Макролиды

Самая широко употребляемая группа антибиотиков в медицинской практике. Первый представитель этого класса препаратов – эритромицин-

Был получен в 1952 году. Общим в химическом строении макролидов является наличие лактамного кольца. Макролидные антибиотики обладают бактериостатическим действием на чувствительные к ним микроорганизмы. Они активны прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки); грамотрицательные бактерии менее чувствительны, за исключением гонококков и гемофильной палочки.

Макролиды одни из наименее токсичных антибиотиков. Это позволяет широко использовать их в педиатрии.

Классификация макролидов

Природные - эритромицин, олеандомицин, эрициклин, мидекамицин, спирамицин, джозамицин, китазамицин.

Полусинтетические – мидекамицина ацетат, диритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин.

Начиная с мидекамицина, препараты стали называть «новыми макролидами».

Эритромицин. Старый макролид. Всасывается хорошо. Проникает в ткани и секреты организма, что делает предпочтительным использование его в отношении возбудителей, расположенных внутриклеточно. Кроме выше указанных микроорганизмов обладает бактериостатическим действием на легионеллы, хламидии, микоплазмы (т.е. на возбудителей «атипичных» пневмоний).

Препарат назначают при инфекциях верхних дыхательных путей (ангины, фарингиты, ларингиты, средний отит, синусит); нижнераспираторных инфекциях (бронхиты, пневмонии, в том числе и вызванные микоплазмами, хламидиями и легионеллами; при заболеваниях кожи и мягких тканей, при гонококковом и хламидийном уретрите.

Эритромицин является одним из лучших препаратов для профилактики обострения ревматизма и для лечения бактериального эндокардита.

При применении эритромицина возможны побочные эффекты, связанные с раздражающим действием на слизистую желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия, диарея). К эритромицину возможно развитие лекарственной устойчивости.

Взрослым эритромицин назначается по 0,25 – 0,5 г. 4 раза в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды в течение 7-10 дней, детям – из расчета 30-50 мг/кг веса тела 4 раза.

Препарат выпускают в таблетках и капсулах по 0,1 и 0,25 г.

Олеандомицин. Второй макролидный антибиотик, созданный после эритромицина. Имеет большую устойчивость в кислой среде. Период полувыведения составляет 2 часа.

Обладает бактериостатическим действием, преимущественно на грамположительные микроорганизмы. Не действует на возбудителей, расположенных внутриклеточно. К препарату быстро развивается резистентность.

Олеандомицин обладает большим количеством побочных реакций, чем эритромицин.

Препарат выпускается также в комбинированной форме под названием «Тетраолеан» (олеандомицин и тетрациклин в соотношении 1:1).

Форма выпуска олеандомицина – таблетки по 0,125 и 0, 25 г.

В связи с меньшим спектром антибактериального действия и выраженными побочными реакциями, считается устаревшим и редко используется.

Мидекамицин (макропен). Кроме характерных для других макролидов показаний, препарат назначается для лечения скарлатины, дифтерии, коклюша и как заменитель пенициллина в тех случаях, когда имеется аллергия к пенициллину.

Взрослым препарат назначают по 0,4 г 3 раза в сутки. Курс лечения продолжается 7-10 дней. Мидекамицин выпускается в виде таблеток

по 0,4г.

Спирамицин (ровамицин). Лучше проникает вглубь клеток и в жидкости дыхательных путей. Это делает предпочтительным назначение антибиотика при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями (например, при атипичных пневмониях).

Препарат, в отличие от других природных макролидов, имеет более длительный период полувыведения (до 8 часов), что позволяет назначать его 2-3 раза в сутки.

Суточная доза для взрослого составляет 6-9 млн. МЕ в 2-3 приема..

Спирамицин выпускается в таблетках по 4,5 млн. МЕ и в виде гранул для перорального приема.