Каптоприл

Идентификация

1. Около 0,05 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют 0,1 мл 5% раствора натрия нитропруссида, 0,1 мл концентрированного раствора аммиака; образуется фиолетовое окрашивание.

2. Около 20 мг препарата растворяют в 2 мл воды, прибавляют 0,5 мл 0,05 М раствора йода; окраска йода немедленно исчезает.

3. 10 мг препарата растворяют в 2 мл воды и добавляют 0,5 мл 8% раствора свинца ацетата; образуется белый осадок.

4. 10 мг препарата растворяют в 5 мл этанола, добавляют 0,5 мл раствора аммония гидроксида, 0,5 мл раствора трифенилтетразолия хлорида и встряхивают; раствор окрашивается в красный цвет.

рН 2% водного раствора 2,0 -2,6.

Удельное вращение от - 156° до - 161° (2% водный раствор).

Количественное определение

Около 0,15 г препарата (точная навеска) растворяют в 30 мл воды и титруют 0,05 М раствором йода. Точку эквивалентности определяют потенциометрически или с индикатором крахмалом.

1 мл 0,05 М раствора йода соответствует 0,02173 г каптоприла, которого должно быть 98,0%-101,5% в пересчете на сухое вещество.

Образец оформления протокола анализа качества неизвестного лекарственного вещества.

ДАТА................................................................................................................

ТЕМА ЗАНЯТИЯ............................................................................................

1. На анализ поступило неизвестное лекарственное вещество.______________________

_____________________________________________________________

^{(описание: агрегатное состояние, цвет, запах, возможные механические включения).}

2. Подлинность. Краткое описание методик, уравнения химических реакции, наблюдаемые эффекты.

4. Формулирование вывода.

Тема 13. Определение качества лекарственных средств из группы бета-лактамидов: пенициллинов, цефалоспоринов, ингибиторов бета-лактамаз Вопросы для самоконтроля

1. Напишите структурные формулы, латинские и рациональные названия пенициллинов: бензилпенициллина натриевой соли, бензилпенициллина калиевой соли, бензилпенициллина нвокаиновой соли, бициллина – 1 (бензатин-бензилпенициллина), оксациллина натриевой соли, ампициллина тригидрата, карбенициллина динатриевой соли, амоксициллина тригидрата; цефалоспоринов: цефалексина, цефалотина натриевой соли; ингибиторов бета-лактамазы: кислоты клавулановой калиевой соли, сульбактама натриевой соли. Опишите способы их получения.

2. Опишите физические свойства перечисленных выше лекарственных средств (агрегатное состояние, цвет, запах), растворимость в воде и в органических растворителях.

3. Укажите гетероциклы и функциональные группы в составе исследуемых лекарственных веществ, охарактеризуйте обусловленные ими химические свойства.

4. Опишите определение подлинности бета-лактамидов (реактивы, условия, эффекты). Напишите соответствующие уравнения химических реакций. Покажите возможность использования физико-химических методов их идентификации.

5. Охарактеризуйте стабильность препаратов пенициллинов и цефалоспоринов. Напишите схемы их разложения в кислой и щелочной средах.

6. Напишите уравнения химических реакций количественного определения бета-лактамидов, полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов йодометрическим и меркуриметрическим методами. Назовите другие возможные способы количественной оценки полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов.

7. Опишите количественное определение натриевой, калиевой и новокаиновой солей бензилпенициллина, новокаина в составе новокаиновой соли бензилпенициллина, N,N-дибензилэтилендиамина в составе бензатин-бензилпенициллина. Напишите соответствующие уравнения химических реакций.

8. Покажите возможность использования физико-химических и микробиологических методов для количественной оценки бета-лактамидов.

9. Опишите условия хранения, медицинское применение, основные пути биотрансформации бета-лактамидов. Обоснуйте рациональность совместного назначения кислоты клавулановой и сульбактама с пенициллинами и цефалоспоринами.