Монотерапия эстрогенами

«Натуральные» эстрогены — это препараты эстрогенов, по химической структуре идентичны гормонам, синтезируемым в организме женщины. Используемые препараты содержат по 2 мг действующего вещества: 1) синтетический натуральный эстрадиол17р {прогинова, эстрифам, эстрадурин); 2) эстрадиола валерат, который подвергается в печени биотрансформации в эстрадиол; 3) эстриол {овестин, ортогинест, эстриола сукцинат).

Конъюгированные эстрогены — «натуральные» эстрогены, которые получают из мочи жеребых кобыл {премарин, пресомен, эстратаб) и содержат по 0,625 мг действующего вещества. В их состав входит около 10 компонентов, обладающих эстрогенным эффектом: ♦ эстрона сульфат; ♦ 17аэстрадиола сульфат; ♦ 17Рэстрадиола сульфат; ♦ эквилина сульфат; ♦ 17адегидроэквилина сульфат; ♦ 17|3дегидроэквилина сульфат.

Показания для терапии эстрогенами:

1. Приливы жара и повышенная потливость. 2. Трофический уретрит и цистит, цисталгии. 3. Недержание мочи в постменопаузе. 4. Дисфория, депрессия. 5. Диспареуния. 6. «Сухой» конъюнктивит. 7. «Сухой» стоматит, ларингит. 8. Профилактика остеопороза. 9. Профилактика сердечнососудистых заболеваний.

Противопоказания к применению эстрогенов: Абсолютные: ♦ рак матки или молочной железы, эндометрия; ♦ нарушение функции печени; ♦ острый инфаркт миокарда, мозговой инсульт; ♦ острый гепатит; ♦ меланома, менингеома; ♦ маточное кровотечение неясного происхождения. Относительные: ♦ выраженная артериальная гипертония, тромбофлебит; ♦ эндометриоз, лейомиома матки; ♦ фиброкистоз молочных желез; ♦ желчекаменная болезнь. Парентеральный путь введения используется при: ♦ нечувствительности к оральной ЗГТ; ♦ заболеваниях печени, поджелудочной железы, нарушенной всасываемости в ЖКТ, повышенном риске образования камней в желчных путях; ♦ расстройствах коагуляции, высоком риске развития венозного тромбоза; ♦ гипертриглицеридемии, гиперинсулинемии; ♦ гипертензии, мигрени; ♦ курении; ♦ для повышения приемлемости ЗГТ. Трансдермальный путь введения позволяет: ♦ избежать прохождение эстрогенов через печень; ♦ поддерживать стабильный уровень эстрадиола в кровибез раннего пика, наблюдаемого при оральном приеме; ♦ сохранить величину соотношения эстрадиол/эстрон более единицы.

Дивигелъ— 0,1% гель, который содержит эстрадиол: по 0,5—1,5мл (1—3 дозы) на кожу в области нижней стенки живота, внутренней поверхности бедер или ягодиц. Эстрожель по 1 дозе (2,5 г геля, который содержит 1,5 мг эстрадиола) с 1го по 25-й день цикла, можно использовать вместе с утрожестаном (интравагинально по 2 капсулы ежедневно с 14-го по 25-й день цикла, или по 1 капсуле с 1го по 25-й день цикла); гель наносят на кожу плеча, предплечья с обеих сторон.

Оба геля содержат 17-р-эстрадиол и обеспечивают постоянный его уровень в плазме крови в пределах физиологического (60—80 пг/мл). Трансдермально введенный эстрадиол не метаболизируется в печени, обеспечивает физиологическое соотношение эстрадиол/эстрон, соответствующее фолликулярной фазе менструального цикла. Трансдермальное применение эстрогенов снижает риск развития артериальной гипертензии, холелитиаза, нарушения карбогидратного метаболизма, триглицеридемии.

Используют пластыри 2-х поколений: 1-е поколение — пластырь резервуарного типа, в котором эстрадиол содержится в растворе этанола, а выделение вещества контролируется мембраной: Эстрадерм (3 дневный). 2-е поколение — эстрадиол растворен в адгезивном матриксе: Дерместрил50 (матричный, 7 дневный) и Климара100 позволяющее попадать в кровоток 50 или 100 мкг/сутки эстрогенов. Принимают 1 раз в неделю. Назальный путь введения эстрогенов: аэродиал — эстрадиол17(3 в виде спрея.