Производные 8 - оксихинолина.

Препараты этой группы обладают противомикробной, противопаразитарной, противогрибковой активностью. Исходя из особенностей их фармакокинетики, применяются в основном как антисептики ЖКТ или МВП. В зависимости от величины назначенной дозы оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Используются, в основном как препараты резерва при неэффективности или непереносимости препаратов выбора.

Нитроксолин (5-НОК) - выпускается в таблетках по 0,05.

Назначается перорально до 4-х раз в сутки. В ЖКТ нитроксолин всасывается приблизительно на 50%, попадая в кровь практически не связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани и жидкости организма больного. Не подвергаясь биотрансформации, препарат в неизмененном виде выводится почками с мочой, окрашивая ее в шафраново - желтый цвет. Учитывая эту особенность фармакокинетики, нитроксолин используется исключительно как уроантисептик при инфекциях МВП, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

В организме больного препарат проникает в патогенные микроорганизмы, где нарушает активность ферментных систем, активируемых железом, т.к. образует с ними неактивные комплексы.

Резистентность микроорганизмов развивается быстро, поэтому монотерапия нитроксолином не должна превышать срок в 7 - 10 дней. В противном случая препарат нужно комбинировать с другими лекарствами. Повторные курса следует назначать только после длительного перерыва - через месяцы, годы.

С.Д. Широкий, грам (+) и грам (-) бактерии, грибки рода Candida.

П.П. Инфекции МВП: пиелонефрит, цистит, пиелит, уретрит, простатит и т. п., в т. ч. профилактика инфекционных осложнений после операций на почках и при инструментальных обследованиях почек.

П.Э. Тошнота, рвота, аллергии.

Препараты нитрофуранов.

Препараты этой группы помимо противомикробного оказывают также и противопротозойное действие. За счет электростатических сил и водородных связей, они образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами и тем самым блокируют действие последних, повреждая ДНК патогенных микроорганизмов и обеспечивая развитие бактериостатического эффекта. Помимо этого, под влиянием редуктаз микробов происходит восстановление нитрогруппы препаратов и их превращение в токсичные для клетки продукты, которые угнетают дыхательную цепь, блокируя НАДН, цикл Кребса и ряд других биохимических процессов в клетке, что ведет к нарушению цитоплазматической мембраны и разруше-нию клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Это обеспечивает возникновение уже бактерицидного воздействия. Эти два вида воздействия дозозависимые и при назначении невысоких доз нитрофуранов обеспечивается развитие бактериостатического эффекта, а при использовании высоких доз - бактерицидного. В отличии от других противомикробных средств, нитрофураны не снижают, а даже могут стимулировать иммунитет больного, повышая реакции фагоцитоза, увеличивая титр компо-нентов комплементарной системы. Также нитрофураны понижают продукцию токсинов микроорга-низмов и сохраняют свою эффективность в присутствии гноя и других продуктов тканевого распада.

Фуразолидон - выпускается в таблетках по 0,05.

Назначается перорально, после приема пищи, 4 раза в сутки. Препарат практически не всасывается в ЖКТ (не более 30%), выводится в неизмененном виде через кишечник. Учитывая эту особенность фармакокинетики, фуразолидон используется исключительно как антисептик при инфекциях ЖКТ, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

С.Д. Широкий, преимущественно грам (-) микроорганизмы: шигелла, лямблии, трихомонады.

П.П. Различные инфекции ЖКТ, местно - при трихомонадном кольпите.

П.Э. Тошнота, рвота, боль в животе, изжога, диарея; нейротоксичность; извращение обмена алкоголя; возможно угнетение кроветворения, поражения печени, легких, скелетных мышц.