26.4. Нейролептики и атарактики.

Аминазин (плегомазин, хлорпромазин, гибернал, ларгактил, мегафен, торазин и др.) - белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристалический порошок. Слегка гигроскопичный. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде, спирте и хлороформе. Растворы аминазина из-за низкого рН (3,5-5) несовместимы со щелочными растворами.

Оказывает выраженное седативное действие. Большие дозы могут вызывать состояние близкое к физиологическому сну. Потенцирует действие анестетиков, снотворных, анальгетиков, местноанестезирующих веществ.

Оказывает выраженное противорвотное действие. Быстро снимает икоту. Обладает сильным адренолитическим свойством. Вызывает периферическую вазодилятацию, артериальную гипотензию и компенсаторную тахикардию.

Свойства аминазина объясняются его угнетающим действием на ретикулярную формацию и адренореактивную систему субталамической области.

Применяют аминазин, главным образом, как противорвотное средство и для снятия спазма периферических сосудов. Возможно использование для премедикации. Воздействуя на механизмы терморегуляции находит применение при лечении гипертермии.

Форма выпуска: драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1, 2 и 5 мл 2% раствора.

Дроперидол (дролептан, дегидробензперидол, инапсин) - бутирофеноновое производное. Изменяет передачу в синапсах центральной нервной системы допамина, норадреналина, серотонина и гамма-аминомасляной кислоты. Оказывает выраженный транквилизирующий эффект, вызывает чувство психического комфорта и безразличия.

Противорвотный эффект реализуется через блокаду хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра. Препарат обладает ₁-адренолитическим действием, которое обеспечивает снижение системного сосудистого сопротивления и артериального давления.

Дроперидол не вызывает клинически значимого изменения церебрального кровотока, мозгового метаболизма и интракраниального давления.

При повышенной чувствительности больного или при передозировке может вызывать экстрапирамидную симптоматику. Противопоказан пациентам с болезнью Паркинсона. Применяется для премедикации, проведения общего обезболивания, как противорвотное средство.

Метаболизируется печенью, выводится почками.

После внутривенного и внутримышечного введения начало действия через 3-10 минут, пик эффекта - через 30 минут, продолжительность действия - 2- 4 часа.

Выпускается в ампулах и флаконах в виде раствора 0,25% концентрации.

Для премедикации и проведения общего обезболивания по методу нейролептаналгезии выпускается в сочетании с фентанилом под названием таламонал во флаконах емкость 10 мл, где в 1 мл содержится 0,05 мг фентанила и 2,5 мг дроперидола.

Галоперидол (галдол, галперон) - относится к группе нейролептиков. Ингибирует допаминергическую нейротрансмиссию в центральной нервной системе. Купирует чувство страха при психотических реакциях (например, в предоперационном периоде). Слабый холино- и ₁-адренолитик. Обладает ганглиоблокирующим эффектом. Способен вызывать экстрапирамидную симптоматику.

Мета6олизируется в печени. Противопоказан пациентам с хронической почечной недостаточностью, так как метаболиты полностью выводятся почками.

В последнее время в связи с большим числом побочных эффектов запрещен к внутривенному введению, поэтому в схемах общей анестезии не используется. В анестезиологии применяется только с целью премедикации.

При внутримышечном введении начало действия через 10-30 минут, при пероральном - 1-2 часа. Длительность эффекта от 12 до 38 часов.

Выпускается во флаконах и ампулах в виде растворов с концентрациями 0,5%, 5% и 10% - для внутримышечного введения; в таблетках по 0,5; 1; 2, 5; 10 и 20 мг; а также в виде раствора для перорального применения с концентрацией 2 мг/мл.

Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум). Это бензодиазепиновое производное, воздействуя на лимбическую систему, таламус и гипоталамическую область, оказывает хороший седативный эффект. Диазепам прекрасно купирует чувство страха, вызывает состояние безразличия (атараксии). Его применение сопровождается развитием ретроградной амнезии. Обладает противосудорожным действием.

При быстром введении или в сочетании с другими препаратами может вызывать угнетение дыхания и развитие артериальной гипотензии.

Метаболизируется печенью, выводятся почками и через желудочно-кишечный тракт.

Применяется для купирования судорог, с целью седации, для премедикации и в схемах общей анестезии.

Начало действия при внутривенном введений через 1 минуту, при внутримышечном - через 3-5 минут, пероральном - через 15-40 минут. Пик эффекта при внутривенном введении - через 3-4 минуты, при внутримышечном - 30 минут, пероральном - 1 час. Длительность действия при внутривенном введении 30-60 минут, при внутримышечном - до 2 часов, пероральном - 2-6 часов.

Форма выпуска: таблетки по 2, 5 и 10 мг; микстура с содержанием препарата 5 мг/5мл и 5 м.г/1 мл; ампулы по 2 мл 0,5 % раствора..

Мидазолам (флормидал, дормикум, версед) – короткодействующий препарат из группы производных бензодиазепина. Обладает анксиолитическим (купирует чувство страха), седативным, противосудорожным эффектами. Вызывает ретроградную амнезию. Способен вызвать расслабление скелетной мускулатуры. Не влияет на нервно-мышечную передачу и не изменяет эффекта недеполяризующих мышечных релаксантов.

Молекула мидазолама обладает как гидро- так и липофильностью. Гидрофильность препарата позволяет ему быстро раствориться в крови, а липофильные свойства обеспечивают отсутствие раздражающего действия мидазолама на сосудистую стенку.

Механизм действия препарата точно не известен, но, скорее всего, как и все бензодиазепиновые производные, он влияет на метаболизм гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе.

Под воздействием мидазолама снижаются церебральный кровоток, скорость метаболизма в головном мозге и внутричерепное давление. Препарат способен вызывать угнетение дыхания и периферическую вазодилятацию с артериальной гипотензией, особенно на фоне применения наркотиков и/или у гиповолемичных пациентов.

По сравнению с диазепамом, мидозолам быстрее начинает действовать, вызывает более глубокую амнезию и в 3-4 раза более выраженную седацию.

Крайне редко становится причиной аллергических реакций.

Выводится из организма почками.

Применяется для седации, с целью премедикации и в схемах общей анестезии.

Начало действия при внутривенном ввeдeнии через 15-30 секунд; пик эффекта - через 3 минуты, длительность действия - 15-30 минут. При внутримышечном введении: начало действия через 5 минут, пик эффекта - через 15-30 минут, длительность действия до 80 минут.

Выпускается в ампулах по 3 мл в виде 0,1% и 0,5% растворов.