2. Сердечные гликозиды. Дигоксин. Строфантин. Механизм кардиотонического действия. Лечение и профилактика интоксикации.

Препараты наперстянки:

- лантозид

- диланизид

• Дигоксин

• Целанид

• Ацедин

Препараты ландыша:

- Конваллятоксин

- Коргликон

Препараты Горицвета:

• Адонизид

Препараты Строфанта:

-Строфантин

Жирорастворимые: Дигоксин – связывается с белками плазмы, длительный латентный период, хорошо проникает в сердце, там же связывается с белками и несколько задерживается. Затем биотрансформируется, вместе с желчными кислотами идет по желчным путям в ЖКТ, где часть его выходит, а часть – повторно всасывается.

Нежирорастворимые: Строфантин, коргликон – не всасываются в ЖКТ, плохо связываются с белками плазмы крови, быстро действуют на сердце, быстро выводятся. Вводят парэнтерально

Механизм действия: Связываются лактоновым кольцом с SH-группой Na,K-ATФазы => угнетение Na,K-ATФазы ==> нарушение работы натриевого насоса => повышение внутриклеточного натрия и уменьшение калия и активация сарколеммального Na/Ca насоса с повышением поступления в клетки ионов кальция => увеличение сократимости и возбудимости миокарда.

Эффекты;

1. положительный инотропный эффект-сильная короткая систола за счет увеличения свободного кальция.

2. отрицательный хронотропный эффект.

Сильная систола => выброс крови => возбуждение вагуса =>

длинная диастола. Есть прямое возбуждение вагуса.

3. отрицательный дромотропный эффект. Непосредственное действие на проводимость (угнетение) + длинная диастола => урежение пульса.

4. положительный батмотропный эффект (небольшой) -увеличение возбудимости сердца. При передозировке возбуждение увеличивается сильно и м.б. аритмия.

5. имеют центральное, хорошо проходят гематоэнцефалический барьер - успокаивают.

6. уменьшение отеков.

7. увеличивают мочегонный эффект.

Применение: хроническая сердечная недостаточность,

тахиаритмическая форма мерцания предсердий,

пароксизмальная мерцательная аритмия,

суправентрикулярная тахикардия.

Побочные эффекты:

1. Действие на ЦНС; снижение аппетита, раздражительность, нарушение сна, изменение цвета предметов.

2. отеки при передозировке, т.к. угнетается Na.K-АТФаза в почках и накапливается альдостерон в печени. (дают диуретики)

3. сужение коронарных сосудов, т.к. увеличивается свободный Са. (для связывания Са даются препараты – комплексоны)

3. В центр отравлений поступил больной в тяжелом состоянии. При объективном осмотре врач отметил сужение зрачков (при асфиксии расширение) и отсутствие их реакции на свет, а также гипотермию, похолодание конечностей, бледность кожных покровов, брадикардию, тоны сердца приглушены, угнетение дыхания, коленные сухожильные рефлексы сохранены. Отметить группу, вызывающую подобную клиническую картину (только один ответ верен):

Наркотические анальгетики

По способу получения выделяют:

• 1. природные:

• морфин

• кодеин

• омнопон

• 2. синтетические:

• промедол

• дипидолор

• фентанил

• ремифентанил

• алфентанил

• суфентанил

• бупренорфин

• буторфанол

• налбуфин

По типу действия на опиоидные рецепторы:

1 гр. полные агонисты опиоидных рецепторов (неизбирательно возбуждающие все типы опиоидных рецепторов: мю, каппа, дельта):

• - морфин

• кодеин

• омнопон

• - промедол

• - дипидолор

• - фентанил

• - ремифентанил

• - алфентанил

• - суфентанил

2 гр. частичные агонисты – возбуждающие, но слабее, чем 1 гр., мю – рецепторы:

• бупренорфин

3 гр. агонисты-антагонисты – возбуждают каппа – рецепторы и блокируют мю – рецепторы:

• пентазоцин

• буторфанол

• налбуфин

1. Данную клиническую картину могут вызвать полные и частичные агонисты, т. к. агонисты-антагонисты вызывают повышение АД и ТК за счёт увеличения содержания КА в крови.