Доктор. Онкология и гематология 2012

50						Глава 1
ВОБЭНЗИМ: табл. п.о.				КАПОСОЛ® РАСТВОР		ТАНТУМ® РОЗА: пор.
раствор./кишечн. (Mucos				СОЛЕВОЙ ГИПЕРНА,		д/р,ра ваг.; р,р ваг.
Pharma GmbH & Co.) . . .			151	СЫЩЕННЫЙ ДЛЯ		(CSC). . . . . . . . . . . . . . . . . . . .	458
				ПОЛОСКАНИЯ ПОЛО,		ЦЕНТРУМ® МУЛЬТИ,
®	: пор. д/р,ра			СТИ РТА: р,р д/местн.		ВИТАМИННЫЙ КОМ,
ГАЛАВИТ				прим. (Робертс Хелске!
для в/м введ. (Медикор						ПЛЕКС ОТ A ДО ЦИН,
				ар ООО)	237
Центр современной ме!						КА: табл. п.п.о. (Pfizer
дицины) . . .	.	. . . . . . . . . . . . .	172	МИЛАЙФ®: капс.; пор.		H.C.P. Corporation) . . . . . .	528
	®	: капс.		для приема внутрь; табл.		ЦЕНТРУМ® СИЛЬВЕР
ГЕПАБЕНЕ				(ДИЖАФАРМ) . . . . . . . . .	283	МУЛЬТИВИТАМИН,
(Teva) . . . . .	.	. . . . . . . . . . . . .	179	ПАССАЖИКС: табл.		НЫЙ КОМПЛЕКС ОТ
						A ДО ЦИНКА: табл.
ГРАНОЦИТ® 34: лиоф.				жев. (Оболенское —		п.п.о. (Pfizer H.C.P. Cor!
д/р,ра для в/в и п/к введ.				фармацевтическое		poration). . . . . . . . . . . . . . . . .	530
(Представительство				предприятие) . . . . . . . . . . .	341	ЭРАЛЬФОН®: р,р для
Акционерного общества				ПОЛИОКСИДОНИЙ®:		в/в и п/к введ. (Сотекс
«Санофи!авентис							551
груп»)			189	лиоф. д/р,ра д/ин. и		ФармФирма) . . . . . . . . . . .
	.	. . . . . . . . . . . . .		местн. прим.; супп.		ЭССЕНЦИАЛЕ® Н: р,р
ДИФЛЮКАН®: капс.;				ваг./рект. (Петровакс	348	для в/в введ. (Предста!
пор. д/сусп. для приема				фарм НПО) . . . . . . . . . . . . .		вительство Акционер!
						ного общества «Сано!
внутрь; р,р для в/в введ.				РЕМАКСОЛ®: р,р
						фи!авентис груп») . . . . . .	567
(Pfizer H.C.P. Corporati!				д/инф. (ПОЛИСАН)	394	ЭССЛИВЕР® ФОРТЕ:
on). . . . . . . . .	.	. . . . . . . . . . . . .	194
ДУОВИТ®: драже				СУПРАДИН®: табл. п.о.;		капс. (STADA CIS). . . . . . .	569
				табл. шип. (Bayer Consu!
(KRKA) . . .	.	. . . . . . . . . . . . .	210	mer Care AG) . . . . . . . . . . . .	418

Авелокс® 51

ГЛАВА 2. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

	АВЕЛОКС® (AVELOX®)	Раствор для инфузий . . . . . . 250 мл
	Моксифлоксацин* . . . . . . . . . . . . 291	моксифлоксацина гид,
		рохлорид. . . . . . . . . . . . . . . . 436,8 мг
	Bayer Pharmaceuticals AG (Германия)	(соответствует моксифлоксаци,
		на основанию — 400 мг)
				на,
		вспомогательные вещества:
		трия хлорид — 2 г; кислота хлори,
		стоводородная 1N — 0,00–0,02 г;
		раствор натрия гидроксида 2N —
		0,00–0,05 г; вода для инъекций
		248,659–248,664 г
		во флаконах по 250 мл; в пачке кар!
		тонной 1 флакон.
		ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Таблетки:
		розовые матовые, продолговатые, вы,
		пуклые, покрытые оболочкой, с напе,
		чаткой в виде фирменного знака
		«BAYER» — с одной стороны и
		«М400» — с другой. Вид на изломе: од,
		нородная масса от белого до свет,
		ло,желтого с зеленоватым оттенком
		цвета, окруженная пленочной оболоч,
		кой розового цвета.
		Раствор для инфузий: прозрачный
		раствор зеленовато,желтого цвета.
	СОСТ. И ФОРМА ВЫП.	ХАРАКТ. Противомикробное		сред,
		ство — фторхинолон.
	Таблетки, покрытые обо/
		ФАРМ. ДЕЙСТВ. Антибактериаль!
	лочкой . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
		ное широкого спектра, бактерицидное.
	моксифлоксацина гид,	ФАРМАКОКИН. Всасывание и био!
	рохлорид. . . . . . . . . . . . . . . . 436,8 мг
	(соответствует моксифлоксаци,	доступность. При пероральном прие,
		ме всасывается быстро и почти полно,
	на основанию — 400 мг)
		стью. Абсолютная биодоступность со,
	вспомогательные вещества: лак,
		ставляет около 91%.
	тозы моногидрат — 68 мг; МКЦ —
		Фармакокинетика моксифлоксацина
	136 мг; натрия кроскармеллоза —
		при приеме в дозе от 50 до 1200 мг од,
	32 мг; магния стеарат — 6 мг; гип,
		нократно, а также по 600 мг/сут в те,
	ромеллоза; железа оксид желтый;
		чение 10 дней является	линейной.
	макрогол 4000; титана диоксид
		Устойчивое состояние	параметров
	оболочка: гипромеллоза — 9–12
		достигается в пределах 3 дней.
	мг; железа оксид красный —
		После однократного назначения 400
	0,3–0,42 мг; макрогол 4000 —	мг моксифлоксацина Сmax в крови до,
	3–4,2 мг; титана диоксид —	стигается в течение 0,5–4 ч и состав,
	2,7–3,78 мг	ляет 3,2 мг/л.
	в блистере 5 или 7 шт; в коробке 1	При приеме вместе с пищей отмеча,
	или 2 блистера (по 5 шт.) или 1	ется незначительное увеличение вре,
	блистер (по 7 шт.).	мени достижения Сmax (на 2 ч) и не,

	52	Авелокс®							Глава 2
	значительное снижение Сmax (прибли,				(главным образом с			альбуминами)
	зительно на 16%), при этом длитель,				примерно на 45%. Объем распределе,
	ность абсорбции не изменяется. Од,				ния	составляет приблизительно 2
	нако эти данные не имеют клиниче,				л/кг. Высокие концентрации препа,
	ского значения, и препарат можно				рата, превышающие таковые в плаз,
	применять		независимо	от приема	ме, создаются в легочной ткани (в т.ч.
	пищи.				в альвеолярных макрофагах), в сли,
	После однократной инфузии в дозе				зистой бронхов, в носовых пазухах, в
	400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в				экссудате из очага кожного воспале,
	конце инфузии и составляет прибли,				ния (для раствора для инфузий — в
	зительно 4,1 мг/л, что соответствует				содержимом воспалительных пузы,
	ее увеличению приблизительно на				рьков при поражении кожи). В ин,
	26% по сравнению с величиной этого				терстициальной жидкости и в слюне
	показателя		при приеме	препарата	препарат определяется в свободном,
	внутрь. Экспозиция препарата, опре,				не связанном с белками виде, в кон,
	деляемая по показателю AUC (пло,				центрации выше, чем в плазме. Кроме
	щадь	под	кривой	концентра,	того, высокие концентрации препара,
	ция,время) после в/в введения, не,				та определяются в органах брюшной
	значительно превышает таковую при				полости и перитонеальной жидкости,
	приеме препарата внутрь. После мно,				а также в тканях женских половых
	гократных в/в инфузий препарата в				органов.
	дозе 400 мг продолжительностью 1 ч				Метаболизм. После прохождения 2,й
	Сmax варьирует в пределах от 4,1 до 5,9				фазы	биотрансформации моксиф,
	мг/л. Средние стабильные концент,				локсацин		выводится	из	организма
	рации, равные 4,4 мг/л, достигаются в				почками и ЖКТ как в неизмененном
	конце инфузии.				виде, так и в виде неактивных суль,
					фосоединений и глюкуронидов. Мок,
	Распределение. Моксифлоксацин бы,
					сифлоксацин не подвергается био,
	стро распределяется в тканях и орга,				трансформации микросомальной си,
	нах и связывается с белками крови				стемой цитохрома Р450.
					Выведение. T1/2 составляет примерно
					12 ч. Средний общий клиренс после
					приема внутрь или в/в введения в
					дозе 400 мг составляет от 179 до 246
					мл/мин. Около 19% однократной
					дозы (400 мг) при приеме внутрь
					(22% — при в/в введении) выводится
					в неизмененном виде почками, около
					25% (26% — при в/в введении) —
					ЖКТ.
					Фармакокинетика			у	различных
					групп пациентов
					Возраст, пол и этническая принад!
					лежность. Не установлено возраст,
					ных, половых и этнических клиниче,
					ски значимых различий в фармако,
					кинетике моксифлоксацина.
					Дети. Фармакокинетика моксифлок,
					сацина у детей не изучалась.
					Почечная недостаточность. Не вы,
					явлено		существенных		изменений

Авелокс®

53

фармакокинетики моксифлоксацина

мечаются

случаи

перекрестной

у пациентов с нарушением функции

устойчивости к хинолонам. Тем не

почек (включая пациентов с Cl креа,

менее, некоторые устойчивые к дру,

тинина < 30 мл/мин/1,73 м2) и нахо,

гим хинолонам грамположительные

дящихся на непрерывном гемодиали,

и анаэробные микроорганизмы чув,

зе и длительном амбулаторном пери,

ствительны к моксифлоксацину.

тонеальном диализе.

Моксифлоксацин in vitro активен в

Нарушение функции печени. У паци,

отношении

широкого спектра

гра,

ентов с незначительными и умерен,

мотрицательных и грамположитель,

ными нарушениями функции печени

ных

микроорганизмов,

анаэробов,

(стадия А и В по классификации

кислотоустойчивых бактерий и таких

Чайлд,Пью) фармакокинетика мок,

атипичных

форм, как

Mycoplasma,

сифлоксацина не изменяется. Для па,

Chlamydia, Legionella. Моксифлокса,

циентов с тяжелыми нарушениями

цин эффективен в отношении бакте,

функции печени (по Чайлд,Пью ста,

рий, резистентных к β , лактамным и

дия С) данных по фармакокинетике

макролидным антибиотикам.

моксифлоксацина нет.

Спектр антибактериальной активно,

ФАРМАКОДИН.

Бактерицидное

сти моксифлоксацина включает сле,

действие препарата обусловлено ин,

дующие микроорганизмы:

гибированием бактериальных топои,

Грамположительные

—

Streptococcus

зомераз II и IV, которое приводит к

pneumoniae (включая штаммы, устой,

нарушению биосинтеза ДНК микро,

чивые к пенициллину и макролидам и

бной клетки и, как следствие, к гибели

штаммы с множественной резистент,

микробных

клеток.

Минимальные

ностью к антибиотикам)*; Streptococ!

бактерицидные концентрации препа,

cus pyogenes (группа А)*, Streptococcus

рата в целом сопоставимы с его мини,

milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus

мальными ингибирующими концент,

agalactiae*, Streptococcus

dysgalactiae,

рациями.

Streptococcus anginosus*, Streptococcus

Механизмы,

приводящие к

разви,

constellatus*,

Staphylococcus

aureus

тию устойчивости к пенициллинам,

(включая штаммы, чувствительные к

цефалоспоринам, аминогликозидам,

метициллину)*; Staphylococcus cohnii,

макролидам и тетрациклинам, не на,

Staphylococcus

epidermidis (включая

рушают антибактериальную актив,

штаммы, чувствительные к метицил,

ность моксифлоксацина. Перекрест,

лину); Staphylococcus

haemolyticus,

ной

устойчивости

между

этими

Staphylococcus

hominis, Staphylococcus

группами антибактериальных пре,

saprophyticus,

Staphylococcus

simulans,

паратов и моксифлоксацином не от,

Corynebacterium diphtheriae, Enterococ!

мечается. До сих пор также не на,

cus faecalis (только штаммы, чувстви,

блюдалось

случаев

плазмидной

тельные к ванкомицину и гентамици,

устойчивости. Общая частота разви,

ну)*.

тия устойчивости очень незначите,

Грамотрицательные

—

Haemophilus

льна (10,7–10 ,10). Резистентность к

influenzae (включая штаммы, проду,

моксифлоксацину развивается мед,

цирующие

и

непродуцирующие

ленно, путем множественных мута,

β ,лактамазы)*,

Haemophilus parainf!

ций.

Многократное

воздействие

luenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Mo!

моксифлоксацина на микроорганиз,

raxella catarrhalis (включая штаммы,

мы в концентрациях ниже минима,

продуцирующие и

непродуцирую,

льной ингибирующей концентрации

щие β ,лактамазы)*; Escherichia coli*

(МИК) сопровождается лишь незна,

Enterobacter

cloacae*,

Bordetella

per!

чительным увеличением МИК. От,

tussis,

Klebsiella

oxytoca,

Enterobacter

	54	Авелокс®								Глава 2
	aerogenes,		Enterobacter		agglomerans,		• осложненные инфекции кожи и
	Enterobacter intermedius,				Enterobacter		подкожных структур, (включая ин,
	sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vul!						фицированную диабетическую сто,
	garis; Morganella morganii, Providencia						пу);
	rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerel!						• осложненные интраабдоминальные
	la vaginalis.						инфекции,	включая	полимикроб,
	Анаэробы		—	Bacteroides		distasonis,	ные инфекции, (в т.ч. внутрибрю,
	Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragi!						шинные абсцессы);
	lis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides the!						• неосложненные воспалительные
	taiotaomicron*,			Bacteroides		uniformis,	заболевания органов малого таза (в
	Fusobacterium spp., Peptostreptococcus						т.ч. сальпингиты и эндометриты).
	spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromo!						* — Streptococcus pneumoniae с множе,
	nas anaerobius,			Porphyromonas asac!			ственной резистентностью к антиби,
	charolyticus, Porphyromonas magnus,						отикам включают штаммы, резистен,
	Prevotella spp., Propionibacterium spp.,						тные к пенициллину и штаммы, рези,
	Clostridium		perfringens*,		Clostridium		стентные к двум или более антибио,
	ramosum.						тикам из таких групп, как пеницил,
	Атипичные		—	Chlamydia		pneumo!	лины (при минимальной подавляю,
	niae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legi!						щей активности ≥ 2 мг/мл), цефалос,
	onella pneumophila*, Coxiella burnetii,						порины II поколения (цефуроксим),
	Chlamydia		trachomatis,		Mycoplasma		макролиды, тетрациклины и триме,
	hominis, Mycoplasma genitalium.						топрим/сульфаметоксазол.
							ПРОТИВОПОКАЗ.
	* — чувствительность к моксифлок,
	сацину подтверждена клиническими						• гиперчувствительность к			любому
	данными.						компоненту препарата;
							• детский возраст до 18 лет;
	Моксифлоксацин менее активен в от,
	ношении		Staphylococcus			aureus	• беременность;
	(штаммы, резистентные к метицил,						• грудное вскармливание.
	лину/офлоксацину)*; Staphylococcus						С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
	epidermidis (штаммы, резистентные к						При следующих заболеваниях:
	метициллину/офлоксацину)*; Pseu!						• заболевания ЦНС (в т.ч. заболева,
	domonas aeruginosa, Pseudomonas fluo!						ния, подозрительные в отношении
	rescens,	Burkholderia cepacia, Stenot!					вовлечения	ЦНС),	предраспола,
	rophomonas		maltophilia; Neisseria go!				гающие к возникновению судорож,
	norrhoeae.						ных припадков и снижающие порог
	ПОКАЗ. Лечение у взрослых следу,						судорожной активности;
							• удлинение интервала QT;
	ющих инфекций, вызванных чувст,
	вительными к препарату микроорга,						• гипокалиемия;
	низмами:						• брадикардия;
							• острая ишемия миокарда;
	• острый синусит;
							• одновременный прием с препарата,
	• внебольничная пневмония, вклю,
	чая	внебольничную			пневмонию,		ми, удлиняющими интервал QT, и
							противоаритмическими			средства,
	возбудителями которой					являются
							ми IА и III классов;
	штаммы микроорганизмов с мно,								недостаточ,
							• тяжелая печеночная
	жественной резистентностью к ан,
	тибиотикам*;						ность.
	• обострение хронического бронхита;						ПРИМЕН. ПРИ БЕРЕМ. И КОРМ.
	• неосложненные инфекции кожи и						ГРУДЬЮ. При беременности у лю,
	мягких тканей;						дей безопасность не установлена.

Авелокс®

55

Небольшое количество моксифлок,

клинических

исследований

и

по,

сацина выделяется с грудным моло,

стмаркетинговых сообщений. Пере,

ком. Данные о применении моксиф,

численные ниже нежелательные явле,

локсацина у женщин в период лакта,

ния,

отмеченные при применении

ции отсутствуют. На время лечения

Авелокса,

распределены

по

частоте

следует прекратить грудное вскарм,

возникновения в соответствии со сле,

ливание.

дующей градацией: часто —

≥

<

Органами, подверженными максима,

1– 10%;

нечасто

—

≥ 0,1–< 1%;

редко

—

льному токсическому воздействию

≥

<

<

0,01%.

моксифлоксацина,

как

и

других

0,01– 0,1%; очень редко —

Нежелательные явления, отнесенные

фторхинолонов, являются: система

к категории «часто» наблюдались ме,

кроветворения (гипоплазия костного

нее чем у 3 % пациентов, кроме тош,

мозга у собак и обезьян), ЦНС (судо,

ноты и диареи.

роги у обезьян) и печень (повышение

Сердечно!сосудистая система: удли,

печеночных ферментов,

единичные

некрозы клеток у крыс, собак и обезь,

нение интервала QT (часто — у боль,

ян). Эти изменения возникают, как

ных

с сопутствующей

гипокалие,

правило, после длительного периода

мией, нечасто — у остальных пациен,

лечения моксифлоксацином в высо,

тов); нечасто — тахикардия, учаще,

ких дозах.

ние сердцебиения и вазодилатация

(приливы крови к лицу); редко — ги,

При изучении влияния моксифлокса,

потензия,

гипертензия,

обмороки;

цина на репродуктивную функцию у

желудочковые

тахиаритмии;

очень

крыс, кроликов и обезьян, получены

редко

— неспецифические аритмии

данные о возможности проникновения

(включая

экстрасистолию),

поли,

моксифлоксацина через плаценту. Ис,

морфная желудочковая тахикардия

следования, проводимые

на

крысах

(Torsade de Pointes) или остановка

(при применении

моксифлоксацина

сердца, преимущественно у лиц с

внутрь и в/в) и обезьянах (при приме,

предрасполагающими к аритмиям со,

нении моксифлоксацина внутрь), не

стояниями, такими как клинически

выявили тератогенного действия мок,

значимая брадикардия, острая ише,

сифлоксацина и его влияния на ферти,

мия миокарда.

льность. При в/в применении моксиф,

Дыхательная

система:

нечасто

—

локсацина у кроликов в дозе 20 мг/кг

одышка (включая астматическое со,

наблюдались мальформации скелета.

стояние).

Выявлено увеличение количества вы,

Пищеварительная система: часто —

кидышей у обезьян и кроликов при

тошнота, рвота, боли в животе, диа,

применении моксифлоксацина в тера,

певтической дозировке. У крыс наблю,

рея, преходящее повышение уровня

трансаминаз; нечасто —

анорексия,

далось уменьшение веса плода, учаще,

ние выкидышей, небольшое увеличе,

запор, диспепсия, метеоризм, гастро,

ние длительности периода беременно,

энтерит (кроме эрозивного гастроэн,

сти и увеличение спонтанной активно,

терита), повышение уровня амилазы,

билирубина, нарушения функции пе,

сти потомства обоих полов при приме,

нении моксифлоксацина,

дозировка

чени

(включая повышение

уровня

которого в 63 раза превышала реко,

ЛДГ), повышение уровня ГГТ и ЩФ,

редко — дисфагия, стоматит, псевдо,

мендуемую.

мембранозный колит (в очень редких

ПОБ. ДЕЙСТВ. Данные о побочных

случаях ассоциированный с угрожа,

эффектах препарата моксифлоксацин

ющими жизни осложнениями), жел,

в дозе 400 мг (при приеме внутрь и

туха, гепатит (преимущественно хо,

ступенчатой терапии) получены из

лестатический), очень редко — мол,

56	Авелокс®									Глава 2
ниеносный		гепатит,	потенциально		Опорно!двигательная система: неча,
приводящий к жизнеугрожающей пе,					сто — артралгия, миалгия, редко —
ченочной недостаточности.					тендинит, повышение мышечного то,
Нервная система: часто — головокру,					нуса и судороги, очень редко — раз,
жение, головная боль, нечасто — спу,					рывы сухожилий, артриты, расстрой,
танность	сознания,		дезориентация,		ства походки вследствие поврежде,
вертиго, сонливость, тремор, паресте,					ния опорно,двигательной системы.
зии/дизестезии, нарушения сна, ред,					Мочеполовая система: часто — канди,
ко — гипестезия, патологические сно,					дозная суперинфекция, вагинит; не,
видения,	нарушения координации				часто —	дегидратация (вызванная
(включая нарушения походки вслед,					диареей	или	уменьшением			приема
ствие головокружения, в очень ред,					жидкости); редко — нарушение функ,
ких случаях ведущие к травмам в ре,					ции почек, почечная недостаточность
зультате падения, особенно у пожи,					(в результате дегидратации, что мо,
лых пациентов), судорожные припад,					жет привести к повреждению почек,
ки с различными клиническими про,					особенно у пожилых пациентов с со,
явлениями ( в т.ч. «grand mal» при,					путствующими нарушениями функ,
падки), нарушения			внимания, рас,		ции почек).
стройства речи, амнезия, очень ред,					Кожа и подкожные ткани: очень ред,
ко — гиперестезия.					ко — буллезные кожные реакции (на,
Психические		расстройства:		нечас,	пример синдром Стивенса,Джонсона
то — чувство тревоги, повышение					или потенциально опасный для жиз,
психомоторной активности,				ажита,	ни токсический эпидермальный не,
ция, редко — эмоциональная лабиль,					кролиз).		реакции: нечасто —
ность, депрессия (в очень редких слу,					Аллергические
чаях возможно поведение с тенден,					крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия,
цией к самоповреждению), галлюци,					редко —	анафилактические/анафи,
нации, очень редко — деперсонализа,					лактоидные реакции, ангионевроти,
ция, психотические реакции (потен,					ческие отеки (в т.ч. потенциально уг,
циально	проявляющиеся в			поведе,	рожающий жизни			отек	гортани),
нии с тенденцией к самоповрежде,					очень редко		— анафилактический
нию).					шок (в т.ч. угрожающий жизни).
Органы чувств: нечасто — расстрой,					Организм в целом: нечасто — общее
ства вкуса, расстройства зрения (не,					недомогание (в т.ч. симптомы плохо,
четкость, снижение остроты зрения,					го самочувствия,			неспецифическая
диплопия, особенно в сочетании с го,					боль и потливость); редко — отеки.
ловокружением и спутанностью со,					Местные реакции: (для раствора для
знания); редко — шум в ушах, нару,					инфузии) часто — неспецифические
шение обоняния, включая аносмию,					реакции в месте инфузии (отек, боль,
очень редко — потеря вкусовой чув,					воспаление);		нечасто		—	фле,
ствительности.					бит/тромбофлебит.
Расстройства кровообращения и лим!					Лабораторные показатели: гиперли,
фатической системы: нечасто — ане,					пидемия, гипергликемия, гиперури,
мия, лейкопения (включая нейтропе,					кемия.
нию), тробоцитопения, тромбоцитоз,					Частота развития следующих побоч,
удлинение ПВ и уменьшение МНО,					ных эффектов при применении сту,
редко —	изменение		концентрации		пенчатой	терапии		моксифлоксаци,
тромбопластина; очень редко — по,					ном (при в/в введении препарата с
вышение концентрации протромбина					последующим		приемом			внутрь)
и уменьшение МНО, изменение кон,					выше, чем при приеме препарата
центрации протромбина и МНО.					внутрь: часто — повышение уровня

								Авелокс®	57
	ГГТ; нечасто — желудочковая тахиа,				Изменение значения МНО. У пациен,
	ритмия, гипотензия, отеки,			псевдо,	тов, получавших антикоагулянты в
	мембранозный колит (в редких слу,				сочетании с			синтетическими анти,
	чаях ассоциированный с угрожающи,				бактериальными средствами, в т.ч. с
	ми для жизни осложнениями), судо,				моксифлоксацином, отмечаются слу,
	рожные припадки с различными кли,				чаи	повышения антикоагулянтной
	ническими	проявлениями		(в т.ч.	активности			противосвертывающих
	«grand mal» припадки), галлюцина,				препаратов. Факторами риска явля,
	ции, печеночная недостаточность и				ются наличие инфекционного забо,
	нарушения функции почек в резуль,				левания (и сопутствующий воспали,
	тате дегидратации, что может привес,				тельный процесс), возраст и общее
					состояние пациента. Несмотря на то,
	ти к повреждению почек, особенно у				что взаимодействия между моксиф,
	пожилых пациентов с		сопутствую,
	щими нарушениями функции почек.				локсацином и варфарином не выяв,
					ляется, у пациентов, получающих со,
	ВЗАИМОД. Не требуется коррекция
					четанное лечение этими препарата,
	дозировки при совместном примене,				ми, необходимо проводить монито,
	нии с атенололом, ранитидином, каль,				рирование МНО и при необходимо,
	цийсодержащими добавками, теофил,				сти корректировать дозу перораль,
	лином, пероральными контрацептив,				ных противосвертывающих препара,
	ными средствами, глибенкламидом,				тов.
	итраконазолом, дигоксином, морфи,				Дигоксин. Моксифлоксацин и дигок,
	ном,пробенецидом(подтвержденоот,				син	не	оказывают существенного
	сутствие клинически значимого взаи,				влияния		на	фармакокинетические
	модействия с моксифлоксацином).				параметры друг друга. При назначе,
	Антацидные средства, поливитами!				нии повторных доз моксифлоксаци,
	ны и минералы. Прием моксифлокса,				на максимальная концентрация ди,
	цина одновременно с антацидными				гоксина увеличивалась приблизите,
	средствами, поливитаминами и ми,				льно на 30%, при этом площадь под
	нералами может приводить к нару,				кривой			«концентрация,время»
	шению всасывания моксифлоксаци,				(АUС) и минимальная концентрация
	на после приема внутрь, вследствие				дигоксина не изменяются.
	образования хелатных комплексов с				Активированный уголь. При одновре,
	многовалентными катионами, содер,				менном применении активированно,
					го угля и моксифлоксацина внутрь в
	жащимися в этих препаратах. В резу,
	льтате концентрация моксифлокса,				дозе 400 мг системная биодоступ,
	цина в плазме может быть значитель,				ность препарата снижается более чем
					на 80% в результате торможения его
	но ниже желаемой. Следовательно				абсорбции.
	антацидные,	антиретровирусные			При в/в введении моксифлоксацина
	препараты	(например	диданозин),		с одновременным пероральным прие,
	сукральфат и другие препараты, со,				мом активированного угля системная
	держащие магний или алюминий и				биодоступность препарата незначи,
	препараты, содержащие железо или				тельно снижается (приблизительно
	цинк, следует назначать не менее чем				на 20%) вследствие адсорбции мок,
	за 4 ч до или через 4 ч после приема				сифлоксацина в просвете ЖКТ в про,
	внутрь моксифлоксацина.				цессе	энтерогепатической			рецирку,
	Варфарин. При сочетанном примене,				ляции.
	нии с варфарином ПВ и другие пара,				Несовместимость. Нельзя				вводить
	метры свертывания крови не изменя,				инфузионный раствор моксифлокса,
	ются.				цина одновременно с другими несо,

	58	Авелокс®								Глава 2
	вместимыми с ним растворами, к ко,								препаратом Авелокс® в виде таблеток
	торым	относятся:		раствор	натрия				и раствора для инфузий может дости,
	хлорида 10 и 20%, раствор натрия								гать 21 дня.
	гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %.								Пациенты пожилого возраста: изме,
	ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь, неза,								нения режима дозирования не требу,
	висимо от приема пищи, не разжевы,								ется.
	вая, запивая		большим количеством						Дети: эффективность и безопасность
	воды; в/в (в виде инфузии длительно,								моксифлоксацина у детей и подрост,
	стью не менее 60 мин).								ков не установлена.
									Нарушение функции печени: пациен,
	Взрослым. Рекомендуемый				режим
	дозирования		моксифлоксацина					—	там с незначительными нарушения,
	400 мг 1 раз в день при любых инфек,								ми функции печени изменения режи,
	циях.								ма дозирования не требуется.
									Почечная недостаточность: у пациен,
	Длительность терапии
									тов с нарушением функции почек (в
	Продолжительность лечения опреде,
									т.ч. при тяжелой степени почечной
	ляется локализацией и тяжестью ин,								недостаточности с Cl креатинина ≤ 30
	фекции, а также клиническим эффек,								мл/мин/1,73 м2), а также у пациен,
	том.								тов, находящихся на непрерывном ге,
	На начальных этапах лечения может
	применяться раствор Авелокса					®	для		модиализе и длительном амбулатор,
									ном перитонеальном диализе, изме,
	инфузий, а затем для продолжения								нения режима дозирования не требу,
	терапии при наличии показаний пре,								ется.
	парат может быть назначен внутрь в								Применение у пациентов различных
	таблетках.								этнических групп: изменения режима
	Обострение хронического				бронхи,
									дозирования не требуется.
	та — 5 дней.								Инструкция	по использованию рас!
	Внебольничная пневмония — общая
									твора для инфузий Авелокс®
	продолжительность ступенчатой те,								Препарат вводится в/в в виде инфу,
	рапии (в/в введение, затем прием								зии, как в чистом виде, так и в сочета,
	внутрь) 7–14 дней (только при прие,								нии со следующими совместимыми с
	ме внутрь — 10 дней).								ним растворами: вода для инъекций,
	Острый синусит — 7 дней.
									растворы натрия хлорида 0,9% или 1
	Неосложненные инфекции				кожи			и
									моль/л, растворы декстрозы 5, 10 или
	мягких тканей — 7 дней.								40%, раствор ксилита 20%, раствор
	Осложненные инфекции кожи и под,								Рингера, раствор Рингера лактата,
	кожных структур — общая продол,								раствор Аминофузина 10%, раствор
	жительность		ступенчатой		терапии				Йоностерила.
	моксифлоксацином			(в/в введение					Смесь раствора Авелокса® с приве,
	препарата с последующим приемом								денными выше инфузионными рас,
	внутрь) составляет 7–21 день.								творами остается стабильной в тече,
	Осложненные		интраабдоминальные						ние 24 ч при комнатной температуре.
	инфекции —		общая длительность						Поскольку раствор нельзя заморажи,
	ступенчатой терапии (в/в введение								вать или охлаждать, его нельзя хра,
	препарата с последующим приемом								нить в холодильнике. При охлажде,
	внутрь) составляет 5–14 дней.								нии раствор может преципитировать,
	Неосложненные воспалительные за,								однако при комнатной температуре
	болевания органов малого таза — 14								преципитат	обычно растворяется.
	дней.								Раствор должен храниться в оригина,
	По данным клинических исследова,								льном контейнере. Следует приме,
	ний,	продолжительность			лечения				нять только прозрачный раствор.

							Авелокс®	59
	ПЕРЕДОЗ. Не отмечено каких,либо					ские антидепрессанты), поскольку
	побочных эффектов при применении					возможно аддитивное действие, а
	моксифлоксацина в дозе до 1200 мг					также у пациентов с предрасполага,
	однократно и по 600 мг в течение свы,					ющими к аритмиям состояниями, та,
	ше 10 дней. В случае передозировки					кими как брадикардия, острая ише,
	следует ориентироваться на клиниче,					мия миокарда.
	скую картину и проводить симптома,					Степень удлинения интервала QT мо,
	тическую поддерживающую терапию					жет нарастать с повышением концент,
	с ЭКГ,мониторингом. Использование					рации препарата, поэтому не следует
	активированного угля для лечения пе,					превышать рекомендованную дозу и
	редозировки при внутривенном спо,					скорость инфузии (400 мг за 60 мин).
	собе введения препарата имеет весьма					Удлинение интервала QT сопряжено
	ограниченное значение.					с повышенным риском желудочковых
	ОСОБ. УКАЗ. Применение препара,					аритмий, включая полиморфную же,
						лудочковую тахикардию. У пациентов
	тов хинолонового ряда сопряжено с					с пневмонией не было выявлено кор,
	возможным		риском развития судо,			реляции между концентрацией мок,
	рожного припадка. Моксифлоксацин					сифлоксацина в плазме крови и удли,
	следует применять с осторожностью у					нением интервала QT.
	пациентов с заболеваниями ЦНС и с					Ни у одного из 9000 пациентов, полу,
	состояниями, подозрительными на					чавших моксифлоксацин, не отмеча,
	вовлечение ЦНС, предрасполагающи,					лось связанных с удлинением интер,
	ми к	возникновению		судорожных		вала QT кардиоваскулярных ослож,
	припадков или снижающими порог					нений и летальных случаев. Однако у
	судорожной активности.					пациентов с предрасполагающими к
	В связи с отсутствием достаточного
						аритмиям состояниями при примене,
	количества		клинических		данных,	нии моксифлоксацина может увели,
	применение моксифлоксацина паци,					чиваться риск развития желудочко,
	ентам	с тяжелыми		нарушениями		вых аритмий.
	функции печени (по Чайлд,Пью ста,					На фоне терапии фторхинолонами, в
	дия С) не рекомендуется.					т.ч. моксифлоксацином, особенно у
	При применении моксифлоксацина,
						пациентов пожилого возраста и у тех,
	как и других препаратов хинолоново,					которые получают моксифлоксацин
	го ряда и макролидов, у некоторых					вместе с ГКС, возможно развитие тен,
	пациентов может отмечаться незна,					довагинита или разрыва сухожилия.
	чительное увеличение интервала QT.					При первых симптомах боли или вос,
	В связи с этим следует избегать на,					паления в месте повреждения прием
	значения моксифлоксацина у паци,					препарата следует прекратить и раз,
	ентов с удлинением интервала QT, с					грузить пораженную конечность.
	гипокалиемией, а также у тех, кото,					Применение	антибактериальных
	рые	получают антиаритмические				препаратов широкого спектра дейст,
	препараты класса IA (хинидин, про,					вия сопряжено с риском развития
	каинамид) или класса III (амиода,					псевдомембранозного колита. Этот
	рон, соталол), поскольку опыт приме,					диагноз следует иметь в виду у паци,
	нения моксифлоксацина у этих паци,					ентов, у которых на фоне лечения
	ентов ограничен.					моксифлоксацином наблюдается тя,
	Моксифлоксацин следует назначать					желая диарея. В этом случае должна
	с осторожностью вместе с препарата,					быть немедленно назначена соответ,
	ми, которые удлиняют интервал QT					ствующая терапия.
	(цизаприд,		эритромицин,		антипси,	В некоторых случаях уже после пер,
	хотические препараты, трицикличе,					вого применения препарата		может