Методические руководства кафедры / Доп. материал / 02 Артериальная гипертензия
.pdfТорговые названия
•Валсартан (Вальсакор, Диован, Нортиван, Сартавель)
•Ирбесартан (Апровель)
•Эпросартан (Теветен, Навитен)
•Кандесартан цилексетил
•Ольмесартан (Кардосал, Олиместра)
Бета –адреноблокаторы
Для лечение артериальной гипертензии используются бета-блокаторы, действующие на β-1
рецепторы (кардиоселективные бета-блокаторы):
Локализация |
Эффект активации рецептора |
|
|
Синоатриальный узел |
Повышение возбудимости атипичных кардиомиоцитов → Повышение |
|
автоматизма → Повышение ЧСС |
|
|
Атриовентрикулярный узел |
Повышение возбудимости атипичных кардиомиоцитов → Повышение |
|
скорости проведения импульса → Укорочение атриовентрикулярной |
|
задержки |
|
|
Сократительные кардиомиоциты |
Накопление Ca2+ → Усиление сокращения → Положительные |
|
кардиотропные эффекты → Повышение АД |
|
|
Юкстагломерулярный аппарат |
Повышение возбудимости клеток тёмного пятна (нейротрансдукторов) |
почки |
→ Усиление секреции ренина → Активация РААС → Повышение АД |
|
|
Фармакологические эффекты бета – адреноблокаторов
1.Уменьшение частоты и силы сокращений сердца вследствие ослабления влияния симпатической нервной системы
2.Уменьшение тонуса сосудов за счет расслабления гладко-мышечных клеток
3.Противоаритмическое действие вследствие угнетения автоматизма в синусовом узле и гетеротопных очагах возбуждения
4.Умеренное мочегонное действия вследствие торможения канальциевой реабсорбции натрия
5.Антиангинальное действие вследствие снижения потребности сердца в кислороде
Показания к применению бетаадреноблокаторов
Лечение АГ со следующими сопутствующими состояниями:
• Ишемическая болезнь |
• Экстрасистолия и тахиаритмии |
• Инфаркт миокарда |
• Глаукома |
• Сердечная недостаточность |
• Тиреотоксикоз |
Противопоказания к применению бетаадреноблокаторов
•Бронхиальная астма
•Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 в минуту)
•Тяжёлая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации
•СССУ, АВ-блокада II степени
•Назначать с осторожностью при ХОБЛ, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей
Побочные действия бета-адреноблокаторов
•Кардиальные: синусовая брадикардия, остановка синусового узла, АВ блокады
•Неврологические: депрессия, кошмарные сновидения, бессонница, дисфория
•Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея
•Бронхоконстрикция у лиц с бронхиальной астмой, ХОБЛ
•Слабость, утомляемость, сонливость
•Сексуальная дисфункция: снижение потенции
•Увеличение риска развития инсулин-индуцированной гипогликемии,
маскировка симптомов гипогликемии
•Похолодание конечностей, синдром Рейно
Классификация бета-адреноблокаторов
Неселективные (блокируют β-1 и β- |
Селективные (блокируют β-1 |
|
|
2 рецепторы) |
рецепторы) |
• |
Пропранолол |
• Атенолол |
• |
Тимолол |
• Бисопролол |
• |
Пиндолол |
• Метопролол |
• |
Надолол |
• Бетаксолол |
• |
Соталол |
• Карведилол* |
• |
Окспренолол |
• Небиволол* |
|
|
• Бетаксолол |
*Обладают дополнительным вазодилатирующим эффектом
Торговые названия
Небиволол (Небилет, Бинелол) |
индекс селективности 293,0 |
|
|
Бисопролол (Конкор, Нипертен, Биол) |
индекс селективности 26,0 |
|
|
Карведилол (Дилатренд, Таллитон, Карвидил) |
неселективный бета-1,2 блокатор |
|
|
Метопролола сукцинат (Беталок ЛОК) |
индекс селективности 25,0 |
|
|
Бетаксолол (Локрен, Ксонеф, Бетофран) |
индекс селективности 35,0 |
|
|
Антагонисты кальция
Дигидропиридиновые:
I поколение: Нифедипин
IIа поколение: Нифедипин SR/GITS, Фелодипин ER, Никардипин SR
IIb поколение: Бемидипин, Фелодипин, Исрадипин, Манидипин, Нимодипин,
Нисолдипин, Нитрендипин
III поколение: Амлодипин, Леркамидипин
Антагонисты кальция
Бензодиазепины:
I поколение: дилтиазем
IIа поколение: Дилтиазем SR
Фенилалкиламины:
I поколение: Верапамил
II поколение: Верапамил SR