Напроксен

Противовоспалительный эффект развивается медленно, с максимумом через 2-4 недели. Обладает сильным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Антиагрегационный эффект проявляется только при назначении высоких доз препарата.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается при пероральном приеме и ректальном введении. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет 12-15 часов, что позволяет назначать его 1-2 раза в день.

Показания

Широко применяется при ревматических заболеваниях. У больных с остеоартрозами он тормозит активность фермента протеогликаназы, предупреждая дегенеративные изменения суставного хряща, чем выгодно отличается от индометацина. Широко используется в качестве анальгетика, в том числе при послеоперационных и послеродовых болях, при гинекологических процедурах. Отмечена высокая эффективность при дисменорее, паранеопластической лихорадке.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.

• «Аспириновая астма».

• Нарушения кроветворения.

• Печеночная и/или почечная недостаточность.

• Беременность. Кормление грудью.

• Детский возраст (до 1 года).

С осторожностью назначают при сердечной недостаточности и детям до 16 лет.

Побочные эффекты:

Гастротоксичность меньше, чем у индометацина, АСК, пироксикама. Нефротоксичность отмечается, как правило, только у больных с почечной патологией и при сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, описаны случаи перекрестной аллергии с АСК.

Способ применения и дозы:

Взрослые: 500-1000 мг/день в 1-2 приема внутрь или ректально. Максимальная разовая доза: 500 мг. Максимальная суточная доза: 1750 мг. Дети: 2,5-10 мг/кг/денъ в 2 приема.

Формы выпуска:

• Таблетки: 125 мг, 250 мг, 375 мг, 500 мг;

• Таблетки: покрытые оболочкой: 220 мг, 275 мг, 550 мг;

• Суппозитории ректальные: 250 и 500 мг;

• Суспензия: 125 мг/5 мл.

Пироксикам (Пирокс)

Обладает сильным противовоспалительным эффектом, который развивается медленно – в течение 1-2 недель постоянного приема. Максимальный эффект отмечается через 2-4 недели. Оказывает быстрое и выраженное анальгезирующее действие, особенно при внутримышечном введении.

Особенности фармакокинетики

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Максимальная концентрация в крови развивается через 3-5 часов. Имеет длительный период полувыведения – 24-50 часов. Равновесная концентрация в крови создается через 7-12 дней, поэтому клинический эффект развивается медленно. Более быстро равновесная концентрация достигается при приеме дозы насыщения.

Показания:

Применяется как противовоспалительное средство, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, подагре, тендовагините, бурсите. Может использоваться как анальгетик при послеоперационных и посттравматических болях, болях в позвоночнике, невралгии, миалгии.

Противопоказания:

• Гиперчевствительность.

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

• «Аспириновая астма».

• Нарушения кроветворения.

• Печеночная и/или почечная недостаточность.

• Беременность. Кормление грудью.

• Геморрагический диатез.

• Детский возраст (до 14 лет).

• Возраст старше 65 лет.

• Проктит.

• Аноректальное кровотечения (для применения свечей).

Предостережения:

• При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Исключить употребление этанола.

• Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки и поврежденные кожные покровы.

Побочные эффекты:

Пироксикам является одним из наиболее гастротоксичных НПВП, особенно при длительном назначении в дозе 30 мг в сутки и выше. По некоторым данным, его гастротоксичность выше, чем у индометацина. Возможны и другие нежелательные реакции: гематотоксичность (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия), нефротоксичность, кожные реакции (сыпи, фотодерматит, отек Квинке, бронхоспазм), повышение АД, снижение АД, головокружение, парестезии, депрессия, сонливость, бессонница, раздражительность..

Способ применения и дозы:

20 мг/день в один прием внутрь или ректально. Для быстрого эффекта в первые 2 дня назначают дозу насыщения – 40 мг/день в один или несколько приемов, а затем снижают до 20 мг/день. В/м 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза: 40 мг. Максимальная суточная доза: 40 мг.

Формы выпуска:

• таблетки 20 мг;

• таблетки покрытые оболочкой и капсулы: 10 мг, 20 мг;

• ампулы: 1 и 2 мл (20 мг/мл);

• гель: 0,5%;

• мазь: 1%.

Фенилбутазон (Бутадион)

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. В одинаковой степени подавляет активность обеих изоформ ЦОГ. Усиливает выведение из организма мочевой кислоты.

Особенности фармакокинетики

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь и через 6-8 часов после введения внутримышечно (так как фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции). Период полувыведения составляет 18-24 часа. Выводится почками на 70-% и через желудочно-кишечный тракт – 30%.

Взаимодействия

Фенилбутазон является одним из наиболее сильных "вытеснителей" других лекарственных средств из связи с альбуминами плазмы, что ведет к повышению концентрации свободной (активной) фракции этих лекарственных средств в крови. Кроме того, он может угнетать метаболизм некоторых препаратов в печени. Поэтому, при сочетании с фенилбутазоном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидов и других лекарственных средств. Ухудшая почечный кровоток, фенилбутазон ослабляет действие диуретиков и гипотензивных препаратов.