Гликопептиды

представлены двумя препаратами - ванкомицином и тейкопланином.

Ванкомицин – антибиотик со сравнительно узким спектром действия. Он активен против любых видов грам «» бактерий, стафилококков, пневмококков, энтерококков и клостридий, включая CL.difficile. Все штаммы стафилококков чувствительны к ванкомицину, включая метициллин-резистентные. Не активен против грам «-« бактерий.

Используется ванкомицин как антистафилококковый антибиотик резерва, при таких заболеваниях как стафилококковый сепсис, стафилококковый эндокардит и энтероколит, катеральный сепсис.

Ванкомицин имеет уникальный тройной механизм действия с развитием бактерицидного эффекта. Он тормозит синтез клеточной оболочки бактерий, нарушает синтез РНК, повреждает клеточные мембраны с изменением их проницаемости. Поэтому развитие резистентности бактерий в процессе лечения не наблюдается.

Проходит через ГЭБ только при воспалении мозговых оболочек. У пациентов с нарушением функций почек доза ванкомицина должна быть снижена. Плохо всасывается при приеме внутрь. Он дается внутривенно при лечении системных инфекций.

В/в введение болезненно. Выводится почками (75%). Нарушение функции почек ведет к кумуляции препарата.

Основные показания – лечение тяжелых стафилококковых инфекций, особенно когда другие антистафилококковые препараты неэффективны.

Второе показание – псевдомембранозный энтероколит. А этом случае ванкомицин вводится внутрь, а парентеральное применение менее эффективно.

Обычная доза в/в по 500мг х4 раза или по 1гх2 раза. Длительность введения каждой дозы не менее 60 минут.

У лиц с нарушенной функцией почек доза ванкомицина должна быть снижена.

Per os ванкомицин используется для лечения псевдомембранозного колита. Обычная доза составляет от 500мг до 2,0г/сутки в 3-4 приемах в течение 7-10 дней. Диарея прекращается через 2-3 дня.

Во время или вскоре после быстрого в/в введения ванкомицина возможны анафилактические реакции, включая гипотензию, свистящее дыхание, одышку, уртикарии и зуд, покраснение кожи верхней половины туловища. Быстрая инфузия также может вызвать покраснение верхней части туловища (синдром красного человека). Эти реакции проходят в течение часа.

Чтобы они не развивались, ванкомицин должен вводится медленно, не быстрее, чем за 60 минут.

Гликопептиды - препараты токсичные, с малой широтой терапевтического действия.

Ванкомицин является потенциально нефро- и ототоксическим препаратом.

Нефротоксичность. Возможно редкое развитие интерстициального нефрита, почечной недостаточности с азотемией. Это особенно вероятно при сочетании аминогликозидов с ванкомицином и у больных с заболеваниями почек.

Ототоксичность. Описаны редкие случаи снижения слуха.

Гематотоксичность. Обратимая нейтропения.

Таким образом, ванкомицин – это высокоэффективный противостафилококковый антибиотик резерва. Это также препарат выбора для лечения псевдомембранозного колита. В лечении других инфекций он практически не применяется. Доза ванкомицина составляет 500 мг внутривенно капельно через 6 часов или 1 г через 12 часов.

Тейкопланин (тейкомицин). Глюкопептидный антибиотик, близкий к ванкомицину. Действует только на грам «» бактерии, особенно на стафилококки, включая метицилленрезистентые. Он в 2-4 раза активнее ванкомицина и действует длительнее. Тейкопланин применяют по тем же показаниям, как и ванкомицин.

Доза тейкопланина 3-6 мг/кг х 1 раз в сутки внутривенно (от200 до 400мг).

Менее токсичен, чем ванкомицин, но все же возможны нефротический и ототоксический эффекты.

Комбинации тейкопланина с цефтадизимом, амикацином или ципрофлоксацином значительно повышают эффективность.

У детей с тяжелой грам «» инфекцией вводятся в/м в дозе 10 мг/кг х 1 раз.

Гликопептиды назначают только при тяжелых заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Например, тяжелый стафилококковый сепсис, катетральный сепсис. При псевдомембранозном колите ванкомицин применяется внутрь.