Ингибиторы ГМГкоэнзим А- редуктазы
•Основными препаратами данной группы, используемыми в Росии, являются:
ловастатин, симвастатин, правастатин, аторвастатин, флувастатин, розувастатин
•Побочные эффекты: повышение печеночных трансаминаз, анемия, миопатия,
рабдомиолиз
•Приём данной группы препаратов противопоказан в период беременности и лактации, при заболеваниях печени в активной стадии, особенно сопровождающихся повышением активности печёночных трансаминаз,
печеночной недостаточности
Фибраты
Данные средства являются производными фиброевой кислоты. Механизм действия основан на повышении активности фермента липопротеинлипазы,
расщепляющим ЛПОНП, угнетении синтеза ЛПНП, усилении выведения ХС с желчью, повышении ЛПВП, также фибраты снижают уровни триглицеридов, в
чем превосходят статины.
Фибраты дополнительно стимулируют метаболизм глюкозы, повышая инсулиночувствительность, улучшают трофику стенки артерий и стабилизируют атеросклеротическую бляшку.
Фибраты
Основные препараты: фенофибрат, ципрофибрат, клофибрат, гемфиброзил. Показаны преимущественно при смешанной дислипидемии - низком уровне
ЛПВП в сочетании с высокой гипертриглицеридемией и невысокими концентрациями ОХС и ЛПНП. Фибраты рекомендованы как препараты первой линии для лечения гипертриглицеридемии; обладают способностью усиливать действие гипогликемических препаратов, что дает им преимущество при лечении гиперлипидемий у больных с сахарным диабетом.
Побочные эффекты редки, связаны с диспепсией и холестазом, поэтому препараты противопоказаны при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.
Ингибитор обратного захвата ХС в энтероцитах
Эзетемиб – единственный представитель данного класса.
После перорального употребления локализуется в щеточной каемке тонкого
кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к уменьшению
поступления ХС из кишечника в печень. В результате чего снижаются запасы ХС в печени и увеличивается его выведение из крови.
Показан при первичных гиперхолестеринемиях в сочетании со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения ЛПНП.
Противопоказания: гиперчувтсвительность, активные заболевания печени.
Анти-PCSK9 антитела
Ген, кодирующий пропротеин конвертазу субтилизин кексина 9, PCSK9
регулирует уровень рецептора ЛПНП, связываясь и подавляя ЛПНП рецептор
на гепатоцитах, что ведет к снижению клеточного поглощения ХС ЛПНП, и,
следовательно, повышению уровня ХС ЛПВП.
Дисфункция PCSK9 ведет к росту числа рецепторов к ЛПНП, снижению уровня ХС ЛПНП, и как следствие, снижению риска сердечно-сосудистых явлений.
Анти-PCSK9 антитела
•Гуманизированными моноклональными антителами являются Эволокумаб и Бокоцизумаб, которые селективно ингибируют PCSK9
•В рандомизированных исследованиях получены доказательства эффективности препаратов
•Как и в случае других терапевтических протеинов при приеме антител существует риск развития иммуногенности
•На территории РФ зарегистрирован Эволокумаб
Ингибиторы ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (ингибиторы РААС)
•Препараты данной группы уменьшают общую смертность, риск развития ИМ, инсульта и сердечной недостаточности в отдельных подгруппах: у
пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией,
дисфункцией левого желудочка, перенесенным ИМ, сахарным диабетом
•Наиболее изучено применение ИАПФ. Доказано, что при приеме нескольких групп препаратов РААС, применение более дорогостоящих препаратов (БРА- 2, расилез) не даёт видимых преимуществ перед монотерапией ИАПФ
Ингибиторы РААС
ИАПФ
БРА II
Ангиотензин |
Ренин |
Ангиотензин I |
Ингибитор ренина |
|
Ангиотензин II
Анктивация СНС |
Задержка Na и воды |
Пролиферация клеток |
↑АД
Особенности лечения вазоспастической стенокардии
•У всех пациентов данной группы должен быть достигнут оптимальный контроль факторов коронарного риска, в частности, путем приема аспирина и отказа от курения
•Хроническое профилактическое лечение основывается на использовании антагонистов кальция, средние дозы этих препаратов обычно предотвращают спазм приблизительно у 90% пациентов
•При недостаточной эффективности лечения могут быть добавлены нитраты пролонгированного действия, режим приема должен охватывать период суток, в котором чаще возникают периоды ишемии
Особенности лечения вазоспастической стенокардии
•Следует избегать назначение бета-адреноблокаторов, так как они могут способствовать спазму в результате проявления альфа-опосредованной вазоконстрикции
•В 10% случаев спазм коронарной артерии устойчив к стандартной терапии,
очень высокие |
дозы антагонистов |
кальция |
и |
нитратов обычно |
предотвращают |
транзиторные эпизоды |
ишемии |
в |
эти критические |
периоды |
|
|
|
|