Дифенгидрамин

КЛАССИФИКАЦИЯ: иммунотропные средства, противоаллергические препараты, антигистаминные, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов 1-го поколения

РЕЦЕПТ:

Rp.: Sol. Diphenhydramini 1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

МЕХАНИЗМ:

• блокирует Н1-рецепторы -> понижение диацилглицерола (ДАГ), понижение инозитол3фосфата, понижение концентрации цАМФ -> устранение эффектов гистамина (сокращение гладких мышц, расширение сосудов, отек, гиперемия, зуд)

• непосредственно действует на кашлевый центр в продолговатом мозге -> подавляет кашлевый рефлекс

• блокирует потенциалзависимые натриевые каналы чувствительных нервных волокон -> натрий не входит в клетку -> нарушение деполяризации мембраны -> нарушение генерации ПД и распространения нервного импульса -> эффект местного анестетика

• блокада альфа-1-АР через Gq-белки -> угнетение фосфолипазы С -> не образуется инозитол-1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождения кальция из клетки -> расслабление ГМК сосудов

• Блокирует центральные H_1,3-гистаминовые рецепторы мозга, угнетает центральные холинергические структуры, ингибирует обратный захват серотонина -> седативное, снотворное, противорвотное и атропиноподобное действие,

• блокада М2-ХР в сердце через Gi-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение цАМФ и активности протеинкиназ -> фосфорилирование кальциевых каналов -> увеличение поступления кальция во время деполяризации + неактивируются калиевые каналы и не происходит гиперполяризации мембраны -> повышение ЧСС

• блокада иннервируемых М3-ХР через Gq-белки -> не активируется фосфолипаза С -> не образуется инозитол 1,4,5-трифосфат -> не происходит высвобождение кальция и повышения его концентрации снижение тонуса ГМК:

• в круговой мышце радужки: расширение зрачка -> нарушение оттока внутриглазной жидкости

• в ресничной мышце: паралич аккомодации

• в гладких мышцах ЖКТ, бронхов, мочевого пузыря: снижение моторики ЖКТ, расширение бронхов, снижение тонуса мочевого пузыря

• в экзокринных железах: снижение секреции

ВВЕДЕНИЕ: хорошо всасывается из ЖКТ, проходит через ГЭБ

ПОКАЗАНИЯ: Крапивница. Сенная лихорадка. Сывороточная болезнь. Геморрагический васкулит. Вазомоторный насморк. Зудящие дерматозы. Аллергические конъюнктивиты. Морская и воздушная болезни.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Гиперчувствительность, Детский возраст, Период новорожденности и состояние недоношенности, Закрытоугольная глаукома, Гипертрофия предстательной железы.

ПОБОЧКА: Сонливость. Общая слабость. Действие на ССС. Местноанестезирующее действие. Увеличение аппетита и массы тела. Дисфункция мочевого пузыря. Нарушения зрения. Головокружение. Головная боль. Тахифилаксия

Лоратадин

КЛАССИФИКАЦИЯ: иммунотропные средства, противоаллергические препараты, антигистаминные, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов 2-го поколения

РЕЦЕПТ:

Rp.: Tabl. Loratadini 0,01 №10

S.Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

МЕХАНИЗМ:

• блокирует Н1-рецепторы -> понижение диацилглицерола (ДАГ), понижение инозитол3фосфата, понижение концентрации цАМФ -> устранение эффектов гистамина (сокращение гладких мышц, расширение сосудов, отек, гиперемия, зуд)

• ингибируют простагландины, триптазу, лейкотриены, интерлейкииы, фактор некроза опухоли- α, подавляют адгезию н хемотаксис эоэинофилов, IgE-обусловленную активацию базофилов – собственно противоаалергическое действие

ВВЕДЕНИЕ: быстро всасывается из ЖКТ, не проходит через ГЭБ

ПОКАЗАНИЯ: Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гч, беременность, лактация, детский возраст до 2 лет.

ПОБОЧКА: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушения функции печени, повышенная утомляемость, головная боль, тахикардия, кожная сыпь, анафилактические реакции, алопеция.