- •Материалы к лекции
- •Основные принципы химиотерапии
- •Классификация химиотерапевтических средств
- •Принципы антибиотикотерапии
- •Антибиотики
- •Классификация антибиотиков по химической структуре
- •Классификация антибиотиков по характеру антимикробного действия
- •Классификация антибиотиков по спектру антимикробного действия
- •Бета-лактамовые антибиотики
- •Пенициллины
- •Природные пенициллины
- •Ингибиторозащищенные пенициллины
- •Цефалоспорины
- •Прочие антибиотики, имеющие в структуре -лактамное кольцо Группа карбапенемов
- •Монобактамы
- •Макролиды
- •Классификация макролидов
- •Антибиотики группы макролидов
- •Аминогликозиды
- •Антибиотики широкого противомикробного спектра тетрациклины
- •Левомицетин (хлорамфеникол)
- •Гликопептиды
- •Группа полимиксинов
- •Полиеновые антибиотики
- •Нистатин
- •Леворин
- •Амфотерицин в
- •Гризеофульвин
- •Антибиотики узкого противомикробного спектра группа линкозамидов
- •Линкомицин
- •Клиндамицин
- •Оксазолидиноны
- •Антибиотики с другой химической структурой
- •Ристомицина сульфат
- •Фузидиевая кислота
- •Спектиномицин
- •Фюзафинжин
- •Бацитрацин
- •Противопоказания к применению химиотерапевтических препаратов у детей
- •Физико-химическая несовместимость антибиотиков в растворах
- •Выбор антибиотиков и наиболее желательные сочетания их при заболеваниях бактериальной этиологии у детей
- •Выбор антибиотиков и наиболее желательные сочетания их при заболеваниях бактериальной этиологии у детей (окончание)
- •Возможные побочные реакции и осложнения при антибиотикотерапии у детей
- •Возможные побочные реакции и осложнения при антибиотикотерапии у детей (Окончание)
- •Лекарственные взаимодействия
- •Лекарственные взаимодействия (продолжение)
- •Лекарственные взаимодействия (продолжение)
- •Лекарственные взаимодействия (продолжение)
- •Лекарственные взаимодействия (окончание)
- •Возможные побочные реакции и осложнения при антибиотикотерапии у детей
Монобактамы
Единственный представитель группы монобактамов (моноциклические β-лактамы сульфаминовой кислоты) АЗТРЕОНАМ продуцируется Chromobacterium violaceum. Он нарушает синтез клеточной стенки, что сопровождается появлением филаментозных удлиненных бактерий и бактерицидным эффектом.
Спектр противомикробного действия азтреонама близок к спектру аминогликозидов. Азтреонам вызывает эрадикацию гонококков, кишечных бактерий (кишечная палочка, энтеробактер, клебсиеллы, протей, серрации, цитробактер), гемофильной и синегнойной палочек, к нему резистентны грамположительные микроорганизмы и анаэробы. Азтреонам инактивируется β-лактамазами грамположительных бактерий расширенного спектра, но устойчив к β-лактамазам грамотрицательной микрофлоры.
Препарат равномерно распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. 60 – 75% дозы выводится неизмененном виде почками, незначительная часть превращается в печени в неактивный метаболит.
Азтреонам используют как препарат резерва для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Инъекции этого антибиотика показаны:
- при обострении хронического бронхита, внебольничной и госпитальной пневмонии;
- интраабдоминальной и гинекологической инфекциях;
- инфекциях мочевыводящих путей;
- инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов;
- сепсисе.
Побочные эффекты азтреонама – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, флебит, боль и отечность в месте внутримышечной инъекции. Азтреонам реже других β-лактамов вызывает аллергические реакции (возможны перекрестная аллергия с цефтазидимом).
Азтреонам противопоказан при гиперчувствительности, беременности и новорожденным детям. На время терапии прекращают грудное вскармливание. У пациентов с почечной недостаточностью и циррозом печени дозу антибиотика снижают.
Макролиды
Макролидные антибиотики имеют значение как малотоксичные средства для приема внутрь при инфекциях, вызыванных грамположительными бактериями и внутриклеточными микроорганизмами. Макролиды оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, хорошо проникают в ткани, эффективны в малых дозах.
Первый препарат группы антибиотиков-макроликдов – эритромицин был выделен в 1952 г. McGuire из культуральной жидкости грибка Streptomyces erythreus, обитающего в почве Филлипинского архипелага. Вслед за эритромицином появился олеандомицин (в настоящее время не используется), спустя 2 года был открыт спирамицин. В современной клинической практике нашли применение около 20 антибиотиков-макролидов. В основе их химической структуре лежит 14, 15, 16-членное макроциклическое лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько дезоксисахаров.
Важной особенностью антибиотиков-макролидов является способность действовать на бактерии, устойчивые к пенициллину. Поэтому их относят к группе антибиотиков резерва.
Различают три поколения макролидов:
I поколение: эритромицин, олеандомицин.
II поколение: спирамицин, рокситромицин, джозамицин, кларитромицин, мидекамицин, диритромицин.
III поколение: азитромицин (сумамед).
В основу их деления положен спектр действия, фармакокинетические характеристики и нежелательные эффекты.
Механизм действия. Эти антибиотики ингибируют синтез белка микробной клетки (угнетают фермент пептидтрансферазу). Препараты этой группы малотоксичны, довольно стойкие и удобные для лечебного применения, так как назначаются не только внутрь, но и парентерально.
Таблица 5