Цефалоспорины

Впервые антибиотики этой группы были получены в 1945 году. Предполагалось, что они будут альтернативой пенициллинам, к которым уже в то время стали регистрировать резистентные штаммы. Как и пенициллины, препараты, особенно 1-ого поколения, были эффективны в основном против возбудителей грамположительных микроорганизмов. По механизму действия они также не отличались друг от друга. Общие свойства цефалоспоринов включают: широкий спектр антибактериального действия, высокая устойчивость к - лактамазам, низкая токсичность, малое число осложнений и бактерицидный эффект.

Цефалоспорины делятся на 4 поколения:

1 поколение. Препараты активны против грам «» микроорганизмов. По спектру антибактериального действия они близки к натуральным пенициллинам Они действуют преимущественно на грам «» кокки и бактерии и мало активны против грам(-) бактерий. Они широко используются в лечении пневмококковых и стафилококковых инфекций.

Цефалоридин. (цепорин). Первый антибиотик цефалоспоринового ряда. В настоящее время снят с производства из-за сильной нефротоксичности.

Цефалотин. По антимикробному эффекту напоминает цефалоридин. Но по отношению к грам «-« микроорганизмам превосходит его. Нефротоксичность у него менее выражена. Препарат вводят по 0,5 г 4 раза в сутки в/в, так как в/м инъекции очень болезненны. Выпускается во флаконах по 0,5; 1.0 и 2,0 г.

Цефазолин. Ведущий антибиотик из 1-ого поколения цефалоспоринов.

У него начинает проявляться активность против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу.

В зависимости от тяжести инфекции препарат вводят по 1,0-4,0г в/в или в/м. Цефазолин выпускается во флаконах по 0,25; 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 г.

Энтеральные цефалоспорины 1-го поколения.

Необходимость их появления была вызвана тем, что при в/в и в/м введениях парентеральные цефалоспорины могут вызывать ряд побочных эффектов (например, асептическое воспаление или флебиты). Это ограничивало использование цефалоспориновых антибиотиков в амбулаторной и, особенно, в детской практике.

Цефалексин. Первый антибиотик из группы энтеральных цефалоспоринов. Его применяют для лечения заболеваний нижнего и верхнего дыхательного тракта, заболеваниях кожи, инфекциях мочеполового тракта, вызванных кишечной палочкой и отдельными штаммами протея.

Препарат назначают по 0,5 г 3-4 раза в сутки. Цефалексин выпускается в капсулах по 0,25 и 0,5 г, в таблетках по 0,5 г.

Цефадроксил. Отличается от цефалексина тем, что имеет более длительный период полувыведения. Это позволяет назначать его 2 раза в сутки. Лучше проникает в мышечную и костную ткани. Препарат назначают по 1,0-2,0 г 1 или 2 раза в сутки.

Выпускается в таблетках по 0,5 г и в капсулах по 0,25 и 0,5 г.

Цефрадин. По фармакологическим и антимикробным свойствам напоминает цефадроксил. Препарат назначают по 0,5 – 1,0 г 2 или 4 раза в сутки. Выпускается в капсулах по 0,5 г.

2 Поколение цефалоспоринов.

Спектр их антибактериального действия близок к 1-му поколению, но несколько выше активность против грам(-) бактерий.

Цефамандол. Начиная с этого препарата, цефалоспорины становятся полусинтетическими. Антибиотик обладает бактерицидным действием в отношении грамотрицательных и грамположительных микробов. В последнем случае по сравнению с препаратами 1-го поколения активность снижается.

Цефамандол назначается по 0,5 г в/м. Форма выпуска флаконы по 0,5 г.

Цефокситин. Более активен, чем остальные препараты по отношению к анаэробам. Препарат назначают по 1,0 – 2,0 г. в/м или в/в 4 раза в сутки.

Цефуроксим (зинацеф). По основным свойствам приближается к цефокситину. Препарат назначают по 0,75 г 4 раза в сутки в/м или в/в.

Цефоранид, цефонацид. Новые препараты цефалоспоринов 2-ого поколения для парентерального применения.