Галантамин капсулы

КЛАССИФИКАЦИЯ: Н- и М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, третичный амин

РЕЦЕПТ:

Rp.: Galantamini 0,008

D.t.d. № 7 in capsulis

S. Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день утром во время еды.

МЕХАНИЗМ:

1. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу: образует нековалентные связи с 1 центром холинэстеразы и препятствует ее взаимодействию с ацетил холином, усиливается и пролонгируется его эффект

2. Ингибирует холинэстеразу в головном мозге -> повышение концентрации ацетилхолина в коре головного мозга -> облегчение холинергической передачи -> улучшение когнитивных процессов

3. активация иннервируемых М3-ХР через Gq-белки -> активируется фосфолипаза С -> образуется инозитол 1,4,5-трифосфат -> происходит высвобождение кальция из клетки -> повышение тонуса ГМК:

• в круговой мышце радужки: сужение зрачка -> понижение внутриглазного давления

• в ресничной мышце: спазм аккомодации

• в гладких мышцах ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря: сужение бронхов, повышение тонуса мочевого пузыря и ЖКТ

• в экзокринных железах: повышение секреции

4. стимулирует М2-ХР в сердце через Gi-белки -> угнетение аденилатциклазы -> понижение цАМФ и активности протеинкиназ -> нарушение фосфорилирования кальциевых каналов -> снижение поступления кальция во время деполяризации + активируются калиевые каналы, выход ионов калия, гиперполяризации мембраны -> снижение ЧСС и АV-проводимости

5. стимулирует Н-холинорецепторы (состоят из 5 субъединиц) -> с альфа-субъединицей связывается ацетилхолин -> открываются натриевые каналы -> натрий входит в клетку -> деполяризации постсинаптической мембраны ->

• Н_м-холинорецепторы: повышение тонуса скелетных мышц

• Н_н-холинорецепторы (в высоких дозах): улучшение передачи возбуждения с преганглионарных волокон на постганглионарные в симпатических ганглиях – снижение ударного объема сердца и АД, в парасимпатических – повышение ЧСС

ПОКАЗАНИЯ: Капсулы: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной ст. Таблетки: деменция, полиомиелит, мышечная дистрофия, ДЦП, неврит, радикулит. Раствор для инъекций: повреждения нервной системы, ДЦП, полиомиелит, невриты, синдром Гийена-Барре, миопатия, ночное недержание мочи, как антагонист недеполяризующих миорелаксантов, атония кишечника и мочевого пузыря, интоксикация холиноблокаторами, морфином

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AVблокада, артериальная гипертензия, ХОБЛ, кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавние операции на ЖКТ, мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст до 1 года (раствор), до 9 лет (таблетки)

ПОБОЧКА: ССС: снижение или повышение АД, коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, мерцание предсердий, тахикардия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда. ЖКТ: тошнота, рвота, боль, диарея, вздутие, диспепсия, анорексия, сухость во рту, гиперсаливация, кровотечение из ЖКТ, повышение активности трансаминаз. ОДА: мышечные спазмы, мышечная слабость. МПС: гематурия, поллакиурия, инфекции МВП, задержка или недержание мочи, почечная колика. НС: тремор, синкопе, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, инсульт, головная боль, головокружение, сонливость, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, депрессия, спазм аккомодации.