на проводящую систему миокарда  нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на Новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин является производным ПАБК, поэтому его метаболиты являются конкурентными ингибиторами для сульфаниламидных антибиотиков. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.

ХИМ. КЛАС-ЦИЯ:1).аминоэфирные соединения -производные бензойной кислоты: КОКАИН -производные ПАБК: НОВОКАИН, ДИКАИН, АНЕСТЕЗИН.

2). Аминоамидные соединения -производные ацетанилида: ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН ПИРОМЕКАИН-БУПИВАКАИН-УЛЬТРАКАИН -МЕПИВАКАИН

29. Вяжущие, обволакивающие, адсорбир. средства. Вяжущие средства относят к противовоспалит. препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалит. процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возник. уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" , и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса. Группы: а) Органические белков) внеклет. жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (клет. мембран). Образ. при этом пленка предохраняет окончания чувствит. нервов от раздражения (Танин, Отвар коры дуба) б) Неорганические (Свинца ацетат, Цинка окись, Висмута нитрат основной, Цинка сульфат, Квасцы, Меди сульфат, Серебра нитрат). Танин - галлодубильная кислота. Назнач. в виде р-ров и мазей. Для получения вяжущего эффекта наиболее благоприятны соли металлов, образ. плотные альбуминаты (свинец, алюминий), и слабых кислот, которые при освобождении не повреждают окр. тканей. Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок.

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К ним относятся слизь из крахмала, слизь из семян льна и др. Их применяют в основном при воспалит. процессах ЖКТ, а также с веществами, которые обладают раздражающими св-ми. Резорбтивного действия обволак. средства не оказ.

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. представ. собой тонкие порошкообраз. инертные вещества с большой адсорбционной поверх-тью, нераств. в воде и не раздраж. ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверх-ти хим. соединения и тем самым предохраняют окончания чувствит. нервов от их раздраж. действия.

30. Раздражающие средства воздейст. стимулирующим образом на окончания чувствит. нервов кожи и слизистых оболочек. Горчичная бумага (горчичник) покрыта тонким слоем обезжиренной горчицы. Раздраж.действие ее связано с горчичным эфирным маслом (явл. аллилизотиоцианатом). Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой (не выше 40 °С) под влиянием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое обладает выраженным раздражающим действием. Применяют горчичники чаще всего при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. Некоторые раздражающие средства при воздействии на окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек наряду с отмеченными эффектами вызывают рефлекторные изменения деятельности сердца, сосудистого тонуса и дыхания. К таким препаратам относятся ментол и соединения аммиака. Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной. Явл. спиртом терпенового ряда. Оказ. избират. возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Раздражающее действие может сменяться незначит. анестезией. Рефлекторно ментол изменяет тонус сосудов. Это касается как поверхностных сосудов, так и сосудов более глубоко располож. тканей и внут. органов. Применяют ментол при воспалит. заболеваниях верхних дыхат. путей (в виде капель, смазывания, интратрахеальных вливаний, ингаляций). Он явл. основным ингредиентом валидола, который назначают под язык при стенокардии. Препарат рефлекторно со слизистой оболочки полости рта расширяет спазмированные сосуды сердца. Ментол используют и накожно для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях. При мигрени его втирают в область висков (используют ментоловый карандаш, содержащий 20 частей ментола и 80 частей парафина). Выраженным раздражающим свойством обладает аммиак. Вдыхание паров раствора аммиака (нашатырный спирт - NH4ОН) приводит к возбуждению окончаний чувствит. нервов верхний дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. Р-рами аммиака пользуются для ингаляции при обмороках, опьянении. В последнем случае 5-10 капель раствора аммиака можно также давать внутрь (в половине стакана воды). Кроме того, р-р аммиака, облад. дезинфицирующими свойствами, применяют для обработки рук хирурга.Препараты: Масло терпентинное очищенное - Наружно 20% мазь, 40% линимент Флаконы по 50 г Ментол – Наружно 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь; под язык 2-3 капли 5% спиртового раствора (на кусочке сахара) Порошок; 1% и 2% масло ментоловое; 1% и 2% спиртовые растворы; карандаш ментоловый Раствор аммиака - Внутрь 5-10 капель в 100 мл воды; наружно (для мытья рук) 25 мл на 5 л воды Флаконы по 10, 40 и 100 мл; ампулы по 1 мл

31. М-холиномиметики оказ. прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. "Эталоном" таких веществ служит алкалоид мускарин, обладающий избирательным действием в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содерж. в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве лек. средства не используется. В мед. практике из м-холиномиметиков наиболее широко применяют пилокарпин и ацеклидин, которые относятся к третичным аминам. Пилокарпин - алкалоид, содерж. в растении Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающем в Южной Америке. Получен синтетически; явл. производным метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Вызывает эффекты, подобные тем, которые наблюд. при раздражении вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно повышает пилокарпин секрецию желез. Пилокарпин суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, вызывает спазм аккомодации. Таким образом, указанные параметры изменяются так же, как и при действии антихолинэстеразных средств. Осн. отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют. Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина. Применяют для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме (может вызывать некоторое раздражение конъюнктивы), а также при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки. При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологич. антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).

Препараты: Пилокарпина гидрохлорид - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% раствора; 1-2 % мазь. Порошок; флаконы по 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; 1% и 2% глазная мазь, пленки глазные (содержат по 0,0027 г препарата)

Ацеклидин - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 2-5% раствора, 3% и 5% мазь; под кожу 0,002 г. Порошок; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора; 3% и 5% глазная мазь

32. М-холинолитики. это вещества, блокир. м-холинорецепторы Осн. эффекты - блокируют периферич. м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС (если они проникают через гематоэнцефалич. барьер). Принцип действия: блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. М-холиноблокаторы уменьш. или устраняют эффекты раздражения холинергич. (парасимпатических) нервов и действие веществ, облад. м-холиномиметической активностью. Химически м-холиноблокаторы представ. собой третичные амины и четвертичные аммониевые соли). М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин - алкалоид, содерж. в ряде растений: красавке, белене, дурмане. Химически это сложный эфир. Особенно выражены у атропина спазмолитич. свойства. Блокируя м-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергич. (парасимпатиче.) нервов на многие гладкомышеч. органы. Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки явл. расширение зрачка (мидриаз). На сосуды и арт. давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензив. действию холиномиметических веществ. Подавление секреции желез. Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварит. (особенно слюнных), потовых и слезных желез. Прояв. это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьш. потоотделения может привести к повыш. темп. тела. Атропин показан при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты проявляются сухостью полости рта, нарушением аккомодации, тахикардией. Возможны повышение внутриглазного давления (атропин противопоказан при глаукоме), обстипация (Запор), нарушение мочеотделения. Скополамин (L-гиосцин). Содерж. скополамин в мандрагоре. Обладает выраж. м-холиноблокирующими свойствами. Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварит. тракт, то скополамин - на глаз и секрецию ряда желез. Примен. по тем же показаниям, что и атропин, в том числе в качестве пренаркотич. средства (обычно в сочетании с морфином), а также для профилактики морской и воздушной болезни иногда - при паркинсонизме. Платифиллин.. Оказ. умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие. Угнетает сосудодвигательный центр. Метацин явл. моночетвертичным аммониевым соединением. В связи с этим он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому все его эффекты обусловлены в основном периферич. м-холиноблокирующим действием. На ЦНС не влияет. От атропина отличается более выраженным бронхолитич. эффектом. Препараты: Атропина сульфат Внутрь, под кожу, в/м и в/в 0,00025-0,0005 г; в конъюнкт. полость 1-2 капли 0,5-1% раствора, 1% мазь Порошок; таблетки по 0,0005 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1% раствора; 1% глазная мазь; пленки глазные (содержат по 0,0016 г препарата) Скополамина гидробромид - Внутрь и под кожу 0,00025 г; в конъюнктивальную полость 1 -2 капли 0.25% раствора Порошок; ампулы по 1 мл 0,05% раствора Платифиллина гидротартрат - Внутрь 0,003-0,005 г; под кожу 0,002-0.004 г; в полость конъюнктивы 1-2 капли 1-2% раствора Порошок; таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора Метацин - Внутрь 0,002-0,004 г; под кожу, внутримышечно и в вену 0,0005-0,001 г. таблетки по 0,002 г: ампулы по 1 мл 0,1% раствора

33. Ганглиоблокаторы - блокируют симпатические и парасимпатич.ганглии, а также н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. имически выдел.: 1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний, Пентамин, Гигроний. 2.Третичные амины Пирилен, Пахикарпина гидройодид. По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам.

Осн. эффекты: расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (например, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соот.областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатич.ганглиях прояв.угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварит.тракта. Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии явл.причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.Для длит. применения более удобны третичные амины, например пирилен.

Ганглиоблокаторы, вызывающие кратковременный эффект (10-20 мин). К ним относятся гигроний и арфонад. Как и прочие ганглиоблокаторы, они понижают арт. давление в основном вследствие угнетения симпатич. ганглиев. Арфонад способств. также высвобождению гистамина и обладает некоторым прямым миотропным сосудорасшир. действием. Гигроний хар-ся более избирательным ганглиоблокир. действием. Кроме того, он в 5-6 раз менее токсичен, чем арфонад. Ганглиоблокаторы кратковрем. действия использ. для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ уровень арт. давления быстро достигает исходного (через 10-15 мин). В хирургии управляемая гипотензия благоприятствует выполнению операций на сердце и сосудах и улучшает кровоснабжение периферических тканей. Снижение арт. давления и уменьшение кровотечения из сосудов операционного поля облегчают проведение таких операций, как тиреоидэктомия, мастэктомия и др. Побочное действие: ортостатический коллапс, нередко наблюдается угнетение моторики ЖКТ. Препараты: Пентамин Внутримышечно 0,05-0,1 г; внутривенно 0,01-0,025 г (медленно) Ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора Гигроний В вену (капельно) 0,04-0,08 г Флаконы и ампулы. содерж. по 0,1 г препарата (растворяют перед употреблением)

34. Антихолинэстеразные средства, вызывающие обратимую блокаду фермента, - это физостигмин, прозерин, галантамин. У них выражено мускариноподобное холиномиме-тическое действие: брадихардия, сужение зрачка, пониже­ние внутриглазного давления, спазм аккомодации, повыше­ние тонуса гладкой мускулатуры, увеличение секреции, слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Это позволяет использовать их по тем же показаниям, что и М-холиномиметики. Никотиноподобное действие антихолинэстеразных препаратов проявляется в стимули­рующем влиянии на Н-холинорецепторы, расположенные в скелетной мускулатуре. При этом улучшается нервно-мышечная передача, благодаря чему прозерин и галанта-мин применяют при лечении парезов, остаточных явлений полиомиелита, миастений, а также в качестве антагонистов при передозировке некоторых курареподобных средств - миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (тубокурарин, диплацин, анатруксоний и др.).

Некоторые антихолинэстеразные средства действуют более сильно и длительно, так как они необратимо бло­кируют холинэстеразу (фосфакол и другие фосфороргани-ческие соединения). Однако они применяются меньше, поскольку обладают выраженной токсичностью.Физостигмин, галантамин и фосфорорганические со­единения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и могут оказывать возбуждающее действие на ЦНС.

Препараты: Прозерин - Внутрь 0,01 г; под кожу 0,0005 г; в полость конъюнктивы 1-2 капли 0,5% раствора Порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05% раствора

Физостигмина салицилат - В полость конъюнктивы 1-2 капли 0,25-1% раствора; под кожу 0,0005 г (в виде 0,1% раствора) Порошок Галантамина гидробромид - Под кожу 0,0025-0,005 г Ампулы по 1 мл 0,1%; 0,25%; 0,5% и 1% растворов Фосфакол -В полость конъюнктивы 1-2 капли 0,013% или 0,02% раствора Флаконы по 10 мл 0,013% и 0,02% растворов