Доктор. Онкология и гематология 2012

	230	Интратект								Глава 2
	Интратект нельзя смешивать с други,						побочного действия надо наблюдать
	ми ЛС. Никакие другие препараты						в течение всей инфузии и по крайней
	добавлять в раствор Интратекта не,						мере 1 ч после ее окончания за паци,
	льзя,	т.к. изменение		концентрации			ентами, никогда ранее не получавши,
	электролита или значения рН может						ми Ig человека, или получавшими до
	вызвать денатурацию или осаждение						настоящего времени другие Ig, или
	белка.						если Ig вводились очень давно. Все
	ПЕРЕДОЗ. Передозировка препарата						остальные пациенты должны находи,
							ться под	наблюдением по крайней
	у пациентов, принадлежащих к группе						мере в течение 20 мин после введе,
	риска, особенно людей престарелого
	возраста, а также пациентов с наруше,						ния.		подозрения о взаимо,
	нием функции почек, может привести						Существуют
							связи между в/в введением Ig и таки,
	к гиперволемии и повышению вязко,
	сти крови.						ми явлениями тромбоэмболии, как
							инфаркт миокарда, инсульт, эмболия
	ПРЕДОСТ. Определенные тяжелые
							легких и тромбозы глубоких вен.
	побочные явления могут зависеть от						Предполагают, что у пациентов груп,
	скорости введения, поэтому необхо,						пы риска введение высокой дозы Ig
	димо строго соблюдать скорость вве,						приводит к относительному увеличе,
	дения,	рекомендуемую			в	разделе	нию вязкости крови. Рекомендуется с
	«Способ применения и дозы».						осторожностью назначать и вводить
	Определенные		побочные			явления
							Ig следующим пациентам: старческо,
	могут встречаться чаще всего:						го возраста, с высоким АД, сахарным
	, при высокой скорости введения;
							диабетом, болезнями сосудов и явле,
	, у пациентов с гипогаммаглобулине,						ниями тромбоза в анамнезе, наслед,
	мией или агаммаглобулинемией при						ственными		или	приобретенными
	наличии или отсутствии IgA,дефи,						тромбофильными нарушениями, па,
	цита;						циентам, долгое время находящимся
	, у пациентов, получающих Ig челове,						в неподвижном состоянии, с тяжелой
	ка впервые, или в редких случаях при						гиповолемией, а также пациентам с
	переходе на другой препарат имму,						заболеваниями, повышающими вяз,
	ноглобулина, или если лечение им,						кость крови.
	муноглобулинами			проводилось			У пациентов при введении Ig очень
	очень давно.						редко могут наблюдаться случаи ост,
	Истинные реакции гиперчувствите,						рой почечной недостаточности. В бо,
	льности встречаются в крайне редких						льшинстве случаев это побочное яв,
	случаях, при которых в крови отсут,						ление возникало у пациентов, имею,
	ствует IgA и имеются антитела к IgA.						щих дополнительные факторы риска:
	В большинстве случаев можно избе,						уже существующие нарушения функ,
	жать возможных осложнений, если:						ции почек, сахарный диабет, пони,
	, удостовериться, что пациент не про,						женный	ОЦК,		избыточная масса
	являет аллергических реакций в от,						тела, прием лекарств, оказывающих
	ношении Ig человека, вводя сначала						нефротоксическое действие, а также
	Ig человека очень медленно (0,024						возраст старше 65 лет. В случае нару,
	мл/кг/мин).						шения функции почек следует ре,
	, внимательно наблюдать во время						шить вопрос об отмене терапии Ig.
	введения препарата за пациентом и						При назначении препарата и прове,
	следить за появлением признаков не,						дении лечения Ig для всех групп па,
	желательного		действия.		Особенно		циентов необходимо:
	внимательно с целью контроля за						, потребление достаточного количе,
	возможным появлением симптомов						ства жидкости до начала инфузии Ig;

			Иресса®	231
, наблюдение за количеством мочи;			ИРЕССА® (IRESSA)
, контролирование содержания креа,			Гефитиниб* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 187
тинина сыворотки (индикатор функ,
ции почек);			ООО «АстраЗенека
, исключение одновременного прие,
			Фармасьютикалз» (Россия)
ма диуретиков.
Влияние на	способность	управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие	повышенной	скорости
физических	и психических реакций.
Нет никаких указаний на то, что Ig
могут влиять на способность управ,
лять автомобилем или обслуживать
механизмы.

Дополнительная информация

	Для изготовления Интратекта испо,
	льзуется исключительно плазма здо,
	ровых доноров, в которой не были об,
	наружены антитела к ВИЧ типа 1 и 2,
	к вирусу гепатита С и поверхностный
	антиген вируса гепатита В, а также
	активность	ферментов	печени
	(трансаминаз) не превышает границ
	нормальных значений. Дополнитель,
	но к тестированию плазмы отдель,
	ных доноров контролю подвергаются
	сначала минипулы (тестирование ме,
					СОСТ. И ФОРМА ВЫП.
	тодом полимеразной цепной реакции
	(ПЦР) на ВИЧ, вирусы гепатита А, В				Таблетки, покрытые пле/
	и С, парвовирус 19), а затем произ,				ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
	водственный пул плазмы, перераба,					активное вещество:
						гефитиниб — 250 мг
	тываемый для Интратекта (повтор,
						вспомогательные вещества: лак,
	ное тестирование на антитела к ВИЧ
						тозы моногидрат	—	163,5 мг;
	типа 1 и 2, гепатиту В и С, а также ме,
						МКЦ — 50 мг; кроскармеллоза
	тодом ПЦР на ВИЧ, вирусы гепатита
						натрия — 20	мг;	повидон
	В и С). В производстве используется
						(K29–32) — 10 мг; натрия лау,
	пул плазмы только при отрицатель,
	ных результатах тестирования.					рилсульфат — 1,5 мг; магния сте,
	Интратект изготавливают фракцио,					арат — 5 мг
						оболочка пленочная: гипромелло,
	нированием этанолом на холоду. По,
						за — 7,65 мг; макрогол 300 — 1,5
	мимо этого в производственный про,
						мг; краситель железа оксид крас,
	цесс включены валидированные ста,
						ный (Е172) — 0,9 мг; краситель
	дии удаления и/или инактивации ви,
						железа оксид желтый (Е172) —
	русов (обработка октановой кисло,
						0,9 мг; титана диоксид (Е171) —
	той и калия ацетатом, а также обра,
	ботка сольвентом/детергентом и фи,					0,5 мг
	льтрация).					в блистере 10 шт., в пакете из
	ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.					алюминиевой фольги 3 блистера; в
						пачке картонной 1 пакет.

	232	Иресса®						Глава 2
	ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Круглая,				ное дефосфорилирование галогени,
	двояковыпуклая таблетка коричнево,				рованной фенильной группы.
	го цвета, покрытая пленочной оболоч,				Основной метаболит, определяемый
	кой, на одной стороне таблетки грави,				в плазме крови — О,десметилгефити,
	ровка «IRESSA» и «250», другая сто,				ниб, который обладает в 14 раз мень,
	рона таблетки не маркирована. На из,				шей фармакологической			активно,
	ломе таблетки ядро белого цвета.				стью по сравнению с гефитинибом в
	ФАРМ. ДЕЙСТВ. Противоопухоле!				отношении клеточного роста, стиму,
	вое, ингибитор тирозинкиназы.				лированного эпидермальным факто,
	ФАРМАКОКИН.		После	приема	ром роста, что делает маловероятным
	внутрь всасывание происходит отно,				его существенное влияние на клини,
	сительно	медленно. Css достигается			ческую активность гефитиниба.
	после приема 7–10 доз. Регулярное				Общий плазменный клиренс гефити,
					ниба — приблизительно 500 мл/мин.
	назначение препарата 1 раз в день
	приводит к увеличению концентра,				Средний T1/2 — 41 ч. Препарат выво,
	ции в 2–8 раз по сравнению с одно,				дится в основном с фекалиями; менее
	кратным приемом. Cmax препарата в				4% от введенной дозы — почками.
	плазме крови достигается в течение				Связи между нижним уровнем Css
	3–7 ч. Средние показатели абсолют,				препарата и возрастом, массой тела,
	ной биодоступности у пациентов —				полом, этнической принадлежностью
	59%. Прием пищи не влияет на биодо,				или Cl креатинина не выявлено.
	ступность препарата. При показателе				На фоне ежедневного приема препа,
	pH желудочного сока выше 5, биодос,				рата Иресса® в дозе 250 мг время до,
	тупность	гефитиниба снижается на			стижения Css, общий плазменный
	47%.				клиренс и Css были схожи для групп
	Vss составляет 1400 л, что свидете,				пациентов с нормальной функцией
	льствует об экстенсивном распре,				печени и с умеренной печеночной не,
	делении препарата в тканях. Связь				достаточностью. Данные по 4 пациен,
	с белками плазмы (сывороточным				там с тяжелой печеночной недоста,
	альбумином и альфа1,гликопротеи,				точностью вследствие метастазов в
	ном) составляет		приблизительно		печень позволяют предположить, что
	90%.				Css у этих пациентов схожа с таковой у
	Гефитиниб подвергается окислите,				пациентов с нормальной функцией
	льному	метаболизму при		участии	печени.
	изофермента CYP3A4 системы цито,				Особенности действия			препарата
	хрома P450.				Иресса	®	у пациентов с нарушениями
	Исследования in vitro показали, что
					функции печени вследствие цирроза
	гефитиниб незначительно ингибиру,				или гепатита не исследованы.
	ет фермент CYP2D6. Совместное на,				ФАРМАКОДИН. Гефитиниб, явля,
	значение	гефитиниба с метопроло,
	лом (субстрат для CYP2D6) приво,				ясь селективным ингибитором тиро,
	дило к незначительному повышению				зинкиназы рецепторов эпидермально,
	(на 35%) концентрации метопролола,				го фактора роста, экспрессия которых
	что не является клинически значи,				наблюдается во многих солидных
	мым.				опухолях, тормозит рост опухоли, ме,
	Метаболизм гефитиниба происходит				тастазирование и ангиогенез, а также
	тремя путями: метаболизм			N,про,	ускоряет апоптоз опухолевых клеток.
	пилморфолиновой		группы,	демети,	Тормозит рост различных линий опу,
	лирование метоксильной группы на				холевых клеток человека и повышает
	хиназолиновую часть и окислитель,				противоопухолевую активность хи,

								Иресса®	233
	миотерапевтических препаратов, лу,					ПОКАЗ.
	чевой и гормональной терапии.					• местнораспространенный			или ме,
	Клинические данные свидетельству,					тастатический		немелкоклеточный
	ют о том, что препарат Иресса® обла,					рак легкого с наличием активирую,
	дает объективным противоопухоле,					щих мутаций тирозинкиназного до,
	вым действием, статистически досто,					мена	рецептора эпидермального
	верно увеличивает время до прогрес,					фактора роста в 1,й линии терапии;
	сирования заболевания у пациентов с					• местнораспространенный			или ме,
	местнораспространенным или мета,					тастатический		немелкоклеточный
	статическим немелкоклеточным ра,					рак легкого, рефрактерный к режи,
	ком легкого (НМРЛ).					мам химиотерапии, содержащим
						производные платины.
	Показано, что препарат Иресса®, в
	сравнении с доцетакселом, обеспечи,					ПРОТИВОПОКАЗ.
	вает сходную общую выживаемость,					• повышенная чувствительность к ге,
	более благоприятный профиль пере,					фитинибу или другим компонентам
						препарата;
	носимости и превосходящее качество
						• беременность и период грудного
	жизни у ранее леченых пациентов с
	распространенным			немелкоклеточ,		вскармливания;
						• детский и подростковый			возраст
	ным раком легкого.
						(безопасность и эффективность у
	Пациенты,	никогда		не курившие,
						данной группы пациентов не оцене,
	имеющие морфологический вариант
						на).
	опухоли аденокарцинома, женщины
						С осторожностью: идиопатический
	или представители		азиатской		расы
	более вероятно будут иметь эффект					фиброз	легких;	интерстициальная
				®	. Эти	пневмония; пневмокониоз; постлуче,
	от терапии препаратом Иресса					вая пневмония; лекарственная пнев,
	клинические характеристики также					мония (отмечен повышенный уровень
	ассоциируются с высокой частотой					смертности от этих заболеваний на
	мутаций рецептора эпидермального					фоне лечения препаратом Иресса®);
	фактора роста опухоли.					слабое или умеренное повышение ак,
	При сравнении препарата Иресса® и
						тивности печеночных трансаминаз и
	комбинации карбоплатин + пакли,					уровня билирубина.
	таксел в 1,й линии терапии распро,					ПОБ. ДЕЙСТВ. Наиболее			распро,
	страненного немелкоклеточного рака					страненными побочными эффектами,
	легкого (стадия IIIБ и IV) у больных					наблюдаемыми более чем в 20% слу,
	азиатской	расы с	гистологической			чаев, являлись диарея, кожная и угре,
	формой опухоли аденокарцинома с					вая сыпь, зуд, сухость кожи.
	неотягощенным анамнезом куриль,					Обычно	неблагоприятные		реакции
	щика (бросившие курить ≥ 15 лет на,					проявляются в течение первого меся,
	зад и выкуривавшие ≤			10 пачек в год),		ца применения препарата и, как пра,
	препарат Иресса®		продемонстриро,			вило, обратимы. Приблизительно у
	вал статистически значимые преиму,					10% пациентов отмечались серьезные
	щества в выживаемости без призна,					нежелательные реакции (3–4,я сте,
	ков прогрессирования и объективном					пень тяжести согласно общим крите,
	ответе по сравнению с комбинацией					риям токсичности).
	карбоплатин + паклитаксел, как во					Однако только у 3% пациентов тера,
	всей группе, так и в группе больных, у					пия была прекращена вследствие по,
	которых были выявлены мутации ре,					бочных реакций.
	цептора эпидермального фактора ро,					Наблюдавшиеся нежелательные ре,
	ста.					акции представлены ниже.

234	Иресса®				Глава 2
Определение частоты побочных ре,		Со стороны кожи и кожных покровов:
акций: очень часто (> 10%); часто		очень часто — сыпь (пустулезная),
(> 1–≤ 10%); нечасто (> 0,1–≤ 1%); ред,		зуд, сухость кожи, включая образова,
ко (> 0,01–≤ 0,1%).		ние трещин на фоне эритемы; часто
Со стороны свертывающей системы		— изменения ногтей, алопеция; ред,
крови: часто — гематурия и носовое		ко — буллезные изменения кожи,
кровотечение; нечасто — гипокоагу,		включая токсический эпидермаль,
ляция	и/или повышение частоты	ный	некролиз;	синдром	Стивен,
кровотечений на фоне приема варфа,		са,Джонсона и мультиформная экс,
рина.		судативная эритема, кожный васку,
Со стороны органов пищеварения:		лит.
очень часто — диарея (в отдельных		Аллергические реакции: нечасто — ан,
случаях	выраженная), тошнота (в	гионевротический отек, крапивница.
основном слабой степени выражен,		Прочие: очень часто — астения (преи,
ности); рвота (в основном слабой или		мущественно слабой степени выра,
умеренной степени выраженности),		женности); часто — пирексия.
стоматит (в основном слабой степени		ВЗАИМОД. Совместное назначение
выраженности), анорексия (слабой
или умеренной степени выраженно,		гефитиниба и рифампицина (мощный
сти), повышение активности АЛТ (в		индуктор изофермента CYP3A4) при,
основном слабой или умеренной сте,		водит к уменьшению средних значе,
пени выраженности); часто — дегид,		ний AUC для гефитиниба на 83%. Од,
ратация (вследствие диареи, тошно,		новременное назначение гефитиниба
ты, рвоты и анорексии), сухость во		и итраконазола (ингибитор изофер,
рту (в основном слабой степени вы,		мента CYP3A4) приводит к увеличе,
раженности), повышение активности		нию на 80% AUC гефитиниба, что мо,
АСТ (в основном слабой или умерен,		жет быть клинически значимым, т.к.
		нежелательные		явления зависят от
ной степени выраженности), повы,		дозы и концентрации.
шение уровня билирубина (в основ,		Одновременное назначение гефити,
ном слабой или умеренной степени
выраженности); нечасто — панкреа,		ниба и препаратов, способствующих
тит, гепатит (сообщалось о единич,		значительному (≥ 5) и длительному
ных случаях развития печеночной не,		повышению pH желудочного содер,
достаточности, в некоторых случа,		жимого, приводило к уменьшению
ях — с летальным исходом).		AUC для гефитиниба на 47%.
Со стороны органов зрения: часто —		При совместном применении гефи,
конъюнктивит, блефарит, ксерофта,		тиниба и винорелбина возможно уси,
льмия (в основном слабой степени		ление	нейтропенического		действия
выраженности); нечасто — обратимая		винорелбина.
эрозия роговицы, нарушение роста		ЛС, индуцирующие активность изо,
ресниц.		фермента CYP3A4, могут повышать
Со стороны органов дыхания: часто —		метаболизм и снижать концентрацию
интерстициальная пневмония (3–4,й		гефитиниба в плазме крови. Таким
степени токсичности, вплоть до лета,		образом, одновременное назначение
льного исхода).		гефитиниба с препаратами, индукто,
Со стороны мочевыводящей системы:		рами изофермента CYP3A4, такими
часто — бессимптомное повышение		как фенитоин, карбамазепин, барби,
уровня креатинина в крови, протеи,		тураты, настойка зверобоя, может
нурия.		снизить эффективность гефитиниба.

					Иресса®		235
ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Внутрь, неза,			комендуется определение				мутации
висимо от приема пищи, по 250 мг 1			EGFR (рецептора эпидермального
раз в сутки.			фактора роста) в опухолевой ткани у
Если пациент пропустил прием оче,			всех больных. Для определения мута,
редной дозы, пропущенную дозу сле,			ций важно, чтобы была выбрана вали,
дует принять в том случае, если до			дированная и надежная методика, по,
приема следующей осталось не менее			зволяющая минимизировать возмож,
12 ч. Не следует принимать двойную			ные как ложноотрицательные, так и
дозу препарата для компенсации про,			ложноположительные результаты. В
пущенной.			1,й линии терапии препарат Иресса®
Таблетка также может быть диспер,			не может быть применен вместо хими,
гирована в 100 мл питьевой (негази,			отерапии у больных с отсутствием му,
рованной)	воды. Другие жидкости		тации EGFR.
использовать нельзя. Для правильно,			Иногда у пациентов, принимающих
го растворения необходимо опустить			препарат Иресса®, отмечалось интер,
таблетку в воду, не разминая, поме,			стициальное поражение легких, в не,
шивать до полного растворения (при,			которых случаях — с летальным ис,
близительно 15 мин) и тут же выпить			ходом. При нарастании таких симп,
полученный раствор. Налить еще по,			томов как одышка, кашель, лихорад,
ловину стакана воды,		ополаскивая	ка,	применение	препарата		должно
стенки, и выпить полученную сус,			быть прекращено и незамедлительно
пензию. Раствор препарата Иресса®			проведено обследование. Если у па,
можно также назначать через назога,			циента подтверждается наличие ин,
стральный зонд.			терстициального легочного заболева,
Не требуется коррекция дозы препа,			ния, прием препарата Иресса® пре,
рата Иресса® в зависимости от возра,			кращают и пациенту назначается со,
ста пациентов, массы тела, этниче,			ответствующее лечение.
ской и половой принадлежности,			Наиболее часто развитие интерсти,
функции почек, а также при умерен,			циальных поражений легких наблю,
ной и тяжелой печеночной недоста,			далось в Японии (приблизительно в
точности, обусловленной метастати,			2% случаев у 27000 пациентов, при,
ческим поражением печени.			нимающих препарат Иресса®) по
Коррекция дозы: у пациентов с плохо			сравнению с другими странами (в
купирующейся диареей на фоне лече,			0,3% случаев среди 39000 пациентов).
ния или побочными реакциями со			Среди факторов, повышающих риск
стороны кожных покровов возможен			развития интерстициального пора,
краткосрочный перерыв в лечении			жения легких, были отмечены: куре,
(до 14 дней), с последующим возоб,			ние,	тяжелое	общее	состояние
новлением	лечения	препаратом	(PS> 2), нормальная легочная ткань
Иресса® в дозе 250 мг/сут.
ПЕРЕДОЗ. Симптомы (возможные):			по данным компьютерной томогра,
			фии < 50%, продолжительность бо,
увеличение частоты и тяжести неко,			лезни (НМРЛ) < 6 мес, интерстициа,
торых побочных реакций, главным об,			льная пневмония в анамнезе, пожи,
разом диареи и кожной сыпи.			лой возраст (> 55 лет), сопутствую,
Лечение: симптоматическая терапия.			щие	сердечно,сосудистые		заболева,
Антидот неизвестен.			ния.
ОСОБ. УКАЗ. При решении вопроса			На фоне приема препарата Иресса®
о назначении препарата Иресса® в 1,й			было отмечено бессимптомное повы,
линии терапии местнораспространен,			шение активности печеночных транс,
ного или метастатического НМРЛ ре,			аминаз и уровня билирубина, нечасто

	236	Итраконазол*							Глава 2
	развивался		гепатит. Сообщалось о			Мужчинам и женщинам детородного
	единичных		случаях развития пече,			возраста во время лечения препара,
	ночной	недостаточности, в некото,				том Иресса® и как минимум в течение
	рых случаях с летальным исходом. В					3 мес после лечения следует исполь,
	связи с чем рекомендуется периоди,					зовать надежные методы контрацеп,
	чески оценивать печеночную функ,					ции.
	цию. При выраженном повышении					Пациентам с редкими наследствен,
	активности трансаминаз и уровня би,					ными заболеваниями, такими как не,
	лирубина прием препарата должен					переносимость		лактозы,	дефицит
	быть прекращен.					лактазы или синдромом мальабсорб,
	В клинических исследованиях препа,					ции, препарат Иресса® следует назна,
	рата Иресса® были отмечены сердеч,					чать с осторожностью, в связи с нали,
	но,сосудистые осложнения. Связь с					чием в составе лактозы.
	приемом препарата Иресса® не была					Влияние на	способность		управлять
	установлена.					автомобилем или выполнять работы,
	У пациентов, принимающих варфа,					требующие	повышенной		скорости
	рин, необходимо регулярно контро,					физических	и	психических реакций.
	лировать ПВ.					Поскольку во время проведения те,
						рапии препаратом Иресса® могут раз,
	При появлении любых симптомов со					виться такие побочные действия как
	стороны органов зрения или при раз,					астения, тошнота и рвота, необходи,
	витии тяжелой или продолжитель,					мо соблюдать осторожность при вож,
	ной диареи, тошноты, рвоты или ано,					дении автомобиля и занятиях други,
	рексии пациент должен незамедлите,					ми потенциально опасными видами
	льно обратиться к врачу.					деятельности,		требующими повы,
	При применении препарата Иресса®
	в комбинации с лучевой терапией в					шенной концентрации внимания и
						быстроты психомоторных реакций.
	качестве терапии 1,й линии у детей с					ОТПУСК ИЗ АПТЕК. По рецепту.
	глиомой ствола мозга или нерадика,
	льно удаленной глиомой супратенто,					Итраконазол*
	риальной локализации сообщалось о
	4 случаях (один летальный) кровоиз,					236 (Itraconazole*)
	лияний в головной мозг. Еще один
	случай	кровоизлияния			в головной	Синонимы
	мозг отмечен у ребенка с эпендимо,					Румикоз®: капс. (Валента
	мой при монотерапии				препаратом	Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 402
	Иресса®. У взрослых пациентов с
	НМРЛ	при		лечении	препаратом	236 Йопромид* (Iopromide*)
	Иресса® подобные побочные явления
	не зафиксированы ни в одном случае.					Синонимы
	Сообщалось		о	единичных случаях
						Ультравист®: р,р д/ин.
	развития перфорации органов ЖКТ					(Bayer Pharmaceuticals AG). . . . . . . . . . . 465
	у пациентов с такими факторами рис,
	ка, как одновременный прием стерои,					Каберголин*
	дов, НПВС, язвенная болезнь в ана,
	мнезе, пожилой возраст, курение, на,					236 (Cabergoline*)
	личие метастазов в толстую кишку в					Синонимы
	месте перфорации. Однако причин,
						Агалатес: табл. (Teva). . . . . .			. . . . . . . 60
	но,следственной связи между пере,
	численными явлениями и приемом					Достинекс®: табл. (Pfizer
	препарата Иресса® не установлено.					H.C.P. Corporation) . . . . . . . . . . . . . . . . . 205

		КАПОСОЛ® раствор...	237
	КАПОСОЛ® РАСТВОР СОЛЕ/	СВОЙСТВА КОМПОН. Капосол®
	ВОЙ ГИПЕРНАСЫЩЕННЫЙ	облегчает процесс жевания и улучша,
	ДЛЯ ПОЛОСКАНИЯ ПОЛОС/	ет речь.
		РЕКОМЕНД.
	ТИ РТА
		• гипосаливация; ксеростомия любой
	ООО «Робертс Хелскеар» (Россия)	степени выраженности и	этиоло,
		гии;
		• стандартная терапия оральных му,
		козитов, возникающих в т.ч. в ходе
		или после лучевой или химиотера,
		пии (как дополнение);
		• увлажнение полости рта, включая
		слизистую оболочку языка и горла.
		ПОБ. ДЕЙСТВ. К настоящему вре,
		мени не зарегистрированы. Никаких
		отрицательных последствий при слу,
		чайном проглатывании Капосола® не
		выявлено.
		ВЗАИМОД. Не отмечено.
		ПРИМЕН. И ДОЗЫ. Для полоска,
		ния полости рта.
		Использовать 4–10 полосканий в
		день. Предназначен для длительного
		использования или как назначил ле,
		чащий врач.
		Процедура полоскания
	СОСТ. И ФОРМА ВЫП.	1. Смешать 1 дозу раствора из голу,
	Раствор для местного	бой (раствор А) ампулы и 1 дозу рас,
	применения . . . . . . . . . . . . . . 1 ком/	твора из бесцветной (раствор Б) ам,
	плект	пулы в чистом стакане (см. рисунок).
	активное вещество:
	двухосновный фосфат
	натрия . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,032%
	одноосновный фосфат
	натрия . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,009%
	кальция хлорид . . . . . . . . . . 0,052%
	натрия хлорид. . . . . . . . . . . . 0,569%
	вспомогательные вещества: вода
	очищенная — q.s. до 100%
	в ампулах (с двумя отдельно упа!
	кованными растворами (А и Б) по	Рисунок. Смешивание содержимого
	15 мл (1 доза); в коробке картон!	двух ампул.
	ной 30 доз (1 × 30). Каждая доза	2. Прополоскать рот в течение 1 мин
	приготавливается из двух отдель!	половиной приготовленного раство,
	но упакованных растворов объмом	ра и выплюнуть его.
	15 мл, которые при смешивании	3. Повторить процедуру с оставшейся
	образуют дозу для полоскания объ!	половиной раствора и выплюнуть
	емом 30 мл.	его.

238	Кетонал®										Глава 2
Следует использовать весь приготов,							Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
ленный раствор.							активное вещество:
ОСОБ. УКАЗ. Необходимо избегать							кетопрофен . . . . . . . . . . .				. . . . 50 мг
приема пищи или питья в течение 15							вспомогательные вещества: лак,
мин после использования. Содержит							тоза; магния стеарат; кремния ди,
натрий (71 мг на дозу в 30 мл). Лица,							оксид коллоидный
соблюдащие диету с низким содержа,							оболочка капсулы: желатин; тита,
нием натрия, перед использованием							на диоксид; краситель патенто,
должны проконсультироваться с вра,							ванный синий «Patent blue V»
чом.							во флаконах темного стекла по 25
КЕТОНАЛ		®	(KETONAL		®	)	шт; в пачке картонной 1 фл.
Кетопрофен* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246							Таблетки, покрытые пле/
	Сандоз ЗАО (Россия)						ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
							активное вещество:
							кетопрофен . . . . . . . . . . .				. . . 100 мг
							вспомогательные вещества: маг,
							ния	стеарат;		кремния	диоксид
							коллоидный;			повидон;	крахмал
							кукурузный; тальк; лактоза
							оболочка: гипромеллоза; макро,
							гол 400;		индигокармин		(Е132);
							титана диоксид; тальк; воск кар,
							наубский
							во флаконах темного стекла по 20
							шт.; в пачке картонной 1 фл.
							Таблетки пролонгирован/
							ного действия . . . . . . . . .				. . 1 табл.
							активное вещество:
							кетопрофен . . . . . . . . . . .				. . . 150 мг
							вспомогательные вещества: маг,
							ния	стеарат;		кремния	диоксид
							коллоидный;			повидон;	МКЦ;
							гипромеллоза
СОСТ. И ФОРМА ВЫП.							во флаконах темного стекла по 20
							шт.; в пачке картонной 1 фл.
Раствор для внутривен/
							ОПИС. ЛЕК. ФОРМЫ. Раствор для
ного и внутримышечного
введения. . . . . . . . . . . . . .					. . . . 1 мл		внутривенного			и внутримышечного
активное вещество:							введения:		прозрачный, бесцветный
кетопрофен . . . . . . . . . . .					. . . . 50 мг		или слегка желтоватый.
вспомогательные вещества: про,							Капсулы: непрозрачные, №3, белый
пиленгликоль; этанол,				бензило,			корпус, голубая крышка.
вый	спирт; натрия гидроксид;						Содержимое капсул — рассыпчатый
вода для инъекций							или спресованный порошок белого
в ампулах темного стекла по 2 мл;							цвета с желтоватым оттенком.
в блистере 5 или 10 шт.; в пачке							Таблетки, покрытые пленочной обо!
картонной 2 или 5 блистеров по 5							лочкой:	светло,голубые,			круглые,
ампул или 5 блистеров по 10 ампул							двояковыпуклые.

				Кетонал®	239
	Таблетки пролонгированного дейст!		(более 90%) в форме глюкуронида ке,
	вия: белые, круглые, двояковыпук,		топрофена и приблизительно 10% —
	лые.		через кишечник. В связи с быстрым
	ФАРМ. ДЕЙСТВ. Анальгезирующее,		метаболизмом его биологический T1/2
	жаропонижающее,	противовоспали!	составляет менее 2 ч. У больных с по,
	тельное.		чечной	недостаточностью	кетопро,
			фен выводится из организма более
	ФАРМАКОКИН. Раствор для внут!
			медленно, и его T1/2 увеличивается на
	ривенного и внутримышечного введе!		1 ч. У больных с печеночной недоста,
	ния. Биодоступность — более 90%.		точностью кетопрофен может акку,
	Связывание с белками плазмы — 99%.		мулироваться в тканях. У больных
	Максимальная концентрация препа,		пожилого возраста метаболизм и вы,
	рата в плазме достигается при парен,		ведение	кетопрофена происходят
	теральном введении через 15–30 мин.		медленнее, но это имеет клиническое
	Кетопрофен проникает в синовиаль,		значение только для больных с пони,
	ную жидкость.		женной функцией почек.
	Кетопрофен подвергается интенсив,
			ФАРМАКОДИН. Кетопрофен яв,
	ному метаболизму	при посредстве	ляется нестероидным противовоспа,
	микросомальных ферментов печени.		лительным препаратом, обладающим
	Он связывается с глюкуроновой кис,		противовоспалительным, анальгези,
	лотой и выводится из организма в		рующим и жаропонижающим дейст,
	виде глюкуронида. До 80% кетопро,		вием.	Благодаря ингибированию
	фена выводится почками, в основ,		ЦОГ,1 и ,2 и частично липооксигена,
	ном (более 90%) в форме глюкурони,		зы кетопрофен подавляет синтез ПГ
	да кетопрофена и	приблизительно	и брадикинина, стабилизирует лизо,
	10% — через кишечник. В связи с бы,		сомальные мембраны.
	стрым метаболизмом кетопрофена		Кетопрофен не оказывает отрицате,
	его биологический T1/2 составляет		льного влияния на состояние сустав,
	менее 2 ч.		ного хряща.
	Капсулы, таблетки, покрытые пле!
	ночной оболочкой, 100 мг, таблетки		ПОКАЗ. Симптоматическая терапия
	пролонгированного действия 150 мг.		болезненных и воспалительных про,
	Кетопрофен легко абсорбируется из		цессов различного происхождения, в
	ЖКТ, биодоступность — 90%. Связы,		т.ч.:
	вание с белками плазмы — 99%. При		воспалительные и дегенеративные за!
	пероральном приеме 100 мг кетопро,		болевания опорно!двигательного ап!
	фена Cmax препарата в плазме (10,4		парата
	мкг/мл) достигаются через 1 ч 22		• ревматоидный артрит;
	мин.		• серонегативные артриты (анкило,
	Vd препарата в тканях составляет от		зирующий спондилоартрит — бо,
	0,1 до 0,2 л/кг. Кетопрофен проника,		лезнь Бехтерева; псориатрический
	ет в синовиальную жидкость.		артрит, реактивный артрит — син,
	Прием пищи не влияет на биодоступ,		дром Рейтера);
	ность кетопрофена.		• подагра, псевдоподагра;
	Кетопрофен подвергается интенсив,		• остеоартроз
	ному метаболизму	при посредстве	болевой синдром
	микросомальных ферментов печени.		• тендинит, бурсит, миалгия, неврал,
	Он связывается с глюкуроновой кис,		гия, радикулит;
	лотой и выводится из организма в		• головная боль;
	виде глюкуронида. До 80% кетопро,		• посттравматический и послеопера,
	фена выводится почками, в основном		ционный болевой синдром;