Фармакокинетические параметры β-адреноблокаторов
МНН |
Всасывание,% |
Биодоступность, % |
Т1/2, |
Метаболизм |
|
|
|
часа |
|
Атенолол |
46-62 |
40-50 |
6-7 |
нет |
Бетаксолол |
100 |
80-90 |
14-22 |
да |
Бисопролол |
80-90 |
85 |
10-12 |
да |
Метопролол |
95-100 |
50 |
3-4 |
нет |
Надолол |
15-25 |
30 |
14-24 |
нет |
Небиволол |
? |
12 |
10 |
? |
Пиндолол |
90-100 |
90 |
3-4 |
нет |
Пропранолол |
95-100 |
30 |
2-5 |
есть |
Сатолол |
? |
90-100 |
7-18 |
нет |
Талинолол |
70-75 |
65 |
10-14 |
нет |
Карведилол |
100 |
25 |
7-10 |
есть |
Противопоказания к назначению β-адреноблокаторов
Абсолютные
•Брадикардия (< 48-50 уд. в мин)
•Артериальная гипотония
(САД <85 мм рт.ст.)
•Кардиогенный шок
•AВ-блокада II - III ст, синоатриальная блокада
•Тяжелые формы бронхиальной астмы
•Лечение ингибиторами МАО, верапамилом
•Псориаз
•Выраженные нарушения периферического кровообращения
•Повышенная чувствительность
Относительные
•Брадикардия (50-60 уд. в мин)
•Артериальная гипотония (САД 85-100 мм рт ст)
•Декомпенсированный сахарный диабет
•Беременность и лактация
•ХОЗЛ
•Метаболический ацидоз
•Декомпенсация ХСН
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%)
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи
oα,β-адреноблокаторы
•Карведилол (карведилол, дилатренд)
Фармакологические эффекты при блокаде, α1 β1-адренорецепторов (Карведилол)
Селективная блокада α1-АР (в меньшей
степени)
Тонус сосудов
Расширение сосудов
ОПСС
Неселективная блокада β -АР (в большей степени)
Секреции ренина
ЧСС Силы сердечных 
сокращений
АД
Карведилол (карведилол, дилатренд)
Форма выпуска
Таблетки 0,0125, 0,025
Способ применения
Первые 7-14 дней – по 1 таблетке 0,0125 внутрь 1 раз в день утром после еды или по ½ таблетки 2 раза в день. Затем по 2 таблетки 1 раз в день утром после еды или по 1 таблетке 2 раза в день
Показания
Артериальная гипертензия
Карведилол (карведилол, дилатренд)
Фармакокинетика
Биодоступность 25% Связь с белками плазмы крови 98-99%
Проходит через плацентарный барьер, в грудное молоко
Т1/2 – 6-10 часов Метаболизм в печени
Выводится с желчью, мочой, грудным молоком
Карведилол (карведилол, дилатренд)
Противопоказания:
•Гиперчувствительность
•Артериальная гипотензия
•Декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков
•Выраженная брадикардия
•AV блокада II–III степени
•Синоатриальная блокада
•Синдром слабости синусного узла
•Кардиогенный шок
•ХОЗЛ с бронхоспастическим компонентом
•Бронхиальная астма
•Тяжелые поражения печени
Беременность и лактация Возможно применение, если ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода и ребенка
Категория действия на плод по FDA — C
Карведилол (карведилол, дилатренд)
Побочное действие:
•Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, мышечная слабость, расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения
• Со |
стороны |
сердечно-сосудистой |
системы |
и |
крови: |
брадикардия, |
||
нарушение AV проводимости, постуральная |
гипотензия, боль |
в груди, |
стенокардия, |
|||||
ухудшение |
периферического |
кровообращения, |
прогрессирование |
сердечной |
||||
недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков
•Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови
•Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка, бронхоспастические реакции
•Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность
•Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд
•Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза