- •Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
- •Модуль 1. Рецептура. Общая фармакология. Фармакология периферической и центральной нервной системы.
- •Выписывание твердых и мягких готовых лекарственных форм:
- •Выписывание инъекционных и прочих готовых лекарственных форм:
- •Фармакокинетика
- •Фармакодинамика
- •Факторы, влияющие на действие лекарств
- •Фармакология и терапия
- •Фармакология афферентных нервов
- •Адсорбирующие средства
- •Обволакивающие средства
- •Вяжущие средства
- •Местноанестезирующие средства
- •Раздражающие средства
- •Фармакология эфферентных нервов
- •Средства, действующие на холинергическую иннервацию органов холинопозитивные средства
- •Средства, усиливающие импульсное высвобождение ацетилхолина
- •Холиномиметики
- •М-холиномиметики
- •Н-холиномиметики
- •Холинонегативные средства
- •М-холиноблокаторы
- •Ганглиоблокаторы
- •Миорелаксанты
- •Средства, действующие на адренергическую иннервацию органов адренопозитивные средства
- •Непрямые адреномиметики
- •Прямые адреномиметики
- •Адренонегативные средства
- •Симпатолитики
- •Адреноблокаторы Альфа-адреноблокаторы
- •Бета-адреноблокаторы
- •Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •Потенцированный наркоз
- •Снотворные средства.
- •Противоэпилептические средства.
- •Антипаркинсонические средства
- •Анальгетики (обезболивающие средства)
- •Наркотические анальгетики.
- •Ненаркотические анальгетики
- •Психофармакологические средства
- •Седативные средства
- •Транквилизаторы (анксиолитики)
- •Нейролептики
- •Соли лития (Нормотимики)
- •Антидепрессанты (тимолептики)
- •Психостимуляторы
- •Аналептики
- •Модуль 2. Фармакология обмена, патологических процессов и исполнительных органов
- •Витамины и принципы витаминотерапии
- •Гормонотерапия и принципы лекарственной терапии нарушенных функций эндокринных желез
- •Сахарный диабет
- •Патология щитовидной железы
- •Патология других эндокринных органов.
- •Средства, регулирующие функции иммунной системы
- •Фармакология иммуномодуляторов
- •Противоаллергические средства
- •Фармакология иммуносупрессоров
- •Антилибераторы гистамина и других посредников немедленных аллергических реакций
- •Противогистаминные антиаллергические средства
- •Лечение анафилактического шока
- •Противовоспалительные средства
- •Стероидные противовоспалительные средства
- •Фармакология нестероидных пвс
- •Ингибиторы протеолиза
- •Лекарственные вещества, используемые для коррекции нарушений системы крови
- •Гемостатики
- •Антиагреганты
- •Антикоагулянты
- •Фибринолитические средства
- •Средства, стимулирующие эритропоэз и лейкопоэз.
- •Средства, угнетающие эритропоэз и лейкопоэз.
- •Средства, усиливающие выделительную функцию почек
- •Фармакология салуретиков
- •Фармакология осмотических диуретиков
- •Противоподагрические средства
- •Корректоры ионного состава и объема циркулирующей плазмы Средства коррекции ионного состава и кислотно-щелочного равновесия крови
- •Средства коррекции дефицита объема циркулирующей крови – плазмозаменители.
- •Антигипертензивные средства
- •Нейротропные средства
- •Миотропные средства
- •Средства, снижающие сад преимущественно уменьшая мок
- •Принципы комбинирования антигипертензивных средств
- •Антигипотензивные средства
- •Антиангинальные средства
- •Противоатеросклеротические средства
- •Средства, используемые для лечения ишемических и реперфузионных повреждений органов
- •Сердечные средства
- •Сердечные гликозиды (сг)
- •Негликозидные кардиотоники
- •Кардиостимулирующие средства
- •Противоаритмические средства
- •Мембранодепрессоры
- •Средства, изменяющие влияние вегетативной иннервации сердца
- •Средства, регулирующие ионный состав крови и миокарда
- •Лечение брадиаритмий
- •Маточные средства
- •Маточные кровоостанавливающие средства
- •Средства, применяемые при нарушениях внешнего дыхания Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности, обусловленной угнетением дыхательного центра
- •Средства коррекции дыхательной недостаточности, обусловленной бронхоспазмом
- •Средства коррекции дыхательной недостаточности, обусловленной задержкой бронхиального секрета
- •Противокашлевые средства и их классификация
- •Средства, применяемые для лечения отека легких
- •Средства регуляции функций органов пищеварения
- •Средства коррекции секреторной функции желудка и состава пищеварительных соков
- •Коррекция желчеобразования и желчевыделения
- •Средства, корригирующие моторную функцию желудка и кишечника
- •Принципы лечения острых отравлений
- •Модуль 3. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •Антисептики и дезифицирующие средства
- •Антисептические средства
- •Средства антисептического и дезинфицирующего применения
- •Антибиотики
- •Пенициллины.
- •Цефалоспорины.
- •Другие бета-лактамы.
- •Синтетические химиотерапевтические средства
- •Сульфаниламидные средства
- •Производные хинолона
- •Производные оксихинолина
- •Производные хиноксалина
- •Производные нитрофурана.
- •Производные нитроимидазола
- •Противотуберкулезные средства
- •Противоспирохетозные средства
- •Противопротозойные средства Противомалярийные средства.
- •Средства лечения других протозойных инфекций
- •Противогрибковые средства
- •Противоглистные средства Средства лечения нематодозов
- •Средства лечения цестодозов
- •Противовирусные средства
- •Противоопухолевые средства
- •Осложнения лекарственной терапии
Средства, усиливающие выделительную функцию почек
ЛВ, увеличивающие суточное выведение мочи, называются мочегонными. Их применяют при общем отечном синдроме и/или отеках отдельных органов (мозга, легких). Увеличение диуреза является результатом уменьшения осмотически зависимой реабсорбции воды (осмотические диуретики) или угнетения реабсорбции ионов, что первично усиливает выведение почками солей и вторично изоосмотических количеств воды (салуретики).
Лечение общего отечного синдрома направлено на уменьшение задержки и усиление выведения из организма солей натрия, что неизбежно сопровождается усиленным выведением воды из организма.
Фармакология салуретиков
Классификация:
Ингибиторы карбоангидразы, воздействующие на проксимальные и дистальные извитые канальцы
Diacarbum (Acetazolamidum)
Петлевые салуретики, действующие на восходящую часть петли Генле
Furosemidum Применяют таблетки по 0,04 (1-2 раза в первой половине дня) и 1 % растворе в ампулах по 2 мл (в/в или в/м при необходимости).
Тиазидные (и тиазидоподобные) салуретики, действующие на корковый отдел петли и начальный отдел дистальных извитых канальцев
Hydrochlorthiazidum Применяют таблетки по 0,025 и 0,1 (1 раз в день утром).
Clopamidum
Калийсберегающие салуретики, действующие на конечные отделы дистальных извитых канальцев и, возможно, на собирательные трубочки
Triamterenum
Spironolactonum.
Механизм действия салуретиков связан с угнетением реабсорбции Na+ в почечных канальцах. Она осуществляется в разных отделах канальцев разными механизмами, но всегда электронейтральна, что достигается либо котранспортом Na+ (т.е. переносом вместе с анионом) или антипортом (обменом на другие катионы, Н+, К+). Мочегонный эффект петлевых салуретиков обусловлен подавлением функции котранспортной системы, переносящей K+, Na+ и 2Cl– через апикальную мембрану эпителиальных клеток восходящей части петли Генле. Возникающее при этом понижение внутриклеточной концентрации Na+, снижает активность активируемой внутриклеточными ионами Na, К – АТФазы. Уменьшение реабсорбции Na+, K+ и Cl- ведет к усиленному выведению этих ионов и эквивалентного количества воды с мочой и сопровождается развитием гипокалиемии и гипохлоремии. Петлевые салуретики отличаются наиболее мощным мочегонным действием. При хронической правожелудочковой сердечной недостаточности с выраженными отеками ног, асцитом и гипоурией (0,4-0,7л мочи/сутки), эти вещества увеличивают мочеотделение в 8-10 раз. Мочегонное действие фуросемида при внутривенном введении развивается через 5-10 минут и продолжается до 2-х часов. При введении внутрь эффект развивается через 30-40 мин., продолжается до 4-ех часов.
Петлевые салуретики применяют при отеках сердечного, почечного и печеночного происхождения. Быстрое развитие эффекта позволяет использовать фуросемид для лечения отека мозга или легких. Вызывая обильное мочеотделение и одновременно понижая тонус вен, он уменьшает венозный возврат, систолический выброс и МОК. Таким образом, снижается кровенаполнение сосудов мозга, легких и уменьшается транссудация.
Гипокалиемия - нежелательный эффект этих салуретиков, поскольку уменьшение концентрации ионов K+ в крови и интерстициальной жидкости снижает активность Na,K АТФазы нервных и мышечных клеток, мембранный потенциал покоя и повышает их возбудимость. Это может приводить к развитию судорог, сердечных аритмий, спазмов сосудов и повышению ОПС. Для профилактики и устранения гипокалиемии применяют соли калия (калия хлорид, калия оротат) или калийсберегающие салуретики.
Мочегонное действие тиазидных салуретиков обусловлено угнетением котранспортной системы, перемещающей ионы Na и Cl через апикальную мембрану эпителиальных клеток начального отдела дистальных канальцев, и вторичным снижением активности Na,K -АТФазы базальной мембраны. Не реабсорбированные ионы Na и Cl c соответствующим количеством воды выводятся с мочой. Гипокалиемия развивается при многоразовом применении дихлотиазида, но выражена в меньшей степени, чем при назначении петлевых салуретиков. Гидрохлортиазид и другие тиазидные салуретики обладают умеренным мочегонным действием, увеличивая мочеотделение при общем отечном синдроме в 3-5 раз. Гидрохлортиазид назначается только внутрь (12,5-25 мг 1-2 раза в день). Его эффект развивается через 40-70 мин., достигает максимума через 2-3 часа и продолжается 8-12 часов. Продолжительность действия клопамида достигает 12-18 часов.
Калийсберегающие салуретики увеличивают суточное мочеотделение в 2-3 раза. В связи с малой активностью и К-сберегающим действием они обычно назначаются для коррекции гипокалиемического эффекта петлевых и тиазидных салуретиков. Триамтерен прямо блокирует потенциалонезависимые Na-каналы апикальных мембран эпителиальных клеток. Мочегонное действие наступает через 1,5-2 часа и сохраняется 6-8 часов. Спиронолактон, антагонист альдостерона, стимулирующего синтез и встраивание в мембрану потенциалонезависимых Na-каналов, уменьшает их количество в апикальных мембранах эпителиоцитов в течение 2-5 суток. Угнетая реабсорбцию Na+, оба вещества усиливают натриурез и выведение воды. Уменьшение потока Na+ в клетки гиперполяризует апикальные мембраны, способствует закрытию п/з К-каналов и уменьшает экскрецию ионов К с мочой.
Диакарб, ингибируя карбоангидразу, нарушает образование протонов и их обмен на щелочные ионы первичной мочи. Уменьшается реабсорбция ионов натрия. Усиливается выведение воды и щелочных фосфатов и карбонатов в виде натриевых и калиевых солей ("бикарбонатный диурез"). Моча становится щелочной, но истощение запасов гидрокарбоната в крови приводит к ацидозу. По мере развития ацидоза мочегонный эффект уменьшается и возобновляется после восстановления щелочных резервов крови. Поэтому диакарб назначают 1 раз в день с 1-2 дневными перерывами. Он хорошо всасывается и через 1-3 часа наблюдается умеренное увеличение мочеотделения, продолжающееся до 10 часов. Из-за слабого мочегонного действия его редко назначают при общем отечном синдроме. Так как карбоангидраза участвует в образовании внутриглазной, спинномозговой жидкости и секреции протона в просвет желудка, диакарб используют для снижения внутриглазного давления при глаукоме, при повышенном внутричерепном давлении, для лечения судорожных форм эпилепсии (понижает возбудимость нервных клеток) и при гиперацидных состояниях. Вызываемые курсовым применением диакарба гипокалиемия и ацидоз корригируют назначением калия хлорида и натрия гидрокарбоната.