Хлорпромазин ампулы

КЛАССИФИКАЦИЯ: психотропные средства, антипсихотические средства (нейролептики), типичные нейролептики, алифатические производные фенотиазина

РЕЦЕПТ: 148-1/у-88 БЛАНК!!!

Rp.: Sol. Chlorpromazini 2,5 % - 2 ml

D.t.d N 10 in amp.

S. По 2 мл растворить в 20 мл 0,9% раствора NaCl, вводить внутривенно струйно медленно, 1 раз в день.

ВВЕДЕНИЕ: плохо всасывается из ЖКТ, поэтому введение вм или вв.

МЕХАНИЗМ:

• блокирует постсинаптические D2-рецепторы мезолимбической системы -> устранение позитивной симптоматики психозов (бред, галлюцинации)

• блокирует D2-рецепторы тубероинфундибулярной системы -> устранение действия дофамина на продукцию пролактина в гипоталамусе -> повышение выделения пролактина -> усиление лактации, снижение продукции гонадотропных гормонов

• угнетение центра терморегуляции в гипоталамусе, увеличение теплоотдачи, блокада альфа-АР сосудов кожи -> расширение сосудов -> гипотермическое действие

• блокирует D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра -> противорвотное действие

• угнетает супраспинальную регуляцию мышечного тонуса -> миорелаксирующее действие

• блокирует D2-рецепторы в неостриатуме -> экстрапирамидные нарушения (лекарственный паркинсонизм)

• блокада альфа-1-АР через Gq-белки -> угнетение фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки -> расслабление ГМК сосудов

• блокада альфа-2-АР через Gi-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ -> повышение активности протеинкиназы А -> понижение активности киназы легких цепей миозина -> нарушение взаимодействия актина с миозином -> расслабление ГМК сосудов

• угнетает влияние СДЦ на периферические сосуды + блокада альфа1,2-АР -> понижение ОПСС и АД -> рефлекторная тахикардия

• блокирует Н1-рецепторы -> понижение диацилглицерола (ДАГ), понижение инозитол3фосфата, понижение концентрации цАМФ -> устранение эффектов гистамина (сокращение гладких мышц, расширение сосудов, отек, гиперемия, зуд)

• блокада альфа-АР -> угнетающее влияние ствола мозга на восходящую ретикулярную формацию -> седативное действие (общее успокоение, устранение аффективных реакций, понижение двигательной активности при возбуждении) + блокада центральных гистаминергических и холинергических структур усиливает действие, в больших дозах – снотворный эффект

• блокада М3-холинорецепторов через Gq-белки -> нарушение активаци фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки:

- снижение тонуса ГМК ЖКТ -> снижение моторики ЖКТ

- снижение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез

ПОКАЗАНИЯ: шизофрения и другие психозы, психомоторное возбуждение, маниакальные состояния, галлюцинации, бред, тревога, страх, эмоциональное напряжение, психотические расстройства при эпилепсии, болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, для премедикации и потенцирования наркоза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, депрессия, печеночная или почечная недостаточность, коматозные состояния, травма мозга, выраженное угнетение кроветворения, микседема, желчнокаменная и мочекаменная болезнь, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, беременность.

ПОБОЧКА: Местно: раздражение тканей, при в/м инфильтраты, при в/в флебит. Общие: при длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия, гипотензия, пигментация кожи, помутнение хрусталика. Аллергические реакции: сыпь, отеки, фотосенсибилизация.