49. Врачем Скорой помощи у больного диагностирован приступ кишечной колики. Какой из имеющихся в наличии препаратов может быть использован в этой ситуации?

1. Адреналин.

2. Морфин.

3. Платифиллин.

4. Атропина сульфат.

5. Прозерин.

50. Пациенту старческого возраста с атоническими запорами гастроэнтеролог назначил магния сульфат. Какой механизм действия этого препарата в данном случае?

1. Активация механорецепторов желудка.

2. Повышение осмотического давления в просвете кишечника.

3. Активация М-холинорецепторов толстого кишечника.

4. Блокада М-холинорецепторов толстого кишечника.

5. Нарушение всасывания жидкости на протяжении всего кишечника.

51. Определите препарат. По структуре сходен с наркотическими анальгетиками. Применяется при острой и хронической неспецифической диарее. Подавляет перестальтику кишечника за счет взаимодействия с μ-опиатными рецепторами.

1. Пирилен.

2. Метацин.

3. Лоперамид.

4. Церукал.

5. Имодиум.

52. Больному с язвенной болезнью 12-ти перстной кишки назначен омепразол. Какой механизм действия этого препарата обеспечивает положительный эффект при этом заболевании?

1. Блокада М-холинорецепторов желудка.

2. Активация Н⁺-К⁺-АТФазы париетальных клеток желудка.

3. Блокада Н₂-гистаминовых рецептороыв.

4. Блокада Na⁺-К⁺-АТФазы париетальных клеток желудка.

5. Активация μ-опиатных рецепторов.

53. Больному с язвенной болезнью желудка врачем гастроэнтерологом был назначен гастропротективный препарат сукралфат. Какое из предложенных ниже средств может усилить эффект сукралфата?

1. Магния окись.

2. Ранитидин.

3. Альмагель.

4. Фамотидин.

5. Натрия гидрокарбонат.

54. Препарат из какого растения, содержащего антрагликозиды, применяется для лечения хронических атонических запоров?

1. Крушина ольховидная.

2. Кассия узколистая.

3. Ревень тангутский.

4. Крушина ломкая.

5. Жостер слабительный.

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ И ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Препараты, стимулирующие сердечную деятельность, подразделяются на две группы:

1. Сердечные гликозиды.

2. Препараты "негликозидной" структуры.

Минимальный уровень знаний (МУЗа), необходимый для решения тестов по теме.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.

Это вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием, и используются для лечения сердечной недостаточности (острой и хронической).

Наиболее широко используются препараты:

1. Наперстянки пурпуровой – дигитоксин.

2. Наперстянки шерстистой – дигоксин, целанид.

3. Строфанта Комбе – строфантин К.

4. Ландыша – коргликон.

ФАРМАКОДИНАМИКА СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ.

Эффекты на сердце:

1. Усиливается сила сердечных сокращений (положительное инотропное действие). Механизм этого действия связан с блокадой сульфгидрильных групп(-SH-групп)Na⁺- К⁺АТФазы мембран кардиомиоцитов. В результате происходит повышение содержания внутриклеточного натрия и снижение количества внутриклеточного калия. Избыток внутриклеточного натрия обменивается на внеклеточный кальций и способствует высвобождению дополнительного количества кальция из саркоплазматического ретикулума. В целом, содержание свободных ионов кальция в саркоплазме увеличивается, что приводит к более быстрому и сильному сокращению миокарда.

2. Замедляется ЧСС (понижение автоматизма, отрицательное хронотропное действие).

Связано с кардио–кардиальным рефлексом: возбуждаются чувствительные нервные окончания миокарда и через систему n.Vagus возникает брадикардия. Определенную роль играют рефлексы с механорецепторов синоаортальной зоны, как реакция на повышение систолического давления в аорте.

N.B!В больших дозах СГ повышают автоматизм (положительное хронотропное действие), что приводит к появлению эктопических очагов возбуждения, генерирующих импульсы независимо от синусового узла. В результате возникают аритмии, в частности экстрасистолия.

3. Угнетается проводимость (отрицательное дромотропное действие). Проявляется в увеличении рефрактерного периода АВ-узла и проводящей системы желудочков (пучка Гиса и волокон Пуркинье). Это связано с прямым действием СГ на проводящую систему желудочков, а так же, с повышением тонуса центров блуждающего нерва в продолговатом мозге.

4. Повышается возбудимость (положительное батмотропное действие). Снижается порог возбудимости кардиомиоцитов (возможно, этот эффект связан с изменением электролитного баланса).

N.B!В высоких дозах СГ снижают возбудимость (отрицательное батмотропное действие).

Таким образом, автоматизм и возбудимостьпод влиянием СГменяются неоднозначно (в зависимости от дозы).

ФАРМАКОКИНЕТИКА СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ.

По продолжительности действия, способности кумулировать в организме, всасываться в ЖКТ, СГ можно расположить в следующий ряд: дигитоксин > дигоксин > целанид >строфантин = коргликон.

По скорости развития эффекта ряд выглядит наоборот.

Таким образом, для купирования острой сердечной недостаточности более пригодны препараты правой части ряда – строфантин и коргликон(вводятся только парентерально – в/в и в/м;подкожно - нежелательно т. к. вызывают сильное раздражение). В тоже время, для длительного лечения хронической сердечной недостаточности используютдигитоксин,дигокси, целанид(эффективны при приеме внутрь).

Кроме того, СГ (обычно гликозиды наперстянки) применяют при сердечных аритмиях – мерцательной аритмии, пароксизмальной предсердной и узловой тахикардии. Эффективность СГ при этих видах аритмий связана с активацией центров блуждающего нерва и, как следствие, угнетением проведения патологического возбуждения по проводящей системе сердца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ.

1. Атрио-вентрикулярная блокада II-IIIст.

2. Выраженнаябрадикардия (пульс<40уд/мин.).

3. Острый инфекционный миокардит.

N.B!Осторожно следует применять СГ при гиперкальциемии и гипокалиемии. Это связано с тем, что СГ вызывают дисбаланс ионовCa²⁺иK⁺в миокарде (см. выше) => дополнительные количества кальция значительно повышают чувствительность сердца к СГ и, соответственно, повышают вероятность развития токсических эффектов этих препаратов. Тоже самое будет наблюдаться при дополнительном выведении ионов калия, например – при назначении калийнесберегающих диуретиков:дихлотиазида, фуросемидаи др.

ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ.

1. Кардиальные: экстрасистолия (обычно би- или тригимения), АВ-блокады разной степени, вплоть до полной поперечной блокады. Наиболее частая причина смерти - фибрилляция желудочков.

2. Экстракардиальные: ухудшение зрения, в том числе цветового (окружающие предметы видятся в желто-зеленом цвете), утомляемость, мышечная слабость, диспептические явления, психические нарушения (возбуждение, галлюцинации), головная боль.

ЛЕЧЕНИЕ ИНТОКСИКАЦИИ.

1. Унитиол(донатор сульфгидрильных групп) – восстанавливает активностьNa⁺-К⁺-АТФазы.

2. Препараты калия (калия хлорид, "Панангин", "Аспаркам").

Вводят в количестве, не превышая физиологических норм в крови, т.к. избыток ионов К⁺приводит к усугублению АВ-блокады.

3. ЭДТА (Трилон-Б) – для связывания избытка Са²⁺в крови.

4. Антиаритмические препараты:

- для купирования желудочковой эксирасистолии и профилактики фибрилляции желудочков - дифенин(препарат выбора),лидокаин.

- при АВ-блокаде и выраженной брадикардии – М-холиноблокаторы (атропин,метацин, платифиллин).

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА "НЕГЛИКОЗИДНОЙ" СТРУКТУРЫ.

I.. Средства, стимулирующие β₁-адренорецепторы сердцадофамин, добутамин).

II. Ингибиторы фосфодиэстеразы (амринон, милринон).

Дофамин– активирует дофаминовые рецепторы и, опосредовано, α- и β-адренорецепторы (предшенственник медиатора норадреналина). Применяется при кардиогенном шоке.

Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, аритмии.

Добутамин– β₁-адреномиметик (β₁-адренорецепторы повышают все функции сердца). Применяется для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации. Может вызывать те же побочные эффекты, что идофамин.

Амринон – блокирует фосфодиэстеразу => повышаются концентрации цАМФ и свободных ионов Са²⁺в миофибриллах. Применяется при сердечной недостаточности, не поддающейся обычной терапии СГ.

Побочные эффекты: тромбоцитопения, желтуха, снижение АД, диспепсия.

Милринон - аналогиченамринону, В меньшей степени вызывает тромбоцитопению и другие побочные эффекты.