Эпинефрин (адреналин)
Противопоказания
•Гиперчувствительность
•Артериальная гипертензия
•Выраженный атеросклероз
•Аневризма
•Тиреотоксикоз
•Сахарный диабет
•Закрытоугольная глаукома
•Беременность (категория действия на плод FDA-C)
•Период лактации
Побочное действие
•Повышение АД
•Тахикардия
•Аритмии
•Боли в области сердца
Фармакологические эффекты при стимуляции α1-адренорецепторов ГМК сосудов
•α1-адренорецепторов сопряжены с Gq-белка
•Активация фосфолипазы С
•Гидролиз инозитолтрифосфат-1,2-диацилглицерола на диацилглицерол (ДАГ) и инозитолтрифосфат (ИТФ)
•ИТФ аллостерически увеличивает степень открытия Ca2+- каналов СПР
•Повышается концентрация кальция в цитозоле
•В гладкомышечных клетках кальций связывается с кальмодулином
•Активация киназы лёгких цепей миозина
•Фермент киназа фосфорилирует легкие цепи миозина
•Облегчается взаимодействие актина с миозином
•Происходит сокращение ГМК сосудов
•Повышается ОПСС, АД
Механизм действия средства, повышающих преимущественно тонус периферических сосудов Фенилэфрин, α1-адреномиметики
α1- АР 
Gq – белки
Фосфолипаза С
|
|
|
ФИДФ |
|
|
ИТФ + ДАГ |
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Са-каналы мембраны |
|
|
|
|
|
|
|
|
Са-каналы СПР |
|
|
||||||
|
|
Са2+ |
|
|
|
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
Протеинкиназа С |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Cа + кальмодулин |
|
|
|
|
|
|
|
|
КЛЦМ |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сокращение ГМК |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ОПСС |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
АД |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фенилэфрин (мезатон)
Форма выпуска
Раствор 1%-1 мл в ампулах
Способ применения
Внутривенно капельно по 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы
Показания
Острая артериальная гипотензия
Противопоказания
•Гиперчувствительность
•ГОКМП
•Феохромоцитома
•Артериальная гипертензия
•Фибрилляция желудочков
Беременность и лактация
Возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка (категория действия на плод по FDA — C)
Фенилэфрин (мезатон)
Фармакокинетика
Начало действия сразу после введения Продолжительность действия 5-20 минут Метаболизм в печень, ЖКТ Не является катехоламином, не метаболизируется КОМТ Выводится почками
Фенилэфрин (мезатон)
Побочное действие
Со стороны ССС
•Повышение АД
•Сердцебиение
•Фибрилляция желудочков
•Аритмия
•Брадикардия
•Кардиалгия
Со стороны ЦНС
•Головокружение, головная боль, слабость
•Чувство страха
•Бессонница, беспокойство
•Тремор, парестезии, судороги
•Кровоизлияние в мозг
Аллергические реакции
Механизм действия средства, повышающих преимущественно тонус периферических сосудов Норэпинефрин – α1, α2, β1-адреномиметики
Повышает АД |
|
Не влияет на АД |
|
|
|
Фармакологические эффекты при стимуляции α1-адренорецепторов ГМК сосудов
•α1-адренорецепторов сопряжены с Gq-белка
•Активация фосфолипазы С
•Гидролиз инозитолтрифосфат-1,2-диацилглицерола на диацилглицерол (ДАГ) и инозитолтрифосфат (ИТФ)
•ИТФ аллостерически увеличивает степень открытия Ca2+- каналов СПР
•Повышается концентрация кальция в цитозоле
•В гладкомышечных клетках кальций связывается с кальмодулином
•Активация киназы лёгких цепей миозина
•Фермент киназа фосфорилирует легкие цепи миозина
•Облегчается взаимодействие актина с миозином
•Происходит сокращение ГМК сосудов
•Повышается ОПСС, АД
Фармакологические эффекты при стимуляции α1-адренорецепторов ГМК сосудов
|
|
|
α1- АР |
|
|
|
|
|
Gq – белки |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
Фосфолипаза С |
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ФИДФ |
|
|
|
|
|
|
ИТФ + ДАГ |
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
Са-каналы мембраны |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Са-каналы СПР |
|
|
||||||||
|
|
|
Са2+ |
|
|
|
|
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
Протеинкиназа С |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Cа + кальмодулин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
КЛЦМ |
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сокращение ГМК |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ОПСС |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
АД |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фармакологические эффекты при стимуляции внесинаптических α2 –адренорецепторов ГМК
сосудов
•Внесинаптических α2 – адренорецепторы сопряжены Gi - белками
•При взаимодействии Gi - белков с Ац происходит ее угнетение
•Уменьшается гидролиз АТФ
•Уменьшается уровень цАМФ
•Снижается активность протеинкиназы А
•Активация киназы лёгких цепей миозина
•Фермент киназа фосфорилирует легкие цепи миозина
•Облегчает взаимодействие актина с миозином
•Сокращению гладких мышц кровеносных сосудов
•Увеличение ОПСС
•Увеличение АД