35. Адреномиметические средства

Из самого названия логически вытекает характеристика этих веществ. Слово mimesis обозначает подражение. Буквальный перевод этого названия — средства, подражающие действию адреналин Возбуждая адренорецепторы, эти вещества действуют подобно медиатору симпатической нервной системы. По механизму действия адреномиметики можно раз­делить на препараты прямого действия, непосредственно возбуждающие адренорецепторы (норадреналин, мезатон, адреналин, изадрин), и препараты непрямого действия, действующие опосредованно: способствующие высвобож­дению медиатора из депо в окончаниях симпатических нервов (эфедрин, фенамин).

Норадреналин и мезатон — препараты, возбужда­ющие преимущественно а-адренорецепторы. Они дейст­вуют на органы и системы, где локализуются а-адрено-рецепторы. При введении этих препаратов суживаются сосуды и значительно повышается артериальное давление. Это приводит к рефлекторной брадикардии. Кроме того, эти препараты, сокращая радиальные волокна радужки, расширяют зрачок, повышают тонус мускулатуры матки, сокращают трабекулы селезенки,_снижают тонус гладких мышц желудка и кишечника.

Изадрин — препарат, стимулирующий В-адренорецеп­торы, действует на те органы, в которых преимущественно локализуются эти структуры: на сердце (В-адренорецеп-торы) и бронхи (р₂-адренорецепторы). Изадрин усиливает деятельность сердца, учащает и ускоряет его ритм, рас­ширяет просвет бронхов (бронхолитический эффект). Кроме того, изадрин расширяет некоторые сосуды (скелетных мышц, сердца) и стимулирует гликогенолиз. Используется в основном для лечения бронхиальной астмы.

Адреналин и эфедрин стимулируют одновременно а-и В-адренорецепторы, что и определяет их фармакологи­ческий эффект. В отличие от адреналина — препарата прямого действия, эфедрин называют адреномиметиком непрямого действия, так как он не влияет непосредственно на рецептор, а способствует накоплению медиатора и тем самым обеспечивает усиление адреномиметического эф­фекта.Адреналин и эфедрин оказывают выраженное действие на сердечно-сосудистую систему: суживают крупные со­суды, повышая артериальное давление.

36. Адреноблокирующие и симпатолитические средства

К этой группе относятся препараты, угнетающие адренорецепторы — адреноблокирующие средства, и веще­ства, истощающие запасы симпатического медиатора в окончаниях адренергических нервов — симпатолитические средства. Адреноблокаторы по локализации действия де­лятся на а-адреноблокаторы и р-адреноблокаторы.

К средствам, блокирующим а-адренорецепторы, отно­сятся фентоламин, тропафен, празозин, дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготоксин и дигидроэрго-тамин). Блокируя а-адренорецепторы, они уменьшают действие норадреналина и, следовательно, расширяют сосуды, снижают артериальное давление. Применяются в основном при спазмах периферических сосудов: мигрени, облитерирующем эндартериите и др., а также при гипер­тонических кризах.

К средствам, блокирующим В-адренорецепторы, отно­сятся анаприлин (син.: индерал, обзидан) и др. Блокируя р-адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс, что приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Препарат используется при лечении ишемической болезни сердца, при тахиаритмиях. р-Адре-ноблокаторы эффективны в начальных стадиях гиперто­нической болезни,

К группе симпатолитических средств относятся окта­дин, резерпин и другие препараты. Они не действуют на адренорецепторы в постсинаптической мембране. Точка их приложения локализована в области окончаний симпа­тических нервов, т. е. в пресинаптической мембране и в синаптической щели. Симпатолитики влияют на нейромедиаторные процессы, при этом истощаются запасы симпатического медиатора адреналина. Симпатический импульс выражен в этих условиях меньше, так как в синап­тической щели находится мало медиатора. Симпати ческие эффекты отдельных органов тоже менее выра жены.

Резерпин — алкалоид раувольфии, способствует высво­бождению медиатора из связанного состояния в пресинап-тических нервных окончаниях, где он депонирован. Медиа­тор из везикул поступает в аксоплазму, переходит из связанной в свободную форму и в таком виде разруша­ется ферментом МАО (моноаминоксидаза). Кроме того, он нарушает синтез норадреналина