Психофармакологические средства

Психотропное действие - способность избирательно действовать на психические функции (восприятие, мышление, память, эмоции). Психофармакологические средства – это в-ва психотропного действия, которые применяются для коррекции нарушений психической деятельности человека. К ним относятся седативные средства, транквилизаторы (анксиолитики), нейролептики, нормотимики, антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропы.

Седативные средства

В-ва, которые успокаивающе действуют на ЦНС, уменьшая раздражительность, речевую и двигательную несдержанность, чрезмерные эмоциональные реакции на разные жизненные ситуации, эмоциональную лабильность.

Средства:

Natrii bromidum

Extractum Valerianae spissum Применяют в таблетках по 0,02 (2-3 раза в день).

Tinctura Valerianae

Механизм действия: усиливая тормозные процессы в ЦНС, восстанавливают равновесие между процессами возбуждения и торможения в высших отделах ЦНС.

Эффекты:

Бромиды оказывают успокаивающее влияние на ЦНС в дозах 0,5- 1,5 /сутки. У лиц со слабым типом ВНД лучший эффект оказывают более низкие (0,5-1,0/сутки), чем высокие дозы. В больших дозах (4,0-8,0/сутки) бромиды угнетают ЦНС, вызывая апатию, притупляя внимание, замедляя мышление, ослабляя возбудительные процессы. В этих дозах бромиды обладают противосудорожным действием.

Бромиды медленно выделяются из организма и способны кумулировать. Поэтому при достаточно длительном их применении, они могут вызывать хроническое отравление (бромизм), для устранения симптомов которого увеличивают дачу поваренной соли.

Сходное с бромидами, но менее выраженное действие оказывают препараты валерианы, получаемые из корневища валерианы лекарственной (Valeriana officinalis). В связи с наличием спазмолитических свойств особенно рекомендуются при вегетоневрозах - невротических состояниях, сопровождающихся дисфункцией внутренних органов (вегето-дистонические состояния, невроз сердца, дискинезии желчных путей).

Показания:

Некоторые формы неврозов (пограничных с нормой нарушениях высшей нервной деятельности).

Вегетоневрозы.

Эпилепсия.

Транквилизаторы (анксиолитики)

В-ва, избирательно устраняющие отрицательные эмоции, внутреннее напряжение, тревогу и страх.

Средства и классификация:

Бензодиазепиновые (БДТ)

Diazepamum Применяют в таблетках по 0,005 (2-3 раза в день) и 0,5 % растворе в ампулах по 2 мл (в/в или в/м при необходимости).

Phenazepamum

Mezapamum (Medazepam)

Небензодиазепиновые (анксио-селективные)

Buspironum

Эффекты: Транквилизаторы обладают противостраховым, противотревожным действием (анксиолитическим). Кромее того, производные бензодиазепина оказывают седативное и даже угнетающее действие на ЦНС. Притупляют внимание, замедляют скорость мыслительных процессов, ухудшают память. Вызывают миорелаксацию и атаксию, т.к. понижают тонус скелетных мышц, усиливая ГАМК-ергическое торможение полисинаптических рефлексов мозжечка и спинного мозга. Вызывают сонливость, а феназепам и диазепам даже вызывают сон. Устраняя эмоциональное напряжение и тревогу, транквилизаторы способствуют наступлению сна при невротических состояниях. Эти вещества потенцируют эффекты наркозных и снотворных средств, опиатов, алкоголя, обладают противосудорожным действием.

В меньшей степени седативно-гипнотические, миорелаксирующие и другие угнетающие ЦНС свойства присущи мезапаму, что позволяет использовать его, главным образом, в качестве противотревожного средства («дневной транквилизатор»). Эти свойства отсутствуют у анксио-селективных средств.

Бензодиазепиновые транквилизаторы быстро всасываются в ЖКТ, их действие развивается через 15-40 мин, и продолжается от 4 до 8 часов. Наиболее продолжительно действие феназепама.

Механизмы действия: Производные бензодиазепина, связываясь с аллостерическим (т.е. отличным от участка связывания ГАМК) участком ГАМК_А рецепторов, повышают сродство рецепторов к медиатору, увеличивают частоту открытий встроенных в них хлорных каналов, увеличивают амплитуду ТПСП и торможение проекционных нейронов лимбических структур (фронтальная кора, миндалевидный комплекс). Помимо этого бензодиазепины уменьшают активирующее влияние ядер шва (способствующее усилению отрицательных эмоций) на структуры переднего мозга (усиливая торможение ГАМКергическими интернейронами), оказывают влияние на структуры лимбического мозга, коры больших полушарий.

Избирательно действующие (небензодиазепиновые) анксиолитики угнетают функциональную активность серотонинергических нейронов ядер шва. Например, фенибут угнетает пресинаптическое высвобождение серотонина аксонами этих нейронов, активируя ГАМК_В рецепторы, а буспирон понижает активность нейронов ядер шва при активации НТ_1А рецепторов в соматодендритных синапсах (эффект проявляется через две недели лечения).

Показания к применению бензодиазепиновых транквилизаторов:

1) Невротические состояния с явлениями тревоги и страха;

2) Тревожный синдром

3) Премедикация с целью подавления эмоционального напряжения; потенцирование последующего наркоза;

4) Усиление действия снотворных средств и анальгетиков;

5) Патологически повышенный мышечный тонус при миозитах (напр., кривошея), артритах или спастических параличах;

6) Купирование эпилептического статуса;

7) Купирование психомоторного возбуждения (парентеральное введение в увеличенных дозах).

Анксио-селективные транквилизаторы показаны при тревожном синдроме.

Практика применения показывает очевидную полезность БДТ в тех случаях, когда они используются однократно или короткими курсами. Исключено амбулаторное применение у лиц, работающих на транспорте и у движущихся механизмов. Длительное применение может вызывать психическую зависимость.