- •Часть 1
- •Комбинационная терапия антибиотиками
- •Показаниями к использованию комбинации антибактериальных средств являются:
- •Недостатки комбинационной терапии.
- •1. Возможность несовместимых фармакологических комбинаций с увеличением риска токсических и побочных эффектов.
- •2. Антагонизм между антибиотиками.
- •3. Комбинация антибиотиков более вероятно может привести к суперинфекции.
- •4. Кроме того, стоимость комбинационной терапии значительно выше.
- •Дозировка антибиотиков
- •Пути введения антибиотика.
- •Доставка антибиотика в место инфекции
- •Постантибиотический эффект
- •Резистентность к антибиотикам
- •Факторы, снижающие эффективность антибиотиков
- •Длительность лечения антибиотиками
- •Побочные эффекты антибактериальной терапии
- •1. Токсические.
- •Гепатотоксичность
- •Фоточувствительность
- •Нейротоксичность
- •2. Аллергические побочные эффекты
- •3. Биологически побочные эффекты.
- •Лечение пмэ.
- •Типичные ошибки и неудачи при проведении антибиотикотерапии.
- •Антибиотики (антимикробные препараты) (часть II) пенициллины
- •I поколение. Природные пенициллины (бензилпенициллин или пенициллин g, феноксиметилпенициллин или пенициллин V (фау).
- •Бициллины
- •II поколение. Антистафиллококковые или пенициллиназорезистентные пенициллины.
- •III поколение. Пенициллины широкого спектра действия или аминопенициллины.
- •IV поколение. Карбоксипенициллины.
- •V поколение. Уреидопенициллины.
- •VIпоколение . Защищенные пенициллины.
- •Цефалоспорины
- •Энтеральные цефалоспорины 1-го поколения.
- •2 Поколение цефалоспоринов.
- •Энтеральные цефалоспорины 2-ого поколения.
- •Оральные цефалоспорины 3-его поколения.
- •Карбапенемы.
- •Монобактамы.
- •Решите фармакологические задачи
- •Назовите препараты
- •Часть 2 аминогликозиды
- •I поколение - стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.
- •II поколение- гентамицин.
- •III поколение – бруломицин(тобрамицин), сизомицин, нетилмицин, амикацин.
- •I поколение аминогликозидов.
- •II поколение аминогликозидов.
- •III поколение аминогликозидов.
- •Тетрациклины
- •Природные тетрациклины.
- •Макролиды
- •Классификация макролидов
- •Полусинтетические макролиды.
- •Линкосамиды
- •Гликопептиды
- •Имидазолы
- •Оксазолидиноны
- •Биопарокс (фузафунжин)
- •Левомицетин
- •Решите фармакологические задачи
I поколение. Природные пенициллины (бензилпенициллин или пенициллин g, феноксиметилпенициллин или пенициллин V (фау).
Природный или естественный пенициллин (образуется грибами рода Penicillium) является прототипом всех последующих пенициллинов, число которых в настоящее время составляет несколько десятков. Это первый антибиотик, предложенный в 1940 году и до сих пор сохранивший свое значение в связи с высокой клинической эффективностью при ряде распространенных инфекций, его доступностью и дешевизной.
Пенициллин действует бактерицидно на размножающиеся клетки, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Пенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен, и он относится к антибиотикам узкого спектра действия. Эффективен преимущественно против грам «» кокков
(пневмококки, стрептококки, а также менингококки, гонококки) и некоторых анаэробных бактерий. Практически не действует на грам «-» бактерии. Основной фактор ограничивающий антибактериальную активность пенициллина – это продукция многими видами бактерий
-лактамазы (пенициллиназы), которая разрушает -лактамное кольцо молекулы пенициллина.
Пенициллин широко используется в лечении таких распространенных заболеваний, как пневмония, рожистое воспаление, менингит, а также при газовой гангрене, гонорее, сифилисе, дифтерии, кожной форме сибирской язвы.
Пенициллин не применяется внутрь так как разрушается в желудке.
Обычная доза пенициллина для взрослого составляет 500 тыс ЕД в/м.
Препарат можно также вводить в виде болюса или капельно. Быстрое выведение пенициллина почками вынуждает для поддержания эффективной концентрации в крови к частому введению (4-6 раз в сутки).
Токсических эффектов у пенициллина в обычно применяемых дозах нет. Широта терапевтического действия у пенициллина большая. Это позволяет использовать пенициллин в широких диапазонах доз в зависимости от тяжести состояния для увеличения эффективности. При очень тяжелых инфекциях суточная доза пенициллина может быть увеличена до 20-30 млн. ЕД (мега-дозы).
В клинической практике используются следующие препараты –бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1 и бициллин-5.
Наиболее распространена натриевая соль бензилпенициллина. Допустимы любые пути ее введения: п/к, в/м, в/в и в виде ингаляций.
Калиевая соль бензилпенициллина не может быть использоваться в/в (гиперкалиемия!) и эндолюмбально.
И калиевая , и натриеая соль бензилпенициллина выпускается во флаконах по 250.000ЕД, 500000ЕД, 1 млн.ЕД.
Новокаиновая соль бензопенициллина отличается от обычного пенициллина медленным всасыванием и при в/м введении оказывает пролонгированное действие. Вводится только в/м 2 раза в сутки по300.000-600.000ЕД. Выпускается во флаконах по 600.000ЕД.
Бициллины
Бициллин-1 (бензатинпенициллин). Представляет собой пролонгированную форму пенициллина. Вследствие плохой растворимости при в/м введении создается депо препарата, из которого он медленно всасывается в течение длительного времени (от нескольких дней до 1 месяца). Используется только в/м. Широко используется для профилактики ревматизма и в лечении сифилиса.
Обычная доза пенициллина-1 составляет 300.000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн. ЕД 2 раза в месяц. Выпускается во флаконах по 300 и 600 тыс. ЕД;
1,2 и 2млн. ЕД.
Бициллин-5. Пролонгированная форма пенициллина. Представляет смесь бициллина-1 и новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4:1.
Используется при инфекциях, при которых необходимо длительное воздействие на возбудитель. Особенно широко используется для круглогодичной профилактики ревматизма. Вводится только в/м
по 1,5 млн. ЕД 1 раз в месяц.. Пенициллин сохраняется в крови в течение4 недель.
Выпускается во флаконах по 1,5 млн. ЕД. пролонгированные пенициллины не используются в лечении острых инфекций из-за недостаточной надежности эффекта.
Феноксиметилпенициллин (пенициллин-фау, оспен). Также является природным пенициллином, По химической структуре несколько отличается от бензилпенициллина, что делает его устойчивым к кислоте желудочного сока. Хорошо всасывается при приеме внутрь.По своим фармакологическим свойствам не отличается от бензилпенициллина. Разрушается -лактамазой бактерий.
Феноксиметилпенициллин используется при лечении умеренных по тяжести инфекций, вызванных грам «» кокками (ангина, скарлатина, фарингит). При тяжелых формах надежнее парентеральные препараты пенициллина.
Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г 4-6 раз в сутки. Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,1г.