18. Найдите ошибку в утверждениях относительно механизмов трансмембранной передачи сигнала в клетку.

А. Жирорастворимая молекула проникает в клетку через наружную мембрану и взаимодействует с внутриклеточным рецептором (ошибки нет, например, стероидные гормоны).

Б. Связывание лекарства с наружной частью трансмембранного рецептора приводит к изменению ферментативной активности внутренней (цитоплазматической) части этого же рецептора (ошибки нет, например, инсулин активизирует тирозинкиназу).

В. Связывание лекарства с наружной частью трансмембранного рецептора приводит к открытию ионных каналов (ошибки нет, например, ацетилхолин возбуждает никотиновый ацетилхолиновый рецептор с последующим открытием Na⁺-канала).

Г. Лекарство связывается с рецептором, сигнал усиливает G-белок, который активирует эффекторный элемент (ошибки нет).

Д. Лекарства передают сигнал в клетку через собственные, индивидуальные для каждого лекарства, рецепторы (ошибка; лекарства «эксплуатируют» рецепторы гормонов, медиаторов и других биологически активных веществ; собственных рецепторов у лекарств нет).

19. Найдите ошибку.

А. Uр-регуляция рецепторов – это синтез новых рецепторов и встраивание их в мембрану (ошибки нет).

Б. Down-регуляция рецепторов – это эндоцитоз трансмембранного рецептора и его деградация (ошибки нет).

В. Когда Down-регуляция рецепторов опережает их синтез de novo (Uр-регуляцию), общее число рецепторов на поверхности клетки уменьшается и реакция клетки на лекарство снижается (ошибки нет).

Г. Ацетилхолин способствует закрытию натриевого канала никотинового ацетилхолинового рецептора (ошибка; способствует его открытию).

Д. Na⁺ движется по каналу ацетилхолинового никотинового рецептора по градиенту концентрации (ошибки нет).

20. Найдите правильное утверждение.

А. Na⁺, пройдя по каналу никотинового ацетилхолинового рецептора, вызывает реполяризацию мембраны (неверно; деполяризацию и местный возбуждающий постсинаптический потенциал).

Б. Никотиновый ацетилхолиновый рецептор состоит из пяти полипептидных субъединиц и представляет собой шаровидную структуру (неверно; цилиндрическую).

В. Na⁺ движется в канале рецептора медленно (неверно; миллисекунды, это важно для моментальной передачи информации через синапсы).

Г. Рецепторы генно-активных гормонов – пример быстродействующего рецептора (неверно; передача сигнала длится часами).

Д. Возбуждение никотинового ацетилхолинового рецептора происходит после связывания 2-х молекул ацетилхолина с 2-мя -субъединицами рецептора (верно).

21. Найдите ошибку. Понятие «Фармакодинамика» включает:

а) локализация действия (ошибки нет);

б) механизм действия (ошибки нет);

в) распределение в организме (ошибка; это фармакокинетика);

г) виды действия (ошибки нет);

д) фармакологические эффекты (ошибки нет).

22. Вещество, специфически связывающееся с рецептором и запускающее серию клеточных реакций, которые выражаются в специфическом, полном действии, называется:

а) конкурентный антагонист (неверно);

б) неконкурентный антагонист (неверно);

в) полный агонист (верно);

г) частичный агонист (неверно);

д) модулятор (неверно).

23. Найдите правильное утверждение.

А. Большинство рецепторов – аминокислоты (неверно; белки).

Б. Физиологический ответ на малые дозы лекарств обычно возрастает непропорционально дозе (неверно; пропорционально).

В. При увеличении дозы прирост ответной реакции повышается (неверно; снижается).

Г. Может быть достигнута доза, при которой не происходит дальнейшего увеличения фармакологического эффекта (верно).

Д. Первое событие после связывания агониста с рецептором – связывание G-белка с рецептором (неверно; конформационные изменения молекулы рецептора).

24. Найдите ошибку.

А. Обычно рецепторов меньше, чем молекул лекарств (ошибки нет).

Б. Лиганды с низким средством к рецепторам быстро покидают их и действуют кратковременно (ошибки нет).

В. Лекарства с высоким сродством к рецепторам долго удерживаются ими и действуют дольше (ошибки нет).

Г. Антагонисты, связываясь с рецепторами, активируют их (ошибка).

Д. Антагонисты, связываясь с рецепторами, препятствуют связыванию с ними агонистов и активации рецепторов (ошибки нет).

25. Найти ошибку. Действие лекарства определяет:

а) сродство к рецептору (ошибки нет; высокое сродство повышает количество лекарственно-рецепторных комплексов и приводит к усилению эффекта);

б) эффективность (ошибки нет; эффективность – это максимальный эффект);

в) биодоступность (ошибки нет; биодоступность влияет на количество лекарства, которое достигает рецептора);

г) путь введения (ошибки нет);

д) широта терапевтического действия (ошибка).

26. Найдите ошибку. Лекарства связываются со специфическими рецепторами с помощью:

а) ионных связей (ошибки нет);

б) водородных связей (ошибки нет);

в) ковалентных связей (ошибки нет);

г) Ван-дер-Вальсовых сил (ошибки нет);

д) половых связей (ошибка).

27. Ослабление действия лекарства при его повторных введениях, это:

а) привыкание (верно);

б) материальная кумуляция (неверно);

в) сенсибилизация (неверно);

г) идиосинкразия (неверно);

д) функциональная кумуляция (неверно).

28. Действие лекарства, восстанавливающего деятельность ЦНС до нормы при заболеваниях, сопровождающихся психическим и двигательным возбуждением, называется:

а) тонизирующее (неверно);

б) стимулирующее (неверно);

в) успокаивающее (верно);

г) угнетающее (неверно);

д) парализующее (неверно).

29. Большой терапевтический индекс пенициллина G свидетельствует:

а) о безопасности (верно);

б) о риске передозировки (неверно);

в) об узкой широте терапевтического действия (неверно);

г) о небольшом диапазоне доз между ED₅₀ и LD₅₀ (неверно);

д) о наличии большого количества побочных реакций (неверно).

30. Найдите правильное утверждение.

А. При лечении смертельных болезней (например, лимфомы Ходжкина) различие между лечебными и токсическими дозами меньше, чем при лечении обычных болезней (например, головной боли) (верно).

Б. Идиосинкразия – это частая реакция на токсические дозы лекарств. (Неверно. Это редкая нетипичная реакция на лечебные дозы лекарств, обусловленная генетическими особенностями метаболизма лекарств и индивидуальной иммунологической реактивностью организма).

В. Гиперчувствительность к лекарству – это повышение эффекта от данной дозы лекарства в сравнении с эффектом, наблюдаемым у большинства больных. (Неверно. Это характеризует гиперреактивность. Гиперчувствительность – это аллергия).

Г. Толерантность – это чувствительность к лекарству (возрастает эффект) (неверно; эффект снижается).

Д. Тахифилаксия – медленное развитие устойчивости к лекарству (неверно; быстрое).