2. Найдите ошибку. Для всасывания путём пассивной диффузии характерно следующее:

а) осуществляется по градиенту концентрации (ошибки нет: пассивная диффузия осуществляется из области большей в область меньшей концентрации);

б) не требует затраты энергии (ошибки нет: осуществляется пассивно);

в) не требует белков-переносчиков (ошибки нет: они необходимы для веществ, всасывающихся путём активного транспорта);

г) гидрофильные вещества всасываются лучше липофильных (ошибка: липофильные вещества лучше проникают через клеточные мембраны и, соответственно, всасываются лучше);

д) слабые кислоты лучше всасываются в кислой среде (ошибки нет: слабые кислоты в кислой среде будут иметь меньший процент ионизированных молекул, а значит, будут лучше проникать через мембраны).

3. Выберите правильный ответ.

А. Биодоступность - процент вещества, достигшего органа-мишени (неверно: биодоступность – процент вещества, попавшего в системный кровоток).

Б. Для гидрофильных веществ характерна высокая биодоступность при пероральном применении (неверно: гидрофильные вещества плохо проникают через липидный бислой мембран, поэтому для них характерна низкая биодоступность).

В. Стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта приводит к уменьшению биодоступности (верно: уменьшается время контакта со слизистой, что приводит к уменьшению процента вещества, всосавшегося в кровоток).

Г. Уменьшение связи вещества с белками плазмы приводит к уменьшению биодоступности (неверно: связь с белками плазмы оказывает влияние на процессы распределения и скорость элиминации, но не на всасывание в кровь).

Д. Поражения печени могут существенно изменять биодоступность лекарственных средств при различных путях введения (неверно: поражения печени могут влиять на биодоступность только при пероральном и, в некоторой степени, ректальном путях введения).

4. Выберите правильный ответ.

А. Увеличение объёма распределения приводит к увеличению концентрации вещества в крови (неверно: концентрация вещества обратно пропорциональна объёму его распределения).

Б. Вещества, объём распределения которых не превышает 0,08 л/кг, обычно не способны проникать за пределы сосудистого русла (верно: 0,08 л/кг – примерный объём крови человека).

В. Объём распределения вещества не может превышать величины 0,6 л/кг (неверно: хотя общий объём жидкости в организме составляет в среднем 0,6 л/кг, но при избирательном связывании или накоплении вещества в каких-либо органах величина кажущегося объёма распределения может быть значительно больше этой величины).

Г. Связывание вещества с белками плазмы приводит к увеличению объёма распределения (неверно: связывание с белками плазмы приводит к увеличению его концентрации в крови, а значит, к уменьшению кажущегося объёма распределения).

Д. Избирательное накопление вещества в каком-либо органе ведёт к уменьшению объёма его распределения (неверно: это ведёт к уменьшению концентрации в крови, а значит, увеличению показателя кажущегося объёма распределения).

5. В какой дозе необходимо назначить лекарство в вену для получения терапевтической концентрации 10 мг/л, если объём его распределения составляет 20 л (предполагается быстрое распределение и незначительное выведение)?

А. 0,5 мг (неверно)

Б. 2 мг (неверно).

В 10 мг (неверно).

Г. 30 мг (неверно).

Д. 200 мг (верно: объём распределения = доза вещества/концентрация в плазме, отсюда доза = объём распределения × концентрация = 20 × 10 = 200 мг).

6. Биотрансформация:

а) осуществляется только в печени (неверно: печень – главный орган биотрансформации, но она может происходить в кишечнике, лёгких, коже, плазме);

б) всегда ведёт к уменьшению фармакологической активности (неверно: в некоторых случаях биотрансформация приводит к повышению фармакологической активности; например: нейролептик тиоридазин превращается в более активный мезоридазин);

в) всегда ведёт к уменьшению токсичности веществ (неверно: иногда могут образовываться более токсичные вещества; например: метиловый спирт в муравьиный альдегид);

г) всегда ведёт к превращению веществ в более гидрофильные (верно: гидрофильные вещества лучше выделяются почками);

д) не влияет на биодоступность веществ (неверно: биотрансформация веществ в кишечнике и печени может приводить к снижению процента вещества, попавшего в системный кровоток).

7. Реакции II фазы биотрансформации, это:

а) гидролиз (неверно - это реакция I фазы);

б) окисление (неверно - это реакция I фазы);

в) ацетилирование (верно);

г) восстановление (неверно - это реакция I фазы);

д) гидроксилирование (неверно - это реакция I фазы).

8. Клиренс выражается:

а) в процентах (неверно: так выражается биодоступность);

б) в часах (неверно: так выражается период полувыведения);

в) в литрах (неверно, так выражается объём распределения);

г) в мл/мин (верно: клиренс отражает объём плазмы, очищаемый от вещества в единицу времени);

д) в мг/л (неверно: так выражается концентрация).

9. С какой скоростью необходимо осуществлять внутривенное введение вещества, клиренс которого равен 20 мл/мин, чтобы создать терапевтическую концентрацию 5 мкг/мл?

А. 0,25 мкг/мин (неверно).

Б. 4 мкг/мин (неверно).

В. 15 мкг/мин (неверно).

Г. 25 мкг/мин (неверно).

Д. 100 мкг/мин (верно: клиренс рассчитывается по формуле: клиренс = скорость элиминации/ концентрация. Скорость внутривенного введения обычно равна скорости элиминации, поэтому требуемую скорость можно найти по формуле: скорость = клиренс × концентрация = 20 × 5 = 100 мкг/мин).

10. Найдите ошибку.

А. Скорость элиминации вещества определяется скоростью его биотрансформации и скоростью экскреции всеми путями (ошибки нет: элиминация включает биотрансформацию и экскрецию).

Б. Липофильные вещества быстро выводятся почками (ошибка: они подвергаются реабсорбции в почках и не могут быстро выводиться).

В. Липофильные вещества подвергаются биотрансформации (ошибки нет: для быстрого выведения они должны превратиться в гидрофильные соединения).

Г. Слабые щёлочи лучше выделяются при кислой реакции мочи (ошибки нет: в кислой среде щёлочи будут находиться в ионизированном состоянии, а значит, не будут реабсорбироваться).

Д. Для летучих и газообразных веществ основной путь экскреции – лёгкие (ошибки нет).

11. Найдите ошибку. Парентеральные пути введения лекарств, это:

а) под кожу (ошибки нет);

б) субарахноидально (ошибки нет);

в) ТТС (ошибки нет);

г) под язык (ошибка);

д) глазные капли (ошибки нет).

12. Найдите ошибку. Особенности назначения лекарств в прямую кишку, это:

а) только в стационаре (ошибка);

б) на лекарства не действуют ферменты ЖКТ (ошибки нет);

в) назначают при бессознательном состоянии (ошибки нет);

г) назначают лекарства, разрушающиеся в желудке и тонком кишечнике (ошибки нет);

д) всасывание в кровь, минуя печень (ошибки нет).

13. Найдите ошибку. Для внутримышечного введения характерно:

а) возможность введения только водных растворов (ошибка);

б) возможность введения масляных растворов и взвесей (ошибки нет);

в) не вводят гипертонические растворы (ошибки нет);

г) действие развивается быстрее, чем при подкожном введении (ошибки нет);

д) действие развивается быстрее, чем при введении через рот (ошибки нет).

14. Наиболее быстро фармакологический эффект развивается при введении лекарств:

а) подкожно (неверно);

б) внутримышечно (неверно);

в) внутривенно (верно);

г) внутрь (неверно);

д) сублингвально (неверно).

15. Эффекту первого прохождения через печень лекарство подвергается при введении:

а) через рот (верно);

б) под язык (неверно);

в) в мышцу (неверно);

г) в вену (неверно);

д) ингаляционно (неверно).

16. Найдите ошибку. Понятие «фармакокинетика» включает:

а) всасывание лекарств (ошибки нет);

б) виды действия (ошибка);

в) распределение в организме (ошибки нет);

г) превращение лекарств (ошибки нет);

д) депонирование лекарств (ошибки нет).

17. Биодоступность в большей степени характеризует:

а) полнота и скорость поступления лекарства в кровоток (верно);

б) характер распределения (неверно);

в) интенсивность метаболизма (неверно; характеризует отчасти);

г) скорость элиминации (неверно);

д) степень связывания с белками крови (неверно).

18. Энтериальные пути введения лекарств, это:

а) внутрикожно (неверно);

б) накожно (неверно);

в) имплантант (неверно);

г) внутривенно (неверно);

д) под язык (верно).

19. рКа, это:

а) величина, отражающая клиренс (неверно);

б) показатель биодоступности (неверно);

в) показатель коньюгации (неверно: такой показатель не разработан);

г) показатель связывания лекарств с белками крови (неверно);

д) константа ионизации лекарственного вещества (верно: это величина рН, при котором диссоциирует 50% молекул лекарственного вещества, т.е. находится в ионизированной форме).

20. Особенности назначения лекарств через рот, это:

а) зависимость всасывания от рН (верно);

б) на лекарства не действуют ферменты ЖКТ (неверно);

в) попадание лекарств в системный кровоток, минуя печень (неверно);

г) назначение при бессознательном состоянии (неверно);

д) помощь медицинского персонала (неверно).

21. Особенности назначения лекарств через рот, это:

а) зависимость всасывания от характера содержимого желудка и степени его наполнения (верно);

б) всасывание не зависит от времени суток (неверно; ночью быстрее);

в) основной путь у маленьких детей (неверно; нерегулярная перистальтика, мало HCl в желудке и микроорганизмов в кишечнике);

г) необходимость стерилизации (неверно);

д) необходимость соблюдения точной дозы (неверно).

22. Особенности назначения лекарств в прямую кишку, это:

а) помощь медицинского персонала (неверно);

б) гигиеничный путь (неверно);

в) возможность назначения лекарств с неприятным вкусом (верно);

г) противопоказано детям (неверно);

д) применяют только свечи (неверно).

23. Особенности назначения лекарств в вену, это:

а) применяют при бессознательном состоянии (верно);

б) действие на лекарства ферментов ЖКТ (неверно);

в) только в стационаре (неверно);

г) безопасный путь (неверно);

д) поступление лекарств в общий кровоток через печень (неверно).

24. Найдите ошибку. Особенности назначения лекарств в вену, это:

а) быстрое начало действия (ошибки нет);

б) необходимость стерилизации (ошибки нет);

в) необходимость соблюдения асептики (ошибки нет);

г) сильное действие лекарств (ошибки нет);

д) вводятся только небольшие объёмы (ошибка).

25. Найдите ошибку.

А. У лиц с генетическим дефектом псевдохолинэстеразы быстро метаболизируется суксаметоний (ошибка; метаболизируется медленно).

Б. Дефекты ферментов метаболизма лекарств (медленный метаболизм) врожденные (ошибки нет; чаще по аутосомно-рецессивному типу).

В. «Медленные» метаболизёры чаще подвержены токсическому действию лекарств, чем «быстрые» (ошибки нет; у них высокие уровни в организме неметаболизированных лекарств).

Г. Метаболизм некоторых лекарств у курильщиков ускорен (ошибки нет).

Д. Лица, контактирующие с пестицидами, метаболизируют некоторые лекарства быстрее (ошибки нет).

26. Какая из реакций II фазы биотрансформации почти всегда приводит к снижению фармакологической активности лекарств?

А. Гидролиз (неверно; это реакция I фазы).

Б. Окисление (неверно; это реакция I фазы).

В. Ацетилирование (верно).

Г. Восстановление (неверно; это реакция I фазы).

Д. Гидроксилирование (неверно; это реакция I фазы).

27. Биотрансформация лекарств осуществляется, главным образом:

а) в почках (неверно);

б) в скелетных мышцах (неверно);

в) в нервной ткани (неверно);

г) в селезёнке (неверно);

д) в печени (верно).

28. Введение глюкуроновой кислоты в молекулу лекарства:

а) снижает его растворимость в воде (неверно; глюкуроновая кислота имеет заряд и конъюгированное лекарство обладает повышенной растворимостью в воде);

б) обычно приводит к инактивации лекарства (верно; введение глюкуроновой кислоты препятствует узнаванию лекарства рецептором);

в) это пример I фазы реакций (неверно; конъюгация – II фаза реакций);

г) важный путь у новорождённых (неверно; у новорождённых недоразвиты ферменты конъюгации);

д) вовлечение цитохрома Р450 (неверно; цитохром Р450 вовлекается в I фазу реакций).

29. Найдите правильное утверждение.

А. Введенное в вену лекарство имеет больше возможностей для первичного печёночного метаболизма, чем введенное через рот. (Неверно. Лекарства, всасывающиеся из ЖКТ, поступают в воротную вену и затем в печень до распределения в общей циркуляции. При внутривенном введении лекарство не всасывается в ЖКТ. Поэтому исключается стадия метаболизма при первичном прохождении через печень).

Б. Ингаляция не выгодна, так как сопровождается медленным всасыванием (неверно; при ингаляции лекарство быстро проникает через большую поверхность альвеолярных мембран и действует быстро, почти как при внутривенном введении).

В. Пассивное всасывание лекарств из ЖКТ осуществляется с помощью белков-переносчиков (неверно; это характерно для активного транспорта).

Г. Биодоступность для вводимых в вену лекарств – 100 % (верно).

Д. Большое V_d указывает на быстрый метаболизм (неверно; указывает на значительное распределение лекарства в органах или камерах).

30. Лекарство назначили в однократной дозе 100 мг. Максимальная концентрация в плазме составила 20 мг/л. Объем распределения (предполагается быстрое распределение и незначительное выведение) составил:

а) 0,5л (неверно);

б) 1л (неверно);

в) 2 л (неверно);

г) 5 л (верно: Vd = Д/C, где Д – общее количество лекарства в организме, С – концентрация в плазме. Vd = 100 мг/20 мг/л = 5л);

д) 10 л (неверно).

Тема: Общая фармакология. Вопросы фармакодинамики лекарственных веществ.

1. Найдите ошибку. Что характерно для антагонистов рецепторов?

А. Связываются с рецепторами, вызывая цепь клеточных реакций (ошибка: антагонисты связываются с рецепторами, но не вызывают клеточных реакций; они не активируют рецептор).

Б. Препятствует действию медиаторов на рецепторы (ошибки нет: связываясь с рецепторами, антагонисты препятствуют действию на них медиаторов).

В. Их эффекты противоположны эффектам агонистов (ошибки нет: блокируя действие медиаторов на рецепторы, антагонисты вызывают эффекты, противоположные эффектам агонистов).

Г. Их предварительное введение уменьшает или устраняет эффекты агонистов (ошибки нет: связываясь с рецепторами, антагонисты препятствуют действию на них агонистов).

Д. Используются как антидоты при отравлениях агонистами (ошибки нет: при введении в больших дозах антагонисты вытесняют агонисты из рецепторов и устраняют их действие).