2. Анксиолитики (транквилизаторы). Производные бензодиазепина – агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Механизм действия. Эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Производные бензодиазепина

• хлозепид (хлордиазепоксид, элениум)

• Сибазон (седуксен, диазепам, реланиум) снимает судороги при в/в введении на «конце иглы»

• Феназепам (отеч. Длит д-я)

• Нозепам (тазепам, оксазепам) – до 12ч д-я

• Тетразепам – средней длит-и д-я

• Мидазолам (дормикум) – короткого д-я.

Производные пропандиола

• Мепротан (мельтаун) – малая мирелаксация, успок. Эффект

Производные дифенилметана

-Амизил – центральный М-холинолитик.»Мягкое» противосудорожное действие. Осложнения – как М-холиноблокатор., противокашлевое действие.

Разные химические средства

• Фенибут (ноотропное средство) – когнитивный эффект,снижает заикание у детей, не угнетает ЦНС

• Мебикар – не дает миорелаксации

• Триоксазин

Механизи действия бензодиазепинов: д-ют на ГАМК-эргические структуры, возбуждают бензодиазепиновые рецепторы  усиливается тормозной эффект ГАМК-эргических структур.

Возбуждение ГАМКа-рецепторов улучшает прохождение нервного импульса через мембрану нейрона и наступает деперполяризация. Открываются хлорные каналы и наступает гиперполяризация.

Препараты биотрансформируются, дают метаболиты.

Эффекты:

• Анксиолитический (снятие страха, тревоги, напряжения) Связан с действием на лимбическую систему, гиппокамп,ретикулярную формацию.

• Успокаивающее действие

• Пролонгируют и потенциируют действие средств, угнетающих ЦНС (используется для премедикации)

• Гипнотический (снотворный) эффект

• Противосудорожный эффект

• Миорелаксация.

Побочные эффекты:

-явление последействия

снижение кратковременной памяти, снижение потенции

Применение:

3. Больному, страдающему ИБС с повышенным уровнем холестерина ЛПНП, была назначена диета и гиполипидемическая терапия в виде препарата, который образует комплекс с желчными кислотами, повышая их выведение из организма. Больной применял (только один ответ верен):

Холестирамин

Способ введения: внутрь, (препарат не всасывается в ЖКТ, не разрушается пищеварительными ферментами действует в кишечнике)

Применяется при передозировке сердечными гликозидами: связывает СГ в ЖКТ (в основном, неполярные, применяемые per os при ХСН, например, Дигитоксин)

3. Препараты, при отеке легких:

Диуретики

5. Рецепты

Rp.:		Dr. Indomethacini 0,025 n.50 D.S. По 1 драже 3 раза в день, после Еды
Rp.:	Caps. Omeprazoli 0,02 n.20 D.S. По 1 капсуле 1 раз в день до еды, запивая водой

Билет №20

1. Ранитидин

Фармакологическая группа: Н2»антигистаминовые

средства.

Механизм действия: блокируют Ш-гистаминовые

рецепторы обкладочных клеток желудка.

Эффекты:

ингибирует базальную и стимулированную секрецию

HCI, уменьшает объем и кислотность желудочного

сока.

Показания: язвенная болезнь желудка и 12 п/к,

профилактика рецидивов кровотечения, стрессовых

язв.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение ,

тревога, депрессия, гепатиты, лейкопения,

тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипоплазня костного

мозга, апластическая анемия, геникомастия,

импотенция.

Фентанил

Фармакологическая группа: наркотический анальгетик. Опиаты. Механизм действия:

1 Действие на постсинаптическую мембрану'.

- возбуждает опиатные рецепторы ЦНС, спинного мозга и

периферических тканей => блокада Са-каналов ==> снижение

выработки медиаторов боли (брадикинин, субстанция Р, АДФ) и

активация К-каналов => гипсрполяризация мембраны=> блокада

провс-зения нервных импульсов.

Действие на прссинаптическу мембрану"

Тормозится активность аденилатциклазы через систему G-белков =>

снижение концснтращш внутриклеточного Са, ц-АМФ.

2. Активация эндогенной антиноцецептивной системы => торможение ноцецептивной системы и увеличивается порог болевой чувств; телыюсти.

3. Изменение субъективного эмоционального восприятия и оценки

боли.

Эффекты:

1. Анальгстический (складывается из трех компонентов, описанных выше).

2. Действие на ЦНС. Угнетает:

1) Отделы ЦНС, отвечающие за восприятие боли и формирование эмоциональной оценки;

2) Кору мозга => седативное действие и формирование ложной эйфории;

3) Дыхательный центр ^угнетение дыхания до апноэ;

4) Кашлевой центр ^центральное противокашлевое действие

5) Рвотный центр (в 70% случаев)

6) Центр терморегуляции => снижение Т. Активирует:

1) Сенсорные зоны коры (зрительная, обонятельная, осязательная) => формирование соответствующих галлюцинаций;

2) Центр блуждающего нерва =^брадикардия, бронхоспазм, гипотония;

3) Вегетативный сегмент ядра глаэодвигатслыюго нерва => миоз -сужение зрачка;

4) Трнгсрную зону рвотного центра (в 30% случаев) => тошнота и рвота центрального происхождения.

3. Действие на ЖКТ.

Оказывает абстибирующес (запирающее действие). Механизм данного действия связан с активацией мю-рецепторов ЖКТ => снижение высвобождения Ац-холина, вазоинтестициального пептида Y, ПГ группы Е => замедление перистальтики и спазму сфинктеров => более полное всасывание воды и замедление продвижения каловых масс.

4. Вызывает олиго- или анурию за счет увеличения выработки АДГ и абстибиру тощего действия на мочевыводящие пути.

5. Эндокринная система.

Вторично снижает выработку ГК и половых гормонов и увеличивает секрецию пролактина, АДГ и соматотропного гормона, что приводит у мужчин к гинекомастии, импотенции, аспермии, у женщин развивается галакторея, дисмснорея, бесплодие.

6. Вызывают гиперемию кожи и ощущение тепла. Данные эффекты

обусловлены расширением сосудов в результате высвобождения

гистамина из тканевых депо.

Показания к применению: премедикация перед операцией,

нейролептоанальгезия (фентанил + дроперидол); хр. Боли при

онкозаболеваниях.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, бронхоспазм,

возбуждение ЦНС, брадикардия, тошнота, рвота, задержка

мочи, местные аллергические реакции. При быстром в/в

введении наблюдается ригидность дыхательных мышц

(синдром «деревянной грудной клетки).