Форма выпуска и способ применения ингибиторов АПФ
Препарат |
Форма выпуска |
Способ применения |
Каптоприл (капотен) |
Таблетки по 0,025 |
Внутрь по 1 таблетке 2 |
|
|
раза в день за час до |
|
|
еды |
Лизиноприл (диротон) |
Таблетки по 0,0025; |
Внутрь по 0,04 1 раз в |
|
0,005; 0,01; 0,02 |
день в одно и то же |
|
|
время |
Эналаприл (энап) |
Таблетки по 0,0025; |
Внутрь по 0,02 1 раз в |
|
0,005; 0,01; 0,02 |
день в одно и то же |
|
|
время |
Рамиприл (хартил, |
Таблетки по 0,005; 0,01 |
Внутрь по 0,005 1 раз в |
тритаце) |
|
день |
Фармакокинетические параметры ингибиторов АПФ
Фармакокинетические
параметры
Каптоприл |
Лизиноприл |
Эналаприл (энап) Рамиприл |
(капотен) |
(диротон) |
(хартил) |
Начало действия, часы
Продолжительность действия, часы
Биодоступность, %
Связь с белками плазмы, %
Прохождение через ГЭБ
Прохождение через плацентарный барьер
Проникновение в грудное молоко
Т1/2, часы Метаболизм
Выведение
0,25-1 |
1 |
1 |
1-2 |
6-12 |
24 |
12-24 |
24 |
65-75 |
20-50 |
60 |
50-60 |
25-30 |
- |
60 |
73 |
- |
+ |
- |
|
+ |
+ |
+ |
|
+ |
+ |
+ |
|
2-3 |
12 |
11 |
5,1 |
нет |
нет |
В печени |
есть |
С мочой, |
С мочой, |
С мочой, калом, |
С мочой, калом |
грудным |
грудным |
грудным |
|
молоком |
молоком |
молоком |
|
Противопоказания ингибиторов АПФ
Каптоприл (капотен) |
Лизино- |
Эналаприл |
Рамиприл (хартил) |
|
прил |
(энап) |
|
|
(диротон) |
|
|
П
ро
ти
во
по
ка
за
н
ия
Первичный |
|
|
|
Наследственная |
Гемодинамически |
||||
гиперальдостеронизм, |
|
непереносимость |
значимый двусторонний |
||||||
выраженные |
|
нарушения |
лактозы, |
дефицит |
стеноз почечных артерий |
||||
функции почек |
и |
печени, |
лактазы, |
синдром |
или |
стеноз |
артерии |
||
гиперкалиемия, |
двусторонний |
глюкозо- |
|
единственной почки, |
|||||
стеноз |
почечных |
артерий или |
галактозной |
артериальная |
гипотензия |
||||
стеноз |
артерии |
единственной |
мальабсорбции, |
или |
нестабильная |
||||
почки |
с |
прогрессирующей |
порфирия |
|
гемодинамика, первичный |
||||
азотемией, |
состояние |
после |
|
|
гиперальдостеронизм, |
||||
трансплантации почки, |
стеноз |
|
|
почечная недостаточность |
|||||
устья |
аорты |
и |
аналогичные |
Возраст до 18 лет |
|
|
|
|
|
обструктивные |
изменения, |
|
|
|
|
||||
затрудняющие отток крови
Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью (категория действия на плод по FDA — D), одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
Системы |
|
Каптоприл (капотен) |
|
|
|
Лизи-ноприл |
|
Эналаприл |
Рамиприл |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
(диро-тон) |
|
(энап) |
|
(хартил) |
|
Нервная |
и |
Угнетение ЦНС, |
|
головокружение, |
Головокружение, |
Головокружение |
Головокружен |
||||||||
система |
головная боль, астения, утомляемость, |
головная |
боль, |
, головная боль, |
ие, |
головная |
|||||||||
органы |
|
сонливость, |
спутанность |
сознания, |
утомляемость, |
|
астения, |
|
боль, |
астения, |
|||||
чувств |
|
депрессия, атаксия, судороги, ощущение |
астения, сонливость, |
утомляемость, |
утомляемость, |
||||||||||
|
онемения |
или |
покалывания |
в |
парестезия, |
|
сонливость, |
сонливость, |
|||||||
|
|
|
|||||||||||||
|
|
конечностях, |
нарушения зрения |
|
и/или |
лабильность |
|
депрессия |
синкопе, |
||||||
|
|
обоняния |
|
|
|
|
|
|
настроения, |
|
|
|
вертиго |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
растерянность, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
судорожные |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
подергивания |
мышц |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
конечностей и губ |
|
|
|
|
|
ССС |
и |
Гипотензия, стенокардия, боль в грудной |
Гипотензия, |
|
Гипотензия, |
Сердечная |
|||||||||
система |
|
клетке, |
инфаркт |
миокарда, |
нарушение |
стенокардия, боль в |
стенокардия, |
недостаточнос |
|||||||
крови |
|
ритма |
сердца, |
сердцебиение, |
острое |
грудной клетке, |
|
боль в |
грудной |
ть, гипотензия, |
|||||
|
|
нарушение мозгового |
кровообращения, |
гиперкалиемия, |
|
клетке, |
|
стенокардия, |
|||||||
|
|
анемия, боль в грудной клетке, |
гипонатриемия |
|
нарушение |
боль в грудной |
|||||||||
|
|
тромбоэмболия |
легочной |
артерии, |
|
|
ритма |
сердца, |
клетке, |
||||||
|
|
нейтропения, |
|
|
агранулоцитоз, |
|
|
тахикардия, |
инфаркт |
||||||
|
|
тромбоцитопения, |
эозинофилия, |
|
|
гиперкалиемия |
миокарда |
||||||||
|
|
гиперкалиемия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Дыхатель- |
|
Одышка, |
кашель, |
бронхоспазм, |
Одышка, кашель |
|
Одышка, |
Инфекции |
|||||||
ная |
|
интерстициальный пневмонит, бронхит |
|
|
кашель |
|
верхних |
||||||||
система |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дыхательных |
|
путей,
одышка,
кашель
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
Системы |
Каптоприл (капотен) |
|
|
|
|
Лизи- |
Эналаприл |
Рамиприл |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ноприл |
(энап) |
|
|
(хартил) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
(диро-тон) |
|
|
|
|
|
ЖКТ |
Анорексия, |
нарушение |
вкуса, |
стоматит, |
Тошнота, |
Тошнота, |
рвота, |
Тошнота, |
рвота, |
|||||
|
язвенные поражения |
слизистой |
оболочки |
рвота, |
диарея, |
боли в |
диарея |
|
||||||
|
полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, |
диарея |
области |
живота, |
|
|
||||||||
|
затруднение |
глотания, диспепсия, |
метеоризм, |
|
нарушение вкуса |
|
|
|||||||
|
боль в животе, тошнота, рвота, диарея, |
запор, |
|
|
|
|
|
|
||||||
|
панкреатит, поражение печени |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
МПС |
Гинекомастия, |
нарушение |
функций |
почек, |
|
|
|
|
Нарушение |
|
||||
|
олигурия, протеинурия, импотенция |
|
|
|
|
|
|
функции почек |
||||||
Прочие |
Покраснение |
|
кожи |
лица, |
сыпь, |
зуд, |
|
Реакции |
|
|
Крапивница, |
|||
|
эксфолиативный |
дерматит, |
токсический |
|
гиперчувствител |
пруриго, |
сыпь, |
|||||||
|
эпидермальный |
некролиз, |
|
периферические |
|
ьности, |
|
|
многоформная |
|||||
|
отеки, |
лимфаденопатия, |
|
пемфигус, |
|
ангионевротичес |
эритема, |
|
||||||
|
опоясывающий |
|
лишай, |
|
алопеция, |
|
кий отек |
лица, |
фотосенсибилиза |
|||||
|
фотодерматит, синдром Стивенса — Джонсона, |
|
конечностей, |
ция |
|
|||||||||
|
крапивница, |
отек Квинке, |
анафилактический |
|
губ, |
|
языка, |
|
|
|||||
|
шок, повышение температуры тела, озноб, |
|
голосовых |
|
|
|||||||||
|
сепсис, артралгия, сывороточная болезнь |
|
|
складок |
|
и/или |
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
гортани, |
|
кожная |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
сыпь, |
синдром |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
неадекватной |
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
секреции АДГ |
|
|
||
Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Локализация АТ1 и АТ2- рецепторов
АТ1- рецепторы АТ2- рецепторы
• |
эндотелий сосудов |
• |
эндотелий сосудов |
|
(выносящие артериолы) |
|
(приносящие артериолы) |
• |
почки |
• |
почки |
• |
сердце |
• |
надпочечники |
• |
надпочечники |
• |
матка |
• |
печень |
• |
яичники |
• |
мозг |
• |
мозг |
•ß-клетки поджелудочной железы
Точка действия блокаторов рецепторов |
|||
АТ-1 |
|
|
|
|
|
Ангиотензин |
|
Сухой кашель |
- ренин |
|
|
Ингибитор АПФ |
|
|
|
Брадикинин |
|
Ангиотензин I |
|
|
АПФ |
|
химаза |
Метаболиты |
Валсартан |
Ангиотензин II |
|
|
|
|
|
|
АТ-1 антагонист |
|
|
|
AT-1 |
|
AT-2 |
|
рецептор |
рецептор |
|
|
Вазодилятация |
Вазодилятация |
|
|
АД |
|
|
J. of Hypertension, Vol.17, Suppl.2, S.28 |
|
|
|
Клиническая значимость селективной блокады AT1 рецепторов
Сартан
AT1
Блокада рецептора AT1
А |
|
н |
|
гио |
|
т |
|
е |
|
нз |
|
|
и |
|
н |
|
I |
|
I |
A |
|
T |
|
2 |
|
AТ II связывается с AT2 рецептором
АД |
|
Атеросклероза |
|
Функции |
|
Нейроэндокринов |
|
ГЛЖ |
|||||
|
|
эндотелия |
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кардиопротекция
Васкулопротекция
Ренопротекция
ГЛЖ=гипертрофия левого желудочка
Форма выпуска и способ применения блокаторов рецепторов ангиотензина II
Препараты |
Форма выпуска |
Способ приёма |
Валсартан (валз, |
Таблетки по 0,04, |
Внутрь по 0,08 1 раз |
диован) |
0,08; 0,16 |
в день |
Лозартан (лориста, |
Таблетки по 0,0125; |
Внутрь по 0,05 1 раз |
козаар) |
0,025; 0,05; 0,100 |
в день |
Кандесартан |
Таблетки по 0,008, |
Внутрь по 0,008 1 раз |
(атаканд) |
0,016; 0,032 |
в день |