2. Глюкокортикоиды. Препараты. Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия. Применение. Осложнения.

Препараты глюкокортикоидов:

Природные:

• Гидрокортизон (ацетат или гемисукцинат)

• кортизон

Синтетические:

• Преднизолон

• Метилпреднизолон

• Триамцинолон

• Дексаметазон

Препараты для местного применения:

Ингаляционные:

• Беклометазон

• Будесонид (пролонг)

• Ингакорт

• Флутиказон

Мази: - преднизолоновая, «Ледекорт», «Фторокорт», «Синафлан», «Лоринден».

Механизм действия: глюкокортикоиды, стимулируя специфические стероидные рецепторы в цитоплазме, вызывают синтез мРНК, которая, в свою очередь, индуцирует образование особого класса белков –липокортинов, обладающих противоотечной активностью. Один из них (липомодулин) угнетает активность фосфолипазы А2 и снижает высвобождение медиаторов воспаления, в том числе ФАТ, ПГ, и лейкотриенов.

Противовоспалительное действие:

Угнетают все три фазы воспаления – альтерацию, экссудацию и пролиферацию.

Альтерация: - синтез липокортина, подавляющего активность фосфолипазы А2

• стабилизация мембран клеток и органелл (лизосом), улучшение микроциркуляции, приводящее к уменьшению отечности тканей и снижению распространения воспалительного процесса.

Экссудация: - Угнетение образования арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран.

•  кол-ва простогландинов, тромбоксанов, лейкотриенов

• ингибирование гиалуронидазы

• подавление деления тучных клеток и стабилизация их мембран, следовательно  кол-ва медиаторов воспаления.

• Торможение синтеза ФАТ -  тромбообразования и улучшение микроциркуляции

Пролиферация: -  образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты -  активности фибробластов и угнетение синтеза соединительной ткани.

Иммунодепрессивное и противоаллергическое действие:

•  кол-ва Т- и В- лимфоцитов

• подавление миграции В-лимфоцитов и кооперации В- и Т-лимфоцитов

•  концентрации иммуноглобулинов в сыворотке крови

• подавление взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов

• торможение деления тучных клеток и стабилизация их мембран -  высвобождения медиаторов аллергии

•  чувствительности -адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и  их концентрации в крови.

Противошоковый и антитоксический эффекты:

•  АД за счет увеличения кол-ва циркулирующих КА и прямого сосудосуживающего д-я.

• Восстановление чувствительности адренорецепторов к КА

•  проницаемости сосудистой стенки

• мембранозащитные свойства

• повышение активности ферментов печени

Действие на ЦНС:

 возбудимость ЦНС

Действие на кровь:

•  кол-ва лимфоцитов им эозинофилов

•  кол-ва эритроцитов (стимулируют выработку эритропоэтинов)

Применение:

• коллагенозы (ревматизм, СКВ, ревматоидный артрит)

• аллергические состояния (васкулиты, отек Квинке)

• БА, астматический статус

• Аутоиммунные заболевания

• Трансплантация органов и тканей

• Отравления и интоксикации

• Шоковые и коллаптоидные состояния

• Отек легких и мозга

• Гипофункция надпочечеников

• Заболевания крови

• Аллергические поражения кожи, глаз, уха.

Осложнения:

Ранние: - отеки,  АД

• мышечная слабость, сердечные аритмии ( концентрации ионов Калия в крови)

• атония кишечника ( ионов Са)

При длительном применении:

• синдром «отмены»

• недостаточность надпочечеников

• вторичный иммунодефицит

• атрофия скелетных мышц и дистрофия миокарда

• Стероидный сахарный диабет

• Синдром Иценко-Кушинга

• Остеопороз, спонтанные переломы

• Стероидные язвы желудка

• Возбуждение ЦНС

• Склонность к тромбообразованию.

При местном применении:

• атрофия кожи на месте нанесения мазей

• Кандидоз полости рта при игаляционном пути введения.

3. Ребенок семи лет страдает нервным тиком, часто испытывает напряжение, тревогу при общении с учителями и товарищами. Врач, учитывая, что он учится в школе, назначил препарат, принадлежащий одновременно к группе транквилизаторов и ноотропных средств, снижающий неврозоподобные состояния. Больному назначили (только один ответ верен):

фенибут

Феназепам, фенибут, сибазон – транквилизаторы, но феназепам и сибазон обл. выражен. седативно-снотворным дей-ем на ЦНС, а их применение часто сопровождается синдромом последействия (вялость, слабость, сонливость), а также ухудшением памяти, особенно кратковременной, и снижением реакций, поэтому в данном случае возможно использование только фенибута, которые фактически не вызывает вышеуказанных осложнений и наряду с этим обладают ноотропным действием, т. е. улучшает мнестические процессы (улучшается память) и повышает когнитивные процессы.

4. Антибактериальные препараты, при кишечных инфекциях:

Антибиотики:

1. Бетта-лактамные антибиотики:

а. пенициллины:

3 поколение:

• ампициллин

• амоксициллин

• карбенициллин

4 поколение: уреидопенициллины:

• азлоциллин

• мезлоциллин

• пиперациллин

б. Цефалоспорины:

2 поколение:

• цефуроксим

• цефаклор

• цефамандол

3 поколение:

• цефтриаксон

• цефиксим

• цефотаксим

4 поколение:

• цефепим

• цефпиром

в. Карбопенемы:

• имипенем, тиенам

• унипенем

• меропенем

1.2. Макролиды:

2 поколение:

• рокситромицин

• кларитромицин

3. «Резервные» антибиотики, действующие преимущественно на Гр+ бактерии:

а. Линкозамиды:

• клиндамицин

3. Тетрациклины:

1 поколение:

• Тетрациклин

2 поколение:

• доксициклин

• миноциклин

• метациклин

3. Аминогликозиды:

2 поколение:

• гентамицин

• сизомицин

• тобрамицин

3 поколение:

• амикацин

3. Левомицетины: препараты выбора при брюшном тифе:

• левомицетин

• левомицетина стеарат

3. Полимиксины:

• полимиксин Е

• полимиксин В