Способ применения и дозы:

Взрослые: по 25-50 мг 2-3 раза в день внутрь или ректально; таблетки "ретард" (по 100 мг) назначаются 1 раз в день. При выраженном болевом синдроме (в том числе, почечная или желчная колика, послеоперационные боли, боли при травме) вводится внутримышечно.

Внутримышечно по 75 мг 1-2 раза в день, при неэффективности первой дозы вторую можно ввести через 30 минут. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 150 мг.

Дети старше 1,5 лет: 2 мг/кг/день в 2 приема внутрь или ректально.

Формы выпуска:

• таблетки с кишечнорастворимым покрытием: 25 и 50 мг;

• таблетки "ретард": 100 мг; капсулы «ретард»: 100 мг;

• таблетки покарытые оболочкой: 12,5; 25; 50 и 75 мг;

• таблетки: 25 мг; 50 мг; 75 мг; 100 мг;

• суппозитории: 25; 50 и 100 мг;

• Капсулы ректальные: 100 мг;

• Ампулы по 3 мл (25 мг/мл);

• Гель: 1%; 5%; мазь: 1%; 2%;

• Капли глазные: 0,1%

Диклофенак/мизопростол (артротек)

Состоит из диклофенака и мизопростола (синтетический аналог ПГ-E₁), включение которого преследует цель уменьшить частоту и выраженность нежелательных реакций, характерных для диклофенака, в особенности, гастротоксичности. Артротек по эффективности при ревматоидном артрите и остеоартрозе сопоставим с диклофенаком, а развитие эрозий и язв желудка при его использовании отмечается значительно реже.

Особенности фармакоконетики

Быстро абсорбируется и метаболизируется до активного метаболита – кислоты мизопростола, которая затем быстро элиминируется с периодом полувыведения 30 минут. Около 70% от принятой дозы выводится с мочой в виде биологически неактивных метаболитов.

При одновременном применении с дигоксином повышает уровень плазменного дигоксина.

Показания: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к диклофенаку и/или мизопростолу.

• Желудочно-кишечные кровотечения.

• Беременность или планирование беременности (мизопростол может вызвать повышение тонуса матки и провоцировать угрозу выкидыша, а диклофенак – преждевременное закрытие артериального протока у плода и легочную гипертензию).

• Кормление грудью.

Предостережения:

• Безопасность применения у детей не установлена.

• С осторожностью назначать пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, при хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм.

• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

• Со стороны системы кроветворения: снижение агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

• Репродуктивная система: меноррагии и кровотечения в межменструальный период у женщин пред- и постклимактерического возраста.

• Задержка жидкости и отеки.

• Кожная сыпь.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 50-75 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 75 мг. Максимальная суточная доза: 225 мг.

Форма выпуска:

• таблетки, содержащие 50 мг диклофенака и 200 мкг мизопростола;

• таблетки 75 мг+200 мкг.

Ибупрофен

По силе противовоспалительного действия уступает многим НПВП. Однако при приеме ибупрофена в суточных дозах 1200 мг и выше достигается удовлетворительный противовоспалительный эффект. Анальгезирующее и жаропонижающее действия преобладают над противовоспалительной активностью.

Особенности фармакокинетики

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь. Быстро метаболизируется и выводится из организма. Период полувыведения 1,8-2,5 часа, в силу этого, анальгетический и жаропонижающий эффекты поддерживаются до 8 часов. Достоинством препарата является хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Он является одним из наименее гастротоксичных среди НПВП.

Взаимодействия:

• Повышает токсичность антидепрессантов, барбитуратов.

• Усиливает побочные эффекты этанола.

• Повышает риск кровотечений при одновременном применении антикоагулянтов.

• Ослабляет эффект диуретиков, ингибиторов АПФ, блокаторов медленных кальциевых каналов.

• Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил мочевины.

• Усиливает действие и побочные эффекты ГКС.

Показания:

• Остеоартроз.

• Лихорадка.

• При инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР органов, аднексите, послеоперационных болях, головной, зубной боли.

Противопоказания для системного применения:

• Гиперчувствительность.

• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

• Язвенный колит.

• Заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения.

• Цирроз печени с портальной гипертензией.

• «Аспириновая астма».

• Сердечная недостаточность.

• Отеки.

• Артериальная гипертония.

• Гипокоагуляция.

• Гемофилия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, лейкопения, геморрагические диатезы.

• Патология вестибулярного аппарата, снижение слуха.

• Беременность III триместр.

Противопоказания для местного применения:

• Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП).

• Мокнущие дерматозы, экзема.

• Инфицированные ссадины и раны.

• Беременность.

• Кормление грудью.

Предостережения:

• С осторожностью назначать пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, пациентам с гипербилирубинемией, язвенной болезню желудка и 12-ти перстной кишки в анамнезе, при гастрите, энтерите, колите, при заболеваниях крови неясной этиологии, при беременности, кормлении грудью, детям до 12 лет.

• Отказаться от приема этанола.

• При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, метеоризм.

• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.

• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, редко – асептический менингит, бронхоспазм.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

• Со стороны мочевыделительной системы: отеки, нарушение функции почек.

• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

• Усиление потоотделения.

Способ приенения и дозы:

Взрослые: по 400-600 мг 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза: 800 мг. Максимальная суточная доза: 2,4 г.

Дети: 5-10 мг/кг/день в 2-3 приема.

Формы выпуска:

• таблетки: 200 мг, 400 мг, 600 мг;

• таблетки покрытые оболочкой: 200, 300, 400 и 600 мг;

• таблетки "ретард": 800 мг; капсулы «ретард» 300 мг;

• драже: 200 мг; таблетки шипучие: 200 мг;

• крем: 5%; гель: 10%;

• суспензия для приема внутрь: 0,1 г/ 5мл.

Индометацин (Метиндол)

Особенности фармакокинетики

Биодоступность 98% при пероральном приеме и 85% - при ректальном. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 часа после приема внутрь обычных и через 2-4 часа после приема пролонгированных ("ретард") лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. При ректальном введении всасывается несколько хуже и максимальная концентрация в крови развивается медленнее. Период полувыведения составляет 4-9 часов. Метаболизируется в основном в печени.

Взаимодействия

Индометацин больше, чем другие НПВП, ухудшает почечный кровоток, поэтому может значительно ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Сочетание индометацина с калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии. Также индометацин повышает токсичность, ГКС, метотрексата, эстрогенов, дигоксина, циклоспорина, усиливает действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонил мочевины.