25.5. Холинолитические средства

Атропина сульфат - предотвращает взаимодействие ацетилхолина с мускариновыми рецепторами. Он снижает саливацию, бронхиальную и желудочную секрецию, способствует расслаблению бронхиальной мускулатуры. Уменьшает тонус и перистальтику желудочно-кишечного тракта. Снижает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Повышает внутриглазное давление и расширяет зрачки. Однако, повышение интраокулярного давления при применении доз, обычных для премедикации, клинически незначимо. В больших дозах атропин может вызывать гипертермию из-за снижения потоотделения. Блокада воздействия блуждающего нерва на сердце приводит к увеличению частоты сердечных сокращений. Транзиторное урежение сердечного ритма может наблюдаться при введении малых доз (менее 0,5 мг у взрослых) из-за периферического мускариноподобного эффекта.

Являясь третичным амином, атропин проникает через гематоэнцефалический барьер. В больших дозах он стимулирует, а затем угнетает стволовые и корковые мозговые центры.

Элиминация происходит через печень и почки.

Показаний к применению атропина очень много. В анестезиологии он используется главным образом для премедикации путем внутримышечного введения за 30-40 минут до операции или внутривенного введения непосредственно на операционном столе за 2 минуты до начала наркоза. Ваголитический эффект длится 1-2 часа.

Выпускается в ампулах по 1 мл в виде растворов с концентрацией 0,005%, 0,01%, 0,03%, 0,04%, 0,05%, 0,08%, 0,1%; во флаконах в виде растворов для ингаляций с концентрацией 0,2% и 0,5%; а также в таблетках по 0,4 0,6 мг.

Скополамина гидробромид - производное органического вещества скопина. Препятствует взаимодействию ацетлхолина с холинергическими постганглионарными нервными окончаниями. Расширяет зрачки. В большей степени, чем атропин повышает частоту сердечных сокращений. Так же, как и атропин в малых дозах способен вызывать брадикардию.

Проходит через гематоэнцефалический барьер и оказывает влияние на центральную нервную систему, вызывает более выраженную и продолжительную седацию, чем атропин. В терапевтических дозах может спровоцировать сонливость, эйфорию, амнезию и чувство усталости. При применении скополамина возможно развитие пространственной дезориентации из-за нарушения функции вестибулярного аппарата.

Применяется так же, как и атропин.

Формы выпуска: капсулы по 0,25 мг; ампулы по 1 мл с растворами для инъекций с концентрацией 0,03%, 0,04%, 0,086%. 0,1%; накожный пластырь с содержанием скополамина 1,5 мг (действует в течение 72 часов); флаконы по 3 и 5 мл с офтальмологическим раствором с концентрацией 0,25%.

Метацин - относится к синтетическим холинолитикам. Является четвертичным аммониевым соединением и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказывает избирательное периферическое м-холинолитическое действие. Вдвое активнее, чем атропин уменьшает секрецию слизистых оболочек и снимает бронхиолоспазм. При одинаковом влиянии на сердечно-сосудистую систему метацин приблизительно в 10 раз уступает атропину по силе действия на синапсы ЦНС и на изменение диаметра зрачков.

Применяется так же, как атропин.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл с раствором концентрацией 0,1%.