- •Лекция. Введение в фармакологию. Общая фармакология.
- •Основные принципы и методы испытания новых препаратов.
- •Фармакокинетика лекарств.
- •Пути введения лекарств.
- •Абсорбция или всасывание лекарств.
- •Распределение лекарств.
- •Биотрансформация лекарств.
- •Экскреция или выведение лекарств.
- •Фармакодинамика лекарств.
- •Факторы, влияющие на характер действия и величину эффекта лекарств.
- •1) Фармакокинетические:
- •2) Фармакодинамические:
- •3) Физиологические:
- •4) Внушаемость больных.
- •5) Доза лекарственного вещества.
- •6) Взаимодействие лекарствам.
- •7) Повторное применение лекарства.
- •8) Химическая структура и физико - химические свойства лекарства.
- •Фармакотерапия.
- •Нежелательные реакции на лекарства.
- •I. Удаление невсосавшегося в кровь яда.
- •II. Удаление всосавшегося в кровь яда.
- •III. Назначение антагонистов и антидотов яда.
- •IV. Симптоматическая терапия.
- •Взаимодействие лекарств.
- •Фармакокинетическое взаимодействие.
- •Абсорбция.
- •Распределение.
- •Биотрансформация.
- •Экскреция.
- •Фармакодинамическое взаимодействие.
- •Средства, влияющие на функцию органов дыхания.
- •V. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности (отеке легких):
- •VI. Средства, применяемые при респираторном дистресс-синдроме:
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
- •1. Средства, влияющие на аппетит
- •3. Противорвотные
- •4. Средства, применяемые при нарушенной функции желез желудка
- •5. Гепатотропные средства
- •6. Средства, применяемые при нарушении экзокринной функции поджелудочной железы:
- •7. Средства, применяемые при нарушенной моторной функции кишечника
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Средства, применяемые при нарушениях свертывания крови.
- •Классификация средств, применяемыех при нарушениях свертывания крови.
- •I. Средства, применяемые при кровотечениях (или гемостатические средства):
- •II. Средства, применяемые при тромбозах и для их профилактики:
- •Средства, влияющие на эритропоэз. Классификация средств, влияющих на эритропоэз.
- •I. Средства, применяемые при гипохромных анемиях:
- •II. Средства, применяемые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, фолиевая кислота.
- •Средства, влияющие на лейкопоэз.
- •I. Стимулирующие лейкопоэз: молграмостим, филграстим, пентоксил, натрия нуклеинат.
- •II. Подавляющие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.
- •Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.
- •I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):
- •II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Мочегонные (диуретические) средства.
- •Классификация мочегонных (диуретических) средств.
- •Гипертензивные средства.
- •Классификация гипертензивных средств.
- •Средства антигипертензивные, применяемые при ишемической болезни сердца, кардиотонические средства. Антигипертензивные средства.
- •Классификация антигипертензивных средств.
- •I. Антиадренергические средства:
- •II. Препараты вазодилататоров:
- •III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид
- •Средства применяемые при ишемической болезни сердца.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •I. Препараты органических нитратов:
- •III. Антагонисты кальция: нифедипин, амлодипин, верапамил.
- •Кардиотонические средства.
- •Классификация кардиотонических средств.
- •Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.
- •Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.
- •Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
- •Венотропные средства.
- •Лекция. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Классификация препаратов гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов.
- •Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза, их синтетических заменителей и антигормональных средств.
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •Препараты гормонов поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства. Противодиабетические средства.
- •Препараты гормонов коры надпочечников.
- •Препараты гормонов яичников и антигормональные средства.
- •Лекция. Препараты витаминов, металлов, средства при остеопорозе. Препараты витаминов.
- •Классификация препаратов витаминов.
- •Препараты металлов. Классификация препаратов металлов.
- •Средства при остеопорозе.
- •Классификация средств, применяемых при остеопорозе.
- •Лекция. Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении. Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация противоатеросклеротических средств.
- •I. Гиполипидемические средства.
- •II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.
- •Средства, применяемые при ожирении.
- •Классификация средств, используемых при ожирении.
- •Противоподагрические средства.
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Лекция. Противовоспалительные и иммуноактивные средства. Противовоспалительные средства.
- •Классификация противовоспалительных средств.
- •Иммуноактивные средства.
- •Классификация противоаллергических средств.
- •I. Средства, применяемые при аллергических реакциях немедленного типа.
- •II. Средства, применяемые при аллергических реакциях замедленного типа.
- •Иммуностимулирующие средства:
- •Лекция. Химиотерапевтические средства.
- •Средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Химиотерапевтические средства, действующие на возбудителей заболеваний.
- •Противомикробные химиотерапевтические средства.
- •Механизмы формирования устойчивости к противомикробным средствам.
- •Противомикробные антибиотики.
- •Бета - лактамные антибиотики. Классификация бета - лактамных антибиотиков.
- •Механизмы формирования устойчивости к пенициллина и цефалоспоринам.
- •Лекция. Препараты антибиотиков (продолжение). Классификация препаратов антибиотиков.
- •Производные д и о к с и а м и н о ф е н и л п р о п а н а.
- •Антибиотики - производные фузидиевой кислоты.
- •Антибиотики различных групп.
- •Лекция. Синтетические противомикробные средства.
- •Классификация синтетических противомикробных средств.
- •Хинолоны.
- •Производные 8 - оксихинолина.
- •Препараты нитрофуранов.
- •Производные хиноксалина.
- •Оксазолидиноны.
- •Препараты сульфаниламидов (са).
- •Лекция.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические,
- •Противовирусные средства.
- •Противотуберкулезные средства.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •1. Синтетические препараты:
- •2. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин и др.
- •3. Комбинированные средства: трикокс и др.
- •Противосифилитические средства. Классификация противосифилитических средств.
- •Противовирусные средства.
- •Особые принципы противовирусной химиотерапии.
- •Классификация противовирусных средств.
- •Лекция.
- •Противопротозойные средства.
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация противогрибковых средств.
- •Лекция.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Противоопухолевые средства.
- •Антисептические и дезинфицирующие средства.
- •Требования к дезинфицирующим средствам.
- •Требования к антисептическим средствам.
- •Механизмы действия антисептических и дезинфицирующих средств.
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средст.
- •Противоопухолевые средства.
- •Устойчивость к противоопухолевым средствам.
- •Особенности противоопухолевой химиотерапии.
- •Классификация противоопухолевых средств.
Фармакокинетика лекарств.
Это раздел общей фармакологии, изучающий процесс движения лекарств в организме пациента. Предметом изучения этого раздела являются следующие процессы: 1) пути введения лекарств;
2) всасывание или абсорбция лекарств;
3) распределение лекарств в организме пациента;
4) биотрансформация или превращение лекарств;
5) выведение или экскреция лекарств.
Два последние процесса фармакокинетики объединяются в понятие элиминация лекарств.
Пути введения лекарств.
Существуют 2 группы путей введения лекарств: 1) энтеральные; и 2) парентеральные. Энтеральные пути введения лекарств реализуются через ЖКТ, а парентеральные - минуя ЖКТ.
К энтеральным путям введения лекарств относятся следующие: 1) per os; 2) per rectum; 3) сублингвальный или подъязычный; 4) трансбуккальный или защечный; 5) дуоденальный или в 12-перстную кишку. К парентеральным путям введения лекарств относятся: 1) различные инъекционные пути введения; 2) ингаляционный; 3) трансдермальный или чрезкожный.
Путь введения per os характеризуется относительно медленным наступлением эффекта (через 20-60 минут), который длится относительно долго (от нескольких часов до нескольких суток). Возникающий эффект умеренный по силе, так здесь присутствует феномен первого прохождения лекарства через печень, что обеспечивает частичную инактивацию лекарственного вещества. Иначе этот процесс называют пресистемная элиминация. Этот путь введения лекарства не требует соблюдения правил стерильности, т.к. не нарушает целостности защитных покровов человека. При таком пути введения лекарств, как правило, не нужна помощь медицинского персонала. Вследствии всего вышеописан-ного, данный путь введения лекарств оптимален для целей хронического лечения больных различной патологией. Большинство лекарств в организм больного поступает именно при пероральном приеме.
Сублингвальный путь введения лекарства характеризуется очень быстрым наступлением, как правило, мощного, короткого эффекта. Быстрота связана с высокой степенью васкуляризации подъязычного пространства, что обеспечивает быстрое поступление лекарства в кровь. Особенностью данного пути введения является и то, что лекарство поступает в кровь, минуя печень, что обеспечивает высокую концентрацию действующего вещества и, следовательно, мощный эффект. Этот путь введения оптимален для оказания скорой помощи, не требует соблюдения правил стерильности и помощи медперсонала.
Трансбуккальный путь введения лекарства характеризуется развитием местного воздействия на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей. Лекарственную форму подобного лекарства следует держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая. Этот путь введения не требует соблюдения стерильности и помощи медперсонала. Может быть применен как для хронического лечения, так и, в некоторых случаях, для оказания скорой помощи.
Путь введения per rectum используется в тех случаях, когда введение лекарства через рот невозможно (например, в случае челюстно - лицевой травмы) или неэффективно (например, у детей до 1 года жизни лекарства в желудке и тонком кишечнике практически не всасываются). При таком пути введения почти 50% лекарства попадает в кровь, минуя печень, что резко увеличивает биодоступность введенного лекарства в сравнении, например, с пероральным приемом. Этот путь введения лекарства не требует соблюдения стерильности, но требует помощи медперсонала. Может быть применен как для хронического лечения, так и, в некоторых случаях, для оказания скорой помощи.
Дуоденальный путь введения лекарств применяется, в основном, при проведении процедуры фиброгастроскопии. При этом используется местное действие вводимого лекарства, например, нанесение солкосерила на язвенные поверхности в ЖКТ для ускорения процессов репарации. Этот путь введения лекарства не требует соблюдения стерильности, но требует помощи медперсонала. Может быть применен как для хронического лечения, так и, в некоторых случаях, для оказания скорой помощи.
К парентеральным путям введения лекарств относятся те, что осуществляются минуя ЖКТ. Инъекционные пути введения лекарств многочисленны, чаще всего используются в/в, в/м, п/к. В целом они характеризуются наступлением относительно быстрого эффекта: при в/в быстрее, чем при в/м, а при в/м быстрее, чем при п/к. Длительность возникшего эффекта наименьшая при в/в пути введения и длится от минут до часов. При в/м или п/к введении достигается наибольшая длительность действия вводимого лекарства, от часов до, в случае применения депо-форм, месяцев. Сила возникшего эффекта прямо пропорциональна биодоступности соответствующего пути введения. Она максимальна при в/в пути введения и ниже при в/м и п/к путях введения лекарств. Происходит это вследствии того, что в мышцах и подкожной клетчатке имеются ферменты, инактивирующие лекарства, что и уменьшает их биодоступность. Все инъекционные пути введения требуют жесткого соблюдения правил стерильности, т.к. при инъекции разрушаются защитные барьеры человеческого организма и открываются ворота для инфекции. Как правило, при введении лекарств подобным путем требуется помощь медперсонала. Используются инъекционные пути введения лекарств как для оказания скорой помощи, так и для хронического лечения больных. При в/в введении предпочтение отдается медленной, лучше капельной инфузии.
Ингаляционный путь введения лекарств осуществляется через дыхательные пути с вдыхаемым воздухом. Благодаря обильному кровоснабжению слизистой дыхательных путей, лекарство быстро и полностью поступает в системный кровоток, минуя печень, тем самым обеспечивая наступление быстрого и сильного эффекта. Пресистемная элиминация препарата при таком пути введения отсутствует. Соблюдения правил стерильности при подобном пути введения лекарств не требуется, как не требуется в большинстве случаев и помощь медперсонала. Тем не менее, соблюдение стерильности необходимо у больных, у которых имеется риск развития нозокомиальных инфекций. А помощь медперсонала необходима при бессознательном состоянии больного, либо при проведении процедуры ингаляционного наркоза. Наиболее часто подобный пути введения используется для оказания скорой помощи, например для купирования приступа удушья при приступе бронхиальной астмы.
Трансдермальный путь введения лекарств используется при применении высоколипофильных лекарственных веществ, таких например как нитроглицерин, препараты женских половых гормонов, которые хорошо вследствии этого всасываются с места нанесения в кровь. Подобные препараты называются трансдермальными терапевтическими лекарственными формами. Эти формы позволяют поддерживать в крови длительную, равномерную, и, как правило, невысокую концентрацию лекарственного вещества. Эту особенность подобного пути введения лекарств чаще всего используют для хронического лечения соответствующих категорий больных. Подобный путь введения отличается относительно невысокой биодоступностью, не требует соблюдения правил стерильности и помощи медперсонала.