Механизм действия резерпина

Накапливается в мембране везикул

Препятствует захвату везикулами дофамина → нарушается синтез NA

Препятствует обратному захвату NA → NA разрушается МАО

В цитоплазме нервных окончаний NA инактивируется МАО

•Истощение запасов NA в окончаниях симпатических волокон

•Истощение запасов NA и адреналина в надпочечниках

Нарушается передачи возбуждения в адренергических синапсах

Ослабляет влияние симпатической иннервации

•На сердце (↓ ЧСС, ↓ силы сердечных сокращений, ↓ сердечного выброса)

•На сосуды (расширение сосудов)

АД

71

Резерпин

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, депрессивное состояние, тревожность, повышенная утомляемость, гипорефлексия, нарушение концентрации внимания, гиперемия слизистой оболочки глаз, отечность и сухость слизистых оболочек носа Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе,

желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, увеличение массы тела, ксеростомия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное и учащенное мочеиспускание, снижение либидо и/или потенции

Аллергические реакции

Показания В настоящее время не применяется

Средства, блокирующие адренорецепторы

Классификация антигипертензивных средств нейротропного действия (уменьшающие влияние симпатической иннервации на ССС)

Средства, блокирующие адренорецепторы

•α1-адреноблокаторы

•Празозин (празозин) - нет в продаже, удаляю?

•Доксазозин (кардура)

•Теразозин (сетегис)

•β1-адреноблокаторы

•Метопролол (эгилок, беталок ЗОК)

•Бисопролол (конкор)

•Небиволол (небилет, бинелол)

•Неселективные β1,2 -адреноблокаторы

•Пропранолол (анаприлин)

•Надолол – нет в продаже, удаляю?

•α,β-адреноблокаторы

•Карведилол (карведилол, дилатренд)

•Лабеталол - нет в продаже, удаляю? Дальше они тоже есть в

классификациях

Средства, блокирующие α1 адренорецепторы

•Доксазозин (кардура)

•Теразозин (сетегис)

Фармакологические эффекты при блокаде α1-адренорецепторов

Нет конформации

Gq – белки

Блокада

α1- АР

Нет активации

Фосфолипаза С

ФИДФ

Не образуется ИТФ + ДАГ

Не открываются Са-каналы

мембраны

Са2+

Не открываются Са-каналы

СПР

Протеинкиназа С

Нет связи Cа + кальмодулин Расслабление ГМК

ОПСС

АД

•Блокада постсинаптических α1-адренорецепторов, вызывает расширение резистивных сосудов и уменьшение ОПСС и АД

•Блокада α-адренорецепторы емкостных сосудов, понижает венозное давление

Форма выпуска и способ применения селективных α1-адреноблокаторов

	Доксазозин (кардура)	Теразозин (сетегис)
Форма выпуска	Таблетки по 0,001; 0,002;	Таблетки по 0,002; 0,005
	0,004
Способ	Начальная доза — 0,001 внутрь 1 раз в день перед сном,
применения	после этого находиться в постели в течение 6–8 часов.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают в 2 раза только через 1–2 недели непрерывного лечения

Фармакокинетика селективных α1-адреноблокаторов

Фармакокинетические	Доксазозин (кардура)	Теразозин (сетегис)
параметры

Биодоступность, %

Всасывание из ЖКТ

Связь с белками плазмы, %

Т1/2, часы

Метаболизм Выведение

62-69	90
Хорошее	Быстрое, полное
98	90-94
22	12
Печень	Печень
С калом, мочой	С калом, мочой

Противопоказания селективных α1- адреноблокаторов

Доксазозин (кардура)

Теразозин (сетегис)

•Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, Артериальная гипотензия глюкозо-галактозная мальабсорбция

•Тяжелая печеночная недостаточность

•Инфекции мочевыводящих путей

•Анурия

•Прогрессирующая почечная недостаточность,

гипотензия

•Обструкция верхних мочевыводящих путей

•Камни в мочевом пузыре

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью (категория действия на плод по FDA – С)