147.Производные хинолона, 8-оскихинолина.

ХИНОЛОНЫ.

ХЛ 1поколения

• энтеросептол, интестопан – не всасываются в ЖКТ, при приеме внутрь действуют в просвете кишечника;

Комбинированные препараты:

• мексаформ(энтеросептол+фанхинон с противомикробным и противоамебным действием +оксифеноний бромид – М-ХЛ)

• мексаза (энтеросептол+фанхинон+желчные кислоты +панкреатин+бромелаин-протеолитический фермент из ананаса)

• нитроксолин (5-НОК= 5 –нитро -8-оксихинолин)- производное 8-оксихинолина, всасывается в ЖКТ, плохо проникает в ткани организма, выделяется почками в неизменном виде окрашивая мочу в шафранно-желтый цвет.

ХЛ 2 поколения:

• кислота налидиксовая (невиграмон, неграм),

• кислоты пипемидиевая (палин)

• оксолиниевая

• Пиромидиевая

циноксацин (цинобак)

Эффекты:

ХЛ 1 поколения оказывают бактерицидное действие,

ХЛ 2 поколения бактерицидное и бактериостатическое - в зависимости от концентрации.

Механизм антимикробного действия ХЛ

• образуют неактивные комплексы с железом (активатор ферментов) и вызывают ингибирование металлозависимых ферментных систем;

• содержат галогены (энтеросептол и хиниофон - I, энтеросептол - Cl, интестопан - Br), которые вызывают денатурацию белка.

Спектр противомикробного действия – узкий

- грам(-)МО: эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, протей индол-непрдуцирующий),

- простейшие (амебы, лямблии),

- грибы рода кандида.

Вторичная резистентность

- развивается быстро,

- применяются коротким курсами.

- Повторное применение перспективно через длительное время.

Нежелательные побочные эффекты:

ХЛ – малотоксичные препараты. Опасность побочных эффектов у ХЛ- 2 меньше, чем при приеме ХЛ- 1.

• периферические полиневриты, неврит зрительного нерва, приводящий к слепоте (энтеросептол)

• диспепсические явления,

• аллергические реакции,

• явления йодизма (энтеросептол)- насморк, кашель, боли в суставах, кожные сыпи ибромизма(интестопан) – слюно-, слезотечение, уменьшение секреции желудочного сока, снижение памяти и внимания, раздражение кожи.

• Мексаформ, содержащий М-холиноблокатор, вызываеттахикардию, повышение ВГД, сухость во рту, задержку мочеиспускания;

• диспепсические явления, фотодерматоз, головная боль, головокружение, инсомния,

Наибольшую опасность представляет гепатотоксическое действие.

Показания к применению ХЛ-1 и -2.

• Нетяжелые энтероколиты, амебные колиты (для препаратов невсасывающихся в ЖКТ).

• Если больного беспокоят спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, то лучше назначить мексаформ, содержащий М-холинолитик. При усилении бродильных процессов, метеоризме лучше назначить мексазу, содержащую ферменты.

• Нитроксолин и кислота налидиксовая (невиграмон) применяют при нетяжелых инфекциях мочевыводящих путей, для повышения эффективности рекомендуют подкислять мочу.

Фторированные антимикробные препараты – производные хинолина и нафтиридина или Хинолоны 3 поколения.

КЛАССИФИКАЦИЯ ФТОРХИНОЛОНОВ

По количеству атомов фтора их делят на

Монофторхинолоны:

• ципрафлоксацин=ципролет=ципробай 1

• норфлоксацин=флоксацин=баразан 1

• Эноксацин=гирамид 1

• Пефлоксацин=пефлацин=абактал

• офлоксацин=таривид 1

Дифторхинолоны:

• спарфлоксацин=спарфло=загам 2

• ломефлоксацин=максаквин 1

Трифторхинолоны:

• тосуфлоксацин

• флероксацин=хинодикс 1