123. Препараты половых гормонов и их антагонисты. Андрогены.

Естественные: тестостерона пропионовокислая соль - пропионат, тестостерон,метилтестостерон.Синтез стимулируется лютеинизирующим гормоном у плода - хорионическим гонадотропином в клетках Сертоли. Часть тестостерона под действием ФСГ идет на синтез эстрогенов. В крови имеется связь со специфическим транспортным глобулином.

Андрогенной активностью обладают и метаболиты - дегидротестостерон.Максимальное содержание в простате, семенных пузырьках.

Фармакодинамика.

1. Повышают синтез белка: задержка в организме N,K,P,S. Повышение синтеза белка на рибосомальном уровне, активное включение аминокислот. Анаболический эффект больше выражен у молодых и здоровых людей, с возрастом и у евнухоидов снижение результата действия - повышение массы мышц, скелета, повышение эритропоэза.

2. Участвует в эмбриогенезе. Формирование половых органов у плода и всех связанных с мужским полом признаков.

3. Стимулирует развитие вторичных половых признаков (расположение жира, рост волос, тембр голоса). Влияют на слизистую гортани, голосовые связки.

4. В физиологических дозах: поддерживает сперматогенез, в высоких - понижает уровень ТТГ - нарушение функции половых желез

5. Стимулируют потенцию, либидо, стимулируют половое поведение мужчин, влияют на мозговую гипоталамическую зону, на поведение вообще.

6. У девочек тестостерон проявляет антагонизм с эстрогенами.

Применение: гипогонадизм у мальчиков, эндокринная форма импотенции, климактерические нарушения у мужчин, нарушения сперматогенеза, связанные с эндокринными причинами, гормонозависимые опухоли у женщин (рак яичников, рак молочной железы), климактерическая патология у женщин, мастопатия, эндометриоз, фибромиомы.

Hазначение зависит от формы патологии и гормонального статуса. Молодым женщинам лучше не назначать, т.к. выраженная мускулинизация женщин происходит.

Побочное действие: у мужчин - атрофия желез, понижение сперматогенеза (дозозависимое). Дети и подростки - преждевременное окостенение скелета.

Противопоказания: рак простаты, почечная и печеночная недостаточность.

Антагонисты андрогенов.

- флутамид.Применяется при раке простаты. Ее рост стимулируется тестостероном. Флутамид нарушает транспорт тестостерона.

- ципротерон.Конкурентно связывается с рецепторами андрогенов, обладает гестогенным действием (активность гормона желтого тела). Применяется у мужчин при патологической гиперсексуальности, у женщин - при гирсутизме.

Анаболические стероиды.

(на основе андрогенов. Андрогены к анаболическому эффекту дают еще и другие эффекты, а у анаболиков их мало).

Феноболин, ретаболил(инъекционный масляный раствор в/м),метандростенолон (в рот в таблетках).

Механизмы:

1. Повышают синтез ДHК, РHК, структурных белков и ферментов.

2. Активируется система цитохромов

3. Повышается синтез СТГ в передней доли гипофиза

4. Процесс биосинтеза преобладает над распадом

5. Задержка N,P,S в организме

6. Повышение массы тела за счет скелетной мускулатуры.

Применение: истощение, кахексия (туберкулез), тяжелые травмы, операции и ожоги, плохо срастающиеся переломы, после цитостатиков, при длительном применении глюкокортикоидов.

NB! Понижают эффекты ГК - может быть обострение основного заболевания. Хорошо сочетать с минеральными и витаминными добавками, белково-аминокислотными смесями.

Противопоказания: рак простаты, простатит, беременность, лактация, печеночная недостаточность.

Применяются с немедицинскими целями в бодибилдинге, однако вызывают в данном случае к 30 годам жизни смертельный исход в результате перераспределения белков, миокардиодистрофии, печеночной недостаточности, импотенции.