Антитромбоцитарные препараты
Антитромбоцитарные средства уменьшают агрегацию тромбоцитов и позволяют
предотвратить образование тромбов в коронарных артериях. По механизму действия
выделяют следующие группы: ингибиторы циклооксигеназы и ингибиторы Р2Y12
рецепторов.
Данные препараты являются обязательными при лечении пациентов с хроническими формами ИБС, чаще используется ацетилсалициловая кислота,
назначается длительно за исключением больных, имеющих явные противопоказания
– язвенная болезнь, болезнь системы крови, гиперчувствительность. Альтернативный вариант – использование препаратов другой группы: клопидогрел и тикагрелор.
Ингибиторы циклооксигеназы
Механизм действия
•Препарат данной группы необратимо блокирует циклооксигеназный путь (а
именно ЦОГ-1) метаболизма арахидоновой кислоты, в результате чего подавляет синтез тромбоксана A 2 в тромбоцитах и, как следствие,
препятствует агрегации и вазоконстрикции
•Также обладает противовоспалительным, жаропонижающим,
анельгезирующем действием за счет блокады циклооксигеназы – 2 (ЦОГ-2)
Ингибиторы циклооксигеназы
•Ацетилсалициловая кислота – наиболее широко распространенный препарат,
у пациентов со стабильной ИБС используется в низких дозах, оптимальное соотношение риска и польза достигается при приеме в дозе 75-150 мг/сут
•При длительном приеме ацетилсалициловой кислоты необходимо помнить о возможности развития резистентности. При утяжелении стенокардии целесообразно переходить на применение ингибиторов Р2Y12 рецепторов
Ингибиторы циклооксигеназы
Основные показания к применению как антитромбоцитарного препарата:
•ИБС
•наличие нескольких факторов риска ИБС
•безболевая ишемия миокарда
•нестабильная стенокардия
•инфаркт миокарда
•повторная преходящая ишемия мозга
•ишемический инсульт
•протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий)
•баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза)
•клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия
•рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии
Ингибиторы циклооксигеназы
Основные побочные эффекты: тромбоцитопения, лейкопения, НПВС-
гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и
рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), нарушение функции печени, реакции гиперчувствительности, «аспириновая триада» (эозинофильный ринит,
рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Основные противопоказания: гиперчувствительность, в том числе
«аспириновая триада», геморрагический диатез, расслаивающая аневризма,
острые и рецидивирующие язвенные заболевания ЖКТ, острая почечная или
печеночная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура.
Блокаторы P2Y12 рецепторов
•Из препаратов данной группы в настоящее время используются клопидогрел и тикагрелор. Препараты не оказывают прямого действия на слизистую оболочку желудка в отличие от ингибиторов циклооксигеназы, поэтому показаны при невозможности применения предыдущих
•Механизм действия основан на ингибировании P2Y12 рецепторов на мембране тромбоцитов, играющих ключевую роль в АДФ-опосредованной активации и агрегации тромбоцитов
•Тикагрелор назначают 90 мг 2 раза в день, клопидогрел – 75 мг 1 раз в сутки
Блокаторы P2Y12 рецепторов
Показания к применению:
•Предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом, ИБС или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
•у пациентов с ОКС (в комбинации с АСК) без подъема сегмента ST, включая пациентов, которым было проведено стентирование при ЧКВ и с подъемом ST
•при фибрилляции предсердий у взрослых с мерцательной аритмией, которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты
Гиполипидемические препараты
•Ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы (статины)
•Фибраты
•Ингибитор обратного захвата холестерина в энтероцитах
•Анти-PCSK9 антитела
Ингибиторы ГМГкоэнзим А- редуктазы (статины)
Статины - гиполипидемические препараты, которые способствуют уменьшению ХС (в основном за счет фракции ЛПНП), умеренному повышению ЛПВП, умеренном снижению ТГ.
Ингибируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу в печени, который способствует биосинтезу холестерина
Снижается концентрация холестерина в гепатоцитах
Повышается экспрессия рецепторов к холестерину ЛПНП в печени
Захват и удаление из крови холестерина ЛПВП
Достоверно снижают сердечно-сосудистые осложнения, используются в целях
первичной и вторичной профилактики
Ингибиторы ГМГкоэнзим А- редуктазы
•Статины имеют плейотропные эффекты: достоверное снижение сосудистой жесткости (толщины «интима-медиа»), снижение активности медиаторов воспаления, улучшение функции эндотелия, антиоксидантное действие
•Все пациенты с документально подтвержденной ИБС считаются имеющими очень высокий риск осложнений, в связи с чем обязательно должны получать препараты данной группы
•Целевые уровни ХС :
Общий ХС менее 4,0 ммоль/л
ХС ЛПНПменее 1,8 ммоль/л
ХС ЛПВПболее 2,5 ммоль/л