167. Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепиновой группы и др.

Транквилизаторы (анксиолитики, малые транквилизаторы, психоседатики) – устраняют эмоциональную напряженность, тревогу. В отличие от нейролептиков они не оказывают антипсихотического действия и не вызывают экстрапирамидных побочных эффектов. Курсовое лечение не должно превышать 2 нед. (возможно формирование зависимости), отменяются постепенно. Транквилизирующий эффект обусловлен стимуляцией ГАМК-рецепторов, что осуществляется путем выброса ГАМК.

Шесть основных эффектов действия транквилизаторов:

1. Транквилизирующий или анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности).

2. Седативный (психомоторная заторможенность, дневная сонливость, сопровождаемые снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакций, потенцирование действия алкоголя и других депремирующих ЦНС средств).

3. Миорелаксирующий (проявляется в виде ощущений слабости, вялости, усталости).

4. Противосудорожный.

5. Снотворный (в зависимости от применяемой дозы характерен для всех бензодиазепинов).

6. Вегетостабилизирующий (регулирование деятельности вегетативной нервной системы); эффект используют при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

Классификация по химическому строению:

I. Производные бензодиазепина: хлозепид (элениум), сибазон диазепам, реланиум, седуксен, феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), лоразепам, бромазепам, мезапам (медазепам, рудотель), гидазепам, клобазепам, альпразолам (анзолам), тетразепам.

II. Карбаминовые эфиры замещенного пропандиола: мепротан (мепробамат).

III. Производные дифенилметана: амизил.

IV. Транквилизаторы разных химических групп: оксилидин, мебикар, триоксазин, тофизопам (грандоксин).

Хлордиазепоксид (либриум, элениум) — первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов для купирования эмоционального напряжения, панических атак. Дозировка препарата 30-50 мг/сут для перорального применения.

Диазепам (седуксен, релиум, валиум) - купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта, нормализует ночной сон, может применятся при купировании эпилептического статуса. Дозы препарата в таблетированной форме — до 40-50 мг/сут, часто назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей (внутривенно, капельно — до 50-60 мг/сут).

Лоразепам (лорафен) обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.

Бромазепам (лексотан, лексомиль) — мощный препарат седативного действия, применяется для лечения панических атак как средство, нормализующее сон при неврозах. Дозировка —до 5-6 мг/сут.

Атаракс (гидроксизин) — препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Рекомендуемые дозы — от 25 до 100 мг/сут в таблетках, кроме того имеется 0,2%-ный сироп (200,0), в 5 мл содержится 10 мг атаракса. Курс лечения один-два месяца. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.

Феназепам —оказывает также противосудорожное, миорелаксирующее действие, назначается при различных невротических, психопатических, психопатоподобных состояниях, сопровождающихся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. При лечении затяжных ипохондрических состояний на фоне различных соматических заболеваний. Препарат помогает нормализации сна у тревожных больных, купирует навязчивые состояния. Назначается внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,5 мг/сут до 3-5 мг/сут.

Альпразолам (ксанакс) относится к триазоламовым производным бензодиазепина, применяется как препарат, который наиболее активно снимает панические атаки и действует в качестве вегетостабилизатора. Быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови — через 2 ч. Назначается внутрь с дозы 0,25 мг/сут с повышением до 3 мг/сут.

Триазолам (хальцион) — препарат короткого действия, используется как гипнотик, способствует быстрому засыпанию. Доза 0,25-0,5 мг на прием.