Тетрациклины

Были впервые получены в 1948 году. Все они схожи по химическому строению и антибактериальному спектру, а также токсическим и побочным эффектам.. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они проявляют

Активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Характер антимикробного действия – бактериостатический.

В настоящее время они являются препаратами выбора (или антибиотиками 1-го ряда) для лечения бруциллеза, холеры, микоплазменных пневмоний, риккетсиозных инфекций, туляремии, трахомы. В качестве резервных антибиотиков они применяются для лечения чумы, гонореи, сифилиса, сибирской язвы, менингита, лептоспироза, некоторых типов дизентерии.

Основу механизма действия тетрациклинов составляет подавление биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.

Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа, алюминия и других тяжелых металлов. Поэтому их не следует назначать одновременно с антацидами ( в них содержится алюминий, кальций и магний) и железосодержащими препаратами.

При применении тетрациклинов следует исключить молочную диету, т.к. и в этом случае будут образовываться плохорастворимые комплексы, что будет снижать эффективность антибиотикотерапии.

Тетрациклины, как правило, назначаются курсами по 5-7 дней.

При их применении возможны побочные эффекты:

1. гепатотоксичность, проявляющаяся при превышении суточных доз препаратов;

2. нефротоксичность;

3. нарушение роста костей и хрящевой ткани;

4. фотосенсибилизация открытых участков тела;

5. диспептические нарушения;

6. дисбактериоз;

7) Антибиотики тетрациклинового ряда противопоказаны беременным, женщинам в период кормления.

8) детям до 8 лет из-за поражения зубов.

Тетрациклины делятся на:

1. Природные (хлортетрациклин окситетрациклин, тетрациклин).

2. Полусинтетические (метациклин, миноциклин, доксициклин).

В зависимости от продолжительности действия тетрациклины делятся на 3 группы:

1). Короткодействующие (тетрациклин, окситетрациклин),

2). Средней продолжительности действия (метациклин),

3). Длительного действия (миноциклин, доксициклин).

Природные тетрациклины.

Тетрациклин. Обладает широким спектром действия на возбудителей грамположительной природы (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы, стрептококки, клостридии, листерии, сибиреязвенная палочка), грамотрицательных микроорганизмов (гонококки, кишечная и коклюшная палочки, энтеробактерии, клебсиелы, сальмонеллы, шигеллы), а также риккетсии, хламидии , микоплазмы, спирохеты и многие виды простейших. Из-за возможного развития резистентности к антибиотикам тетрациклинового ряда целесообразно их назаначать в комбинации с другими антибиотиками..

Препарат назначают 4-6 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Выпускается в таблетках по 0,1 и 0,25 г. В детской практике используются таблетками розового цвета по 0,05 г. Для парентерального введения используется соль тетрациклина гидрохлорида, которая выпускается по 0,1 (100 000ЕД) для в/м введения.

Окситетрациклин. По фармакологическим характеристикам не отличается от тетрациклина, за исключением выраженных токсических эффектов. Вследствие этого препарат назначают значительно реже.

Окситетрациклин выпускается в таблетках и капсулах по 0,1 и 0,25 г.

Препарат назначают по 4 раза в день. Существуют также трансдермальные формы в виде мазей «Оксикорт» и «Гиоксизон». Препараты выпускаются в тубах по 10,0г.

Метациклин. Полусинтетическое производное окситетрациклина отличается от природных тетрациклинов лучшей абсорбцией из кишечника при приеме внутрь и более длительным периодом полувыведения – до 14 часов.

В зависимости от тяжести инфекции препарат назначают 2-4 раза в день по 0,15 или 0,3г. Выпускается в капсулах по 0,15 и 0,3г.

Миноциклин. Полусинтетический препарат тетрациклинового ряда. В отличие от других тетрациклинов у него отсутствует перекрестная устойчивость, что позволяет назначать его при неэффективность природных тетрациклинов.Препарат также отличается пролонгированным действием – период полувыведения у него достигает 12-24 часов.

Миноциклин оказывает более выраженный бактериостатический эффект, особенно на ряд грамположительных микроорганизмов.

Препарат назначают 1-2 раза в сутки по 0,1 -0,2 г. Выпускается в таблетках и капсулах по 0,005 и 0,1 г., а также в виде суспензии во флаконах по 5 мл.

Доксициклин. Полусинтетическое производное окситетрациклина. Самый лучший по фармакокинетическим характеристикам. Обладает выраженной липофильностью, что позволяет ему проникать практически во все ткани и секреты организма.. Имеет самый длительный период полувыведения –

до 36 часов, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Однократное применение препарата приводит к снижению ряда побочных эффектов.

Выпускается в таблетках и капсулах по 0,05 и 0,1 г , а также в ампулах по 0,1 г. для парентерального введения.