Преимущества и недостатки арв препаратов и их комбинаций

Препараты I Преимущества		Недостатки
2 НИОТ+1 ИП
Ампренавир	Минимальная зависимость от приема пищи. Резервирует ННИОТ на будущее.	Менее обширный опыт применения. Необходимость приема большого количества таблеток (капсул). Капсулы большого размера. Часто вызывает сыпь. Тошнота. Перекрестная резистентность с лопи- навиром /ритонавиром (кодон I50V). Токсичен, как и все препараты класса ИП.
Индинавир	Долгосрочный опыт применения указывает на про­должительный благоприятный эффект. Получены данные о клинических результатах. Резервирует ННИОТ на будущее.	Необходимость коррекции режима и рациона питания.Необходим прием большого количества жидкости. Прием каждые 8 часов. Вызывает нефролитиаз. Неблагоприятное действие на кожу и волосы. Эффективность ниже при вирусной нагрузке >100 000 копий/мл. Перекрестная резистентность к ИП. Токсичен, как и все препараты класса ИП.
Нельфинавир	Обычно хорошо переносится. Обширный опыт применения. Нет перекрестной резистентности к ИП при мутации D30N. Обширный опыт, доказывающий безопасность применения при беременности. Резервирует ННИОТ на будущее.	Диарея. Необходимость приема большого количества таблеток (капсул) (до появления таблеток по 625 мг). Возможно, его антиретровирусная активность ниже, чем у других ИП. Эффективность ниже при вирусной нагрузке >100 000 копий/мл. Зависимость от состава пищи (всасывание улучшается при приеме жирной пищи). Мутация L90M вызывает перекрестную резистентность к другим ИП. Токсичен, как и все препараты класса ИП.

Препараты	Преимущества	Недостатки
Саквинавир (Фортоваза)	Резервирует ННИОТ на будущее.	Необходимость приема большого количества таблеток (капсул). Плохая переносимость со стороны ЖКТ. Необходимость коррекции режима и рациона питания. Перекрестная резистентность к ИП. Токсичен, как и все препараты класса ИП.
Ритонавир	Коррекции режима или рациона пита­ния не требуется. Резервирует ННИОТ на будущее.	Обширное лекарственное взаимодействие. Плохая переносимость со стороны ЖКТ. Необходимость приема большого количества таблеток (капсул). j гиперлипидемия.j гепатотоксичность. Перекрестная резистентность к ИП. Токсичен, как и все препараты класса ИП.
2 НИОТ+ ИП, усиленный ритонавиром
Саквинавир	Обширный опыт применения. Можно применять с рифампином. Коррекции режима или рациона пита­ния не требуется. Есть лекарственная форма для приема один раз в сутки. Резервирует ННИОТ на будущее.	Необходимость приема большого количества таблеток (капсул). Побочные эффекты со стороны ЖКТ. (меньше при применении Инвиразы). Токсичен, как и все препараты класса ИП.
Нельфинавир	Резервирует ННИОТ на будущее.	Минимальное фармакологическое преимущество. Ограниченные данные. Много побочных эффектов со стороны ЖКТ. Токсичен, как и все препараты класса ИП.
Ампренавир	Имеется форма для приема раз в сутки (утверждена FDA). Коррекции режима и рациона питания не требуется. Резервирует ННИОТ на будущее.	Большой размер капсул. Сыпь. Тошнота. Токсичен, как и все препараты класса ИП.

Препараты	Преимущества	Недостатки
Индинавир	Коррекции режима и рациона питания не требуется. Есть лекарственная форма для приема 2 раза в сутки. Резервирует ННИОТ на будущее.	Доза 400/400 мг: плохая переносимость со стороны ЖКТ. Доза 800/100 мг: | нефролитиаз. Необходимо обеспечить прием большого количества жидкости. Токсичен, как и все препараты класса ИП.
Лопинавир	Есть комбинированные лекарственные формы. Высокая эффективность подтверждена исследованиями. Столь же эффективен при вирусной нагрузке >100 000 копий/мл. Не дает перекрестной резистентности к ИП при неэффективности начальной схемы терапии. Резервирует ННИОТ на будущее.	Тошнота, диарея. Необходимость коррекции режима и рациона питания. Токсичен, как и все препараты класса ИП.
2 НИОТ+ННИОТ
Ифавиренц	Высокая эффективность подтверждена исследованиями. Столь же эффективен при вирусной нагрузке >100 000 копий/мл. Прием один раз в сутки. Одна капсула в сутки. Нет зависимости от приема пищи. Резервирует ИП на будущее.	Токсичное действие на ЦНС: неврологические и психические нарушения. Сыпь. Противопоказан при беременности или при возможности наступления беременности. Перекрестную резистентность ко всему классу препаратов обеспечивает точечная мутация. Взаимодействие с метадоном Снижает концентрации ИП.

Препараты	Преимущества	Недостатки
Невирапин	Обычно хорошо переносится беременными. Необходимость приема небольшого количества таблеток. Резервирует ИП на будущее. Возможен прием 1 раз в сутки (не утвержден FDA). Минимальные изменения уровня липидов.	Гепатотоксичность вплоть до некроза печени с летальным исходом. Часто вызывает сыпь в плоть до угрожающей жизни реакции гиперчувствительности. Перекрестную резистентность ко всему классу препаратов дает точечная мутация. Взаимодействие с метадоном. Уменьшает концентрации ИП. Эффективность может быть ниже, чем у ифавиренца. Эффективность может быть ниже при высоких исходных вирусных нагрузках.
Делавирдин	Увеличивает концентрации ИП. Резервирует ИП на будущее.	Минимальные данные об эффективности. Прием три раза в сутки. Сыпь. Перекрестную резистентность ко всему классу препаратов дает точечная мутация.
3 НИОТ
Зидовудин + ламивудин + абакавир	Обширный опыт применения. Необходимость приема небольшого количества таблеток (капсул). Резервирует ИП и ННИОТ на будущее. Есть комбинированные лекарственные формы.	Эффективность ниже при вирусных нагрузках >100 000 копий/мл. Реакции гиперчувствительности к абакавиру. Побочные эффекты зидовудина (см. графу таблицы «2 НИОТ»).

Препараты || Преимущества | Недостатки
2 НИОТ (как компонент схемы ВААРТ)
Зидовудин + ламивудин	Обширный опыт применения. Необходимость приема небольшого количества таблеток (капсул). Есть комбинированные лекарственные формы Нет зависимости от приема пищи. Мутация в кодоне M184V (резистентности к ламивудину) замедляет развитие резистентности к зидовудину.	Побочные эффекты (зидовудин). Анемия и нейтропения (зидовудин). МРАТ с формированием перекрестной устойчивости к НИОТ, приводящей к длительной неэффективности лечения.
Тенофовир + ламивудин	Прием 1 раз в сутки. Оба эффективны против вируса гепатита В. Хорошо переносятся. Необходимость приема небольшого количества таблеток (капсул). Не вызывают МРАТ. Риск развития митохондриальной дисфункции невелик.	Необходимость коррекции режима питания и рациона. Противопоказан при почечной недостаточности. Нет данных о долгосрочном эффекте. Нет данных о резистентности после вирусологической неудачи: риск перекрестной устойчивости к абакавиру и диданозину.
Диданозин + ставудин	Обширный опыт применения. Необходимость приема небольшого количества таблеток (капсул). Есть лекарственная форма для приема один раз в сутки (не утверждена FDA).	Противопоказаны при беременности. Относительно часто вызывают лактоацидоз, периферическую нейропатию, панкреатит и липоатрофию. Необходимость коррекции режима питания и рациона. Повышенный риск возникновения МРАТ и мутаций полинуклеозид- ной резистентности. Гиперлипидемия (ставудин). Восходящий паралич (ставудин).

Препараты	Преимущества	Недостатки
Зидовудин + диданозин	Обширный опыт применения. Необходимость приема небольшого количества таблеток (капсул).	Побочные эффекты. Анемия и нейтропения (зидову- дин). Повышенный риск возникнове­ния МРАТ и мутаций полинук- леозидной резистентности. Сложный режим приема (зидо­вудин лучше переносится при приеме во время еды, дидано­зин принимается натощак).
Диданозин + ламивудин	Прием 1 раз в сутки. Необходимость приема небольшого количества таблеток (капсул). Не вызывают МРАТ.	Минимальные данные. Панкреатит. Нейропатия (диданозин). Необходимость коррекции режима питания и рациона. Нет данных о резистентности после вирусологической неу­дачи: риск мутации в кодоне K65R с перекрестной устойчи­востью к абакавиру и тенофовиру.
Ставудин + ламивудин	Хорошая краткосрочная переносимость. Действие мало зависит от режима питания и рациона. Необходимость приема малого количества таблеток (капсул). Мутация в кодоне M184V (ре­зистентности к ламивудину) замедляет развитие резистентности к ставудину.	Лактоацидоз. Восходящий паралич, нейропатия, липоатрофия, гиперлипидемия (ставудин). МРАТ с формированием перекрестной устойчивости к НИОТ, приводящей к длительной неэффективности лечения.
Абакавир + ламивудин	Нет зависимости от режима питания и рациона. Есть форма для приема 1 раз в сутки (не утверждена FDA). Необходимость приема малого количества таблеток (капсул). Хорошо переносится. Не вызывают МРАТ.	Ограниченные данные. Реакции гиперчувствительности к абакавиру. Нет данных о резистентности после вирусологической неудачи: риск перекрестной устойчивости к тенофовиру и диданозину.