142. Макролиды.

Различают 3 поколения:

1 – эритромицин, олеандомицин.

2 – спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), диритромицин (динабак),мидекамицин (макропен).

3 – азитромицин (сумамед).

Фармакодинамика.Макролиды ингибируют синтез РНК на уровне 50-S-субъединицы (большой) рибосом. Бактериостатик

-ингибирование пептидтранслоксазы микробной клетки.

Спектр действия – широкий (стафило-, стрепто-, и пневмококки, коринебактерии, моракселлы, Хламидии, микоплазмы, бруцеллы, трепонема, клостридии, риккетсии).

Применение внутрь и местно

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит, которые могут проявляться желтухой, лихорадкой, общим недомоганием, слабостью, болью в животе, тошнотой, рвотой

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения слуха

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием).

Аллергические реакции (сыпь, крапивница и др.) отмечаются очень редко.

Показания

- стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, ОСО у детей

- обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

Дифтерия

Инфекции кожи и мягких тканей.

-хламидиоз, сифилис

Инфекции полости рта: периодонтит, периостит.

Тяжелая угревая сыпь

Кампилобактерный гастроэнтерит

Токсоплазмоз 

Криптоспоридиоз 

Противопоказания

Аллергическая реакция на макролиды.

Беременность

Кормление грудью

144.Аминогликозиды и полимескины.

АМИHОГЛИКОЗИДЫ

1 поколения-стрептомицин,канамицин,неомицин

2 поколения-гентамицин

3 поколения-амикацин,мономицин

4 поколения-изепемицин

Механизм действия

-бактерицидный эффект

-нарушение синтеза белка на уровне малой субьединицы рибосом

-связывание с 30 Sсубьединицей рибосом микроорганизмов

-искажение считывания генетического кода на микробной рибосоме

-нарушение синтеза белка в микробной клетке

-встраивания атипичных белков в цитоплазматической мембране

-увеличение проницаемости цитоплазматической мембраны

Спектр действия

-микобактерии туберкулеза

- грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, серрации, иерсинии, моракселлы, энтеробактер, гемофильные палочки) и грамположительные кокки (золотистые и эпидермальные чувствительные к метициллину стафилококки).

-чума,бруцеллез

-синегнойная палочка

Нежелательные реакции

Почки: нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови. Ототоксичность: понижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенности» в ушах..

Вестибулотоксичность: нарушение координации движений, головокружениеНервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги;

Аллергические реакции (сыпь и др.) встречаются редко.

Местные реакции (флебит при в/в введении) отмечаются редко.

Показания

Сепсис неясной этиологии.

Инфекционный эндокардит.

Посттравматические и послеоперационные менингиты.

Лихорадка у пациентов с нейтропенией.

Нозокомиальная пневмония 

Пиелонефрит.

Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза.

Диабетическая стопа.

Послеоперационные или посттравматические остеомиелиты.

Септический артрит.

Местная терапия:

Инфекции глаз - бактериальный конъюнктивит и кератит.

Специфическая терапия:

Чума (стрептомицин).

Туляремия (стрептомицин, гентамицин).

Бруцеллез (стрептомицин).

Туберкулез (стрептомицин, канамицин).

ПОЛИМИКСИHЫ

- полимиксин М сульфат.

Спектр Гр-: синегнойная палочка, кишечные бактерии, капсульные бактерии, бруцеллы, палочка инфлюенции. Устойчивы патогенные кокки, протеи, патогенные анаэробы, кислотоустойчивые микобактерии, палочка дифтерии.

Действие: повреждение цитоплазматической мембраны, выведение компонентов цитоплазмы - лизис м/о. Действуют на клетки в покое, на размножающиеся внеклеточные м/о. Устойчивость развивается медленно. Применяются внутрь и местно.

Аллергии нет. Применяются при: энтероколитах, санации кишечника перед операцией, местно для лечения гнойного процесса.

Противопоказания: заболевания почек.