85. Фармакодинамика сердечных гликозидов.

Сердечные гликозиды-вещества растительного происхождения,обладающие избирительным тонизирующим действием на декомпенсированный миокард,применяются для лечения СН

Класс

1.препараты наперстянки пурпириной

Дигитоксин

2.наперстянки шерсистой

Дигоксин

Лакатонизид(целонид,изоланид)

3.препараты ландыша

Коргликон

Настойка майковского ландыша

4.препараты горицвета весенного

Адонизид

Настой травы горицветы весенного

5.препараты строфанта комбе

Строфантик К

Строфантик С

Эффекты – кардиальные и экстракардиальные.

Кардиальные эффекты.

1. Кардиотоническое действие – положительный инотропный эффект.

Систола становится сильнее, короче и экономичней, увеличивается систолический объем крови и полнота изгнания крови.

Уменьшение остаточный обьем

Увеличение МОС,эффективность кровообращения и кровоснабжение всех органов и тканей

На ЭКГ укорочение интервала Q-T.

Механизм. Сердечные гликозиды – антагонисты калия за связывание с сарколеммной Na-K-АТФазой, нарушается накачка калия в клетку, идёт накопление натрия в клетке. Усиливается мобилизация внутриклеточного кальция.

Транспорт ионов и реполяризация в кардиомиоцитах оскществляется при участии Na,К-АТФ-азы,которая

-удаляет из клетки 3Na,вошедшие при деполяризации,и возвращает в клетку 2К

-действует против градиента концентрации с затратой энергии

СГ ингибируют Na-K-АТФазу на внешней стороне сарколеммы,нарушая транспорт ионов и реполяризацию

Не происходит накачивание в клетку К и удаления Naиз кардиомиоцита

Увеличение концентрация Naв клетке

Компенсаторно включает Na-Caпомпа

(3Naоткачивается в обмен на 1Ca)

Caнейтрализует тропонин-тропомиозиновый комплекс,который связывает актин,устранение тормозного действия тропонина увеличивает образование актиномиозинового комплекса

2. Диастолический эффект, отрицательное хронотропное действие – углубление и удлинение диастолы. На ЭКГ – увеличение интервала Р-Р.уменьшение тахикардии

Механизм

-рефлекторное следствие систолического эффекта:увеличение ударное волны приводит к увеличению раздражения барорецепторов дуги аорты и каротидного синуса

-кардио-кардиальный рефлекс

-прямо стимулируют центр блуждающего нерва

-улучшение кровообращения

-улучшение энергообмена

3. Отрицательный дромотропный эффект – замедление проводимости.

СГ увеличивают эффективный рефрактерный период по всей проводящей системы,кроме пучка Гиса за счет

-прямого влияния на проводяшую систему миокарда

-увеличение тонуса n.vagi

4. Повышение возбудимости – положительный батмотропный эффект – появление очагов спонтанной деполяризации.

Механизм

Ингибирование Na,К-АТФ-азы снижает разницу концентраций ионов внутри и вне клетки и ведет к уменьшению потенциала действия

5. Снижение автоматизма, в высоких дозах повышение. Способствует возникновению эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

6. Метаболическое действие – увеличивается синтез АТФ, гликогена.

Экстракардиальные эффекты.

-увеличивает линейную и объёмную скорость кровотока

-венозное давление снижается и уменьшается венозный застой, происходит разгрузка венозной части БКК, это уменьшает преднагрузку.

-увеличивается диурез из-за повышения СКФ за счёт улучшения гемодинамики в почках, в результате снижается ОЦК.

-уменьшение отёков за счёт ликвидации застоя в венах БКК и увеличения диуреза

-уменьшение застоя в воротной вене.

-седативное действие – устранение гипоксии, снижение возбуждения.

-уменьшение одышки и постнагрузки.

-улучшение газообмена в лёгких и устранение отёка легких.

-улуч шение кровоснабжения миокарда.