Классификация средств, понижающих АД

•Антигипертензивные средства нейротропного действия

•Средства, снижающие активность РААС

•Антигипертензивные средства миотропного действия

•Диуретики

Классификация антигипертензивных средств нейротропного действия (уменьшающие влияние симпатической иннервации на ССС)

1.Препараты центрального действия, понижающие тонус вазомоторных центров (сосудодвигательного центра)

2.Ганглиоблокаторы

3.Симпатолитики

4.Средства, блокирующие адренорецепторы

•.α1-адреноблокаторы

•.β1-адреноблокаторы

•.Β1,2-адреноблокаторы

•.α,β-адреноблокаторы

Препараты центрального действия, понижающие тонус вазомоторных центров

Классификация

1.Агонисты I1 -имидазолиновых рецепторов

•Моксонидин (физиотенз)

•Рилменидин (альбарел)

2.Агонисты α2-адренорецепторов

•Метилдопа (допегит)

•Гуанфацин

3.Агонисты I1-имидазолиновых и α2- адренорецепторов

•Клонидин (клофелин)

Барорефлекс

Симпатическая нервная система оказывает стимулирующее действие на работу сердца и тонус кровеносных сосудов. За счет активации адренергической иннервации увеличивается работа сердца (стимуляция β1-адренорецепторов сократительных и атипичных кардиомиоцитов) и

повышается ОПСС (стимуляция α1-адренорецепторов гладких мышц резистивных сосудов)

•При повышении АД сигнал от барорецепторов дуги аорты и каротидного клубочка передается в ядро солитарного тракта

•Стимуляция ядра солитарного тракта активирует ядро блуждающего нерва и угнетает активность сосудодвигательного центра в вентро-латеральных ядрах продолговатого мозга (с ним ядро солитарного тракта связано через тормозный интернейрон)

•Угнетение сосудодвигательного центра приводит к снижению нисходящих адренергических

влияний на сердце (через β1-адренорецепторы) и резистивные сосуды (через α1- адренорецепторы)

•Повышается тонус блуждающих нервов, что вызывает уменьшение частоты сердечных сокращений

•Работа сердца снижается и тонус резистивных сосудов уменьшается

•АД снижается

Антигипертензивные средства центрального действия через I1-имидазолиновые рецепторы и α2-адренорецепторы активруют ядро солитарного тракта, за счет чего снижается тонус вазомоторных центров, что приводит к снижению АД

Баро- и хеморецепторы крупных артерий

+

М- ХР

Сокращения миокарда β1

α1

Просвет

сосудов

СДЦ

α2 I1

Ядра

солитарного

тракта

Активирующее + воздействие

Ядра

блуждающего нерва в продолговатом мозге

	Тормозной	Вентро-
		латеральные
	интернейрон
		ядра
	–	продолговатого
		мозга
		–

Преганглионарные – симпатические нейроны грудных сегментов спинного

мозга

–	Симпатические		Гипоталамус
	ганглии
	–		–
	–	Мозговой слой	Выделение
	Выделение	надпочечников
			вазопрессина
катехоламинов

Механизм действия моксонидина, рилменидина

Избирательно стимулирует

I1 -имидазолиновые рецепторы

Вентро-латерального отдела вазомоторного (сосудодвигательного) центра продолговатого мозга

Тормозит активность		Повышает тонус
сосудодвигательного центра		блуждающего нерва
Эфферентная адренергическая		Эфферентная
импульсация к сердцу и сосудам		холинергическая
		импульсация к сердцу

↓импульсация от сосудодвигательного центра

ксердцу и сосудам

↓секреции ренина из юкстагломерулярных клеток почек

↓ сердечный выброс	↓ тонуса сосудов
	↓ ОПСС

↓ АД

Формы выпуска и способ применения моксонидина и рилменидина

Моксонидин (физиотенз)	Рилменидин (альбарел)
Формы выпуска
Таблетки по 0,0002;0,0004	Таблетки по 0,1
Способ применения
Начальная доза- по 0,0002 внутрь 1	По 1 таблетке внутрь1 раз в день
раз в день	утром в начале приема пищи

Моксонидин и рилменидин

Показания

•Артериальная гипертензия

•Артериальной гипертензией в сочетании с ожирением и/или сахарным диабетом (моксонидин)

•Моксонидин оказывает влияние на периферические I1,

I2- и I3- имидазолиновые рецепторы, увеличивает

выделение инсулина поджелудочной железой в ответ на стимуляцию глюкозой, повышает чувствительность тканей к инсулину.

Фармакокинетика моксонидина и рилменидина

Фармакокинетические

параметры

Всасывание

Сmax, часы

Биодоступность, %

Связывание с белками плазмы,%

Т1/2, часы

Метаболизм

Выведение Прохождение через ГЭБ

	ЛС
Моксонидин (физиотенз)	Рилменидин (альбарел)
Быстро	Быстро
1	1,5-2
88	100
7,2	<10
2,5	8
Печень	Печень
С мочой, калом, грудным	С мочой, грудным молоком
молоком
+	+