164. Нейролептики (антипсихотики), группы препаратов по химическому строению и преобладающим эффектам.

Устраняют психомоторное возбуждение, страх, аргессию, психопродуктивные расстройства- бред, галлюцинации и др. Они оказывают влияние на дофаминергическую систему. Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов, за счет чего и реализуется антипсихотический эффект. Однако следствием этого является возникновение ряда неврологических, гормональных, вегетативных и аффективных нарушений. Впоследствии было доказано участие серотонинэргической системы в формировании психпатологической симпатики. Новые нейролептики (рисперидон, оланзапин) обладают равным сродством к дофаминовым и серотониновым рецепторам.

1.Фенотиазины с алифатической боковой целью. Протактил (промазин)25,50,100мг.

2. Фенотиазины с пиперидиновой боковой цепью. Меллерил 25,100мг.

3.Фенотиазины с пиперазиновой боковой цепью. Перазин, трифлуоперазин,флуфеназин, диксиразин.

4. Тиоксантены. Хлорпротиксен,циатил, циатил Z, флуанкасол.

5. Другие трициклические нейролептики. Доминал-Форте, Ниполент, Лепонекс.

6.Дериваты бутирофенонов .Галоперидол,бромперидол,трифлуперидол, бенперидол, мелперон, дроперидол.

7. Другие нейролептики. Орап, догматил, рисперидн, децентал-депо, лиоген-депо, имап, семап.

Классификация по Вдовиченко:

А.Типичные:

1. Производные фенотиазина:

- алифатические – хлорпромазин, левомепромазин,промазин.

- пиперидиновые – тиоридазин,перициазин, пипотиазин.

- пиперазиновые – трифлуоперазин, флуфеназинадеканоат, тиопроперазин.

2. Производные бутирофенона – галоперидол, трифлуперидол, дроперидол.

3. Производные тиоксантена - хлорпротиксен,циатил, флупентиксол, зуклопентиксол.

4.Препараты других химических групп – сульпирид,пимозид,флуспирилен,локсапин.

Б. Атипичные: клозапин,рисперидон,оланзапин, зипрасидон, сертиндол.

Эффекты: антипсихотический (типичные нейролептики подавляют позитивные симптомы – бред, галлюцинации, атипичные – одинаково эффективно устраняют позитивные и негативные (аутизм, апатия и др.) симптомы; седативное действие, влияние на соматическую сферу и вегетативную иннервацию (снижение АД, замедление ритма и глубины дыхания, угнетение вегетативных реакций, снижение температуры тела) противорвотный эффект.

По преобладающим эффектам: сильные (галоперидол) – антипсихотическое действие, слабые (хлорпротиксен) – больше седативный эффект, меньше антипсихотический.

Нейролептики комбинированного действия, которые оказывают лёгкое нейролептическое действие в сочетании с антидепрессивным, транквилизирующим.

Сульпирид- слаб. антипсихотическое, психостимулирующее,антидепрессивное действие(поб. эффект- повышение АД, наруш. менструального цикла).

Сонопакс –седативное, умеренно выраженное психостимулирующее, антидепрессивное действие.

Хлорпротиксен – преимущественно седативное и умеренно выраженное антипсихотическое действие, противорвотная активность, снотворный эффект (поб. действ. – сонливость, тахикардия,гипотензия, сухость слизистых оболочек).

Злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное для жизни осложнение нейролептической терапии, сопровождающееся фебрилитетом, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями. Это состояние может привести к почечной недостаточности и летальному исходу. Факторами риска ЗНС могут служить ранний возраст, физическое истощение, интеркуррентные заболевания.

Другие побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства: лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи, гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы, дискинезии локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани, в ряде случаев выражены признаки акатизии с проявлениями неусидчивости, двигательного беспокойства. 

Галоперидол (апо-галоперидол, сенорм и др.) —внутрь до 10—15 мг/сут. Для купирования психомоторного возбуждения вводят внутримышечно по 2—5 мг 2—3 раза в сутки.

Зуклопентиксол (клопиксол) — внутрь 2—20 мг/сут., при необходимости дозу повышают до 75 мг/сут. и более. Клозапин (азалептин, лепонекс и др.) — назначают внутрь 2—3 раза в день, начиная с дозы 0,05—0,1 г/сут. с последующим увеличением до 0,4 г/сутки. Вводят внутримыш по 0,05 г. Оланзапин (зипрекса) — таблетки по 5 и 10 мг. Назначают внутрь по 5—20 мг в сутки в 1 прием.