37. Миорелаксанты

К препаратам, блокирующим н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, относятся миорелаксанты (ку-рареподобные средства). Эти препараты вводят Ънутри-венно. Исключение составляет мелликтин, который назна­чают внутрь. Миорелаксанты широко применяются в анестезиологии для обездвиживания, что позволяет сократить дозу средств для наркоза нри переводе пациента на искусственное дыхание, для введения аппаратуры в трахею и бронхи, при лечении судорожного статуса, с тем чтобы предотвратить повреждения двигательного аппарата, вызываемые иногда приступом судорог. Меха­низм действия релаксантов хорошо изучен.

Длительно (30—60 мин) действуют так называемые антидеполяризующие миорелаксанты: тубокурарин, дипла-цин, мелликтин. Механизм их действия конкурентный: эти препараты занимают место ацетилхолина в постсинап-тической мембране синапса скелетной мышцы и препят­ствуют влиянию данного медиатора, как бы экранируя от него мембрану. В результате не происходит деполяризации мембраны, не возникает потенциала действия и мышца не сокращается. При передозировке таких препаратов необходимо увеличить содержание ацетилхолина в синап-тической щели, заблокировав антихолинэстеразными средствами холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин. Следовательно, прозерин и подобные ему препараты являются антагонистами миорелаксантов антидеполя-ризующего действия.

Коротко (10—15 мин) действуют миорелаксанты деполяризующего действия, например дитилин. По хими­ческой структуре он сходен с ацетилхолином и подобно этому медиатору при взаимодействии с Н-холинорецепто-рами скелетных мышц стимулирует рецепторы и вызывает деполяризацию мембраны.

38. Антигистаминные средства и десенсибилизирующие.

Противогистаминные средства

Многие симптомы аллергических реакций обусловлены выделением свободного гистамина, который в организме содержится в неактивном состоянии, так как связан с бел­ком или гепарином. При различных патологических со­стояниях (аллергия, воспаление, ожоги, отморожения и т. д.) происходит освобождение гистамина, который вызывает расширение капилляров, повышает их прони­цаемость увеличивает тонус гладкой мускулатуры, вызывая бронхоспазм, усиливает секрецию желудочного сока, по­вышая в нем кислотность и содержание пепсина.

Противогистаминные средства, блокируя Н1 -рецепторы тканей, препятствуют взаимодействию с ними гистамина, выделяющегося в большом количестве тучными клетками при аллергии. При этом снижается проницаемость ка­пилляров, сужаются расширенные гистамином капилляры и вены, уменьшается отечность тканей, исчезают крапив­ница, сыпь, кожный зуд, уменьшаются спазмы гладкой мускулатуры, облегчая функцию дыхания (действие гиста­мина на секрецию желудочного сока эти противогистаминные препараты не снимают).

Наиболее выраженный антигистаминный эффект отме­чен у супрастина, дипразина и тавегила. Антигистаминные средства оказывают некоторое местноанестезирующее и центральное болеутоляющее действие. У таких препа­ратов, как димедрол, дипразин и супрастин, отмечается выраженное успокаивающее влияние на ЦНС, проявляют­ся адреноблокирующее, ганглиоблокирующее, спазмолити­ческое и противорвотное свойства.

39. Сердечные гликозиды(наперстянка)

Сердечные гликозиды являются основной группой пре­паратов, применяемых для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. ' Препараты наперстянки хорошо растворяются в жирах, что обеспечивает хорошее их всасывание из желудочно-кишечного тракта, поэтому при приеме внутрь проявляется их полный терапевтический эффект. В плазме крови они связываются с белками (в основном с альбуминами), поэтому их действие развивается постепенно и продол­жается длительно. Имеется несколько видов наперстянки, одним из основных гликозидов которых является дигиток-сцн. Действие его начинается через 2—3 ч, максимальный эффект достигается только через 8—12 ч и сохраняется до 2—3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции), и поэтому прием терапевтической дозы иногда может вызвать интоксика­цию. Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно (до 2—4 сут), меньше накапливается в организме. Еще быст­рее и короче действует целанид (изоланид), также полу­чаемый из наперстянки шерстистой. наперстянки действуют не сразу, но длительно, их целе­сообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид можно назначать при острой сердечной слабости внутривенно.