Противопоказания моксонидина и рилменидина

Моксонидин (физиотенз)

Рилменидин (альбарел)

Гиперчувствительность, лактация, возраст до 18 лет

•	Синдром слабости синусного	•	Тяжелая почечная
	узла		недостаточность
•	Выраженная брадикардия	•	Выраженная депрессия

Беременность с осторожностью,	Беременность
если польза для матери превышает	Категория действия на плод по
риск для плода	FDA - С

Побочные действия моксонидина и

рилменидина

Система

Моксонидин (физиотенз)

Рилменидин (альбарел)

ЦНС	и	Головокружение, головная боль,
органы		сонливость, нарушение сна,
чувств		астения
ССС		Чрезмерное снижение АД,
		ортостатическая гипотензия
ЖКТ		Сухость во рту, тошнота
МПС
Кожные		Кожная сыпь, зуд,
покровы	и	ангионевротический отек
подкожная
жировая
клетчатка

Сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги

Сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы

Сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор

Периферические отеки, расстройства половой функции

Кожная сыпь, зуд

Фармакологические эффекты при стимуляции пресинаптических α2 –адренорецепторов мембраны нейронов

ядер солитарного тракта Метилдопа

Тормозит активность		Повышает тонус
сосудодвигательного центра		блуждающего нерва
Эфферентная адренергическая		Эфферентная
импульсация к сердцу и сосудам		холинергическая
		импульсация к сердцу

↓Импульсация от сосудодвигательного центра

ксердцу и сосудам

↓Высвобождение ренина из юкстагломерулярных клеток почек

↓ Сердечный выброс	↓ тонуса сосудов
	↓ АД

Метилдопа (допегит)

Форма выпуска

•Таблетки по 0,25

Способ применения

•Внутрь, начальная доза по 1 таблетке вечером, перед сном

•Затем каждые 2 дня дозу увеличивают на 250 мг в зависимости от выраженности терапевтического эффекта

•Максимальная суточная доза 3,0

Показания

•Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести

•Является препаратом выбора при артериальной гипертензии у беременных (категория действия на плод FDA –B)

Метилдопа (допегит)

Фармакокинетика

•Метаболизм в печени , ЖКТ

•Биодоступность 50%

•Связывание с белками плазмы крови 20%

•Т1/2 - 1,7 часов

•Выведение с мочой

•При длительном применении кумулирует

•Проходит через ГЭБ

•Проходит через плаценту

Метилдопа (допегит)

Противопоказания

•Гиперчувствительность

•Гепатит

•Цирроз печени

•Депрессивные состояния

•Острый инфаркт миокарда

•Цереброваскулярные заболевания

•Феохромоцитома

•Тяжелая ИБС

•Аутоиммунная гемолитическая анемия

•Коллагеноз

•Паркинсонизм

•Порфирия

Беременность и лактация Возможно применение, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный

риск для плода и ребенка

Категория действия на плод по FDA – B

Метилдопа (допегит)

Побочное действие

•Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность, беспокойство, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезия, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, изменения психического состояния

•Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности

•Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея, глоссалгия, воспаление слюнных желез, стоматит, панкреатит, колит, нарушение функции печени с развитием холестаза, желтуха, гепатит

•Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, повышение мочевинного азота крови, снижение либидо, импотенция

•Аллергические реакции: экзантема, токсический эпидермальный некролиз

•Отмена постепенная (возможен синдром отмены)

Механизм действия клонидина

	Стимулирует
			Стимулирует α2-адренорецепторы
	имидазолиновые I1 рецепторы
			пресинаптической мембраны нейронов
	вентролатерального ядра вазомоторного
			ядер солитарного тракта
	(сосудодвигательного центра) продолговатого мозга

Тормозит активность		Повышает тонус
сосудодвигательного центра		блуждающего нерва
Эфферентная адренергическая		Эфферентная
импульсация к сердцу и сосудам		холинергическая
		импульсация к сердцу

↓импульсация от сосудодвигательного центра

ксердцу и сосудам

↓высвобождение ренина из юкстагломерулярных клеток почек

↓ сердечный выброс

↓ АД

↓тонуса сосудов

↓ОПСС

Клонидин (клофелин)

Форма выпуска

Таблетки по 0,075 и 0,15 мг Раствор 0,01% - 1 мл в ампулах

Способ применения

По 1 таблетке под язык при гипертоническом кризе

Клонидин (клофелин)

Фармакокинетика

Максимальный эффект через 2–4 часа Длительность действия от 6 до 12 часов

Т1/2 12 часов Выведение с мочой

Проходит через ГЭБ