Тема: Общая фармакология. Вопросы фармакокинетики лекарственных веществ.

1. Выберите правильный ответ.

А. Для перорального и сублингвального путей введения характерен эффект первого прохождения через печень

Б. Сублингвальный путь введения характеризуется медленным развитием эффекта

В. При ректальном пути введения может иметь место эффект первого прохождения

Г. Трансдермальный путь введения характеризуется кратковременным действием

Д. Масляные растворы нельзя вводить инъекционно

2. Найдите ошибку. Для всасывания путём пассивной диффузии характерно следующее:

а) осуществляется по градиенту концентрации

б) не требует затраты энергии

в) не требует белков-переносчиков

г) гидрофильные вещества всасываются лучше липофильных

д) слабые кислоты лучше всасываются в кислой среде

3. Выберите правильный ответ.

А. Биодоступность - процент вещества, достигшего органа-мишени

Б. Для гидрофильных веществ характерна высокая биодоступность при пероральном применении

В. Стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта приводит к уменьшению биодоступности

Г. Уменьшение связи вещества с белками плазмы приводит к уменьшению биодоступности

Д. Поражения печени могут существенно изменять биодоступность лекарственных средств при различных путях введения

4. Выберите правильный ответ.

А. Увеличение объёма распределения приводит к увеличению концентрации вещества в крови

Б. Вещества, объём распределения которых не превышает 0,08 л/кг, обычно не способны проникать за пределы сосудистого русла

В. Объём распределения вещества не может превышать величины 0,6 л/кг объёма распределения

Г. Связывание вещества с белками плазмы приводит к увеличению объёма распределения

Д. Избирательное накопление вещества в каком-либо органе ведёт к уменьшению объёма его распределения

5. В какой дозе необходимо назначить лекарство в вену для получения терапевтической концентрации 10 мг/л, если объём его распределения составляет 20 л (предполагается быстрое распределение и незначительное выведение)?

А. 0,5 мг

Б. 2 мг

В 10 мг

Г. 30 мг

Д. 200 мг

6. Биотрансформация:

а) осуществляется только в печени

б) всегда ведёт к уменьшению фармакологической активности

в) всегда ведёт к уменьшению токсичности веществ

г) всегда ведёт к превращению веществ в более гидрофильные

д) не влияет на биодоступность веществ

7. Реакции II фазы биотрансформации, это:

а) гидролиз

б) окисление

в) ацетилирование

г) восстановление

д) гидроксилирование

8. Клиренс выражается:

а) в процентах

б) в часах

в) в литрах

г) в мл/мин

д) в мг/л

9. С какой скоростью необходимо осуществлять внутривенное введение вещества, клиренс которого равен 20 мл/мин, чтобы создать терапевтическую концентрацию 5 мкг/мл?

А. 0,25 мкг/мин

Б. 4 мкг/мин

В. 15 мкг/мин

Г. 25 мкг/мин

Д. 100 мкг/мин

10. Найдите ошибку.

А. Скорость элиминации вещества определяется скоростью его биотрансформации и скоростью экскреции всеми путями

Б. Липофильные вещества быстро выводятся почками

В. Липофильные вещества подвергаются биотрансформации

Г. Слабые щёлочи лучше выделяются при кислой реакции мочи

Д. Для летучих и газообразных веществ основной путь экскреции – лёгкие

11. Найдите ошибку. Парентеральные пути введения лекарств, это:

а) под кожу

б) субарахноидально

в) ТТС

г) под язык

д) глазные капли

12. Найдите ошибку. Особенности назначения лекарств в прямую кишку, это:

а) только в стационаре

б) на лекарства не действуют ферменты ЖКТ

в) назначают при бессознательном состоянии

г) назначают лекарства, разрушающиеся в желудке и тонком кишечнике

д) всасывание в кровь, минуя печень

13. Найдите ошибку. Для внутримышечного введения характерно:

а) возможность введения только водных растворов

б) возможность введения масляных растворов и взвесей

в) не вводят гипертонические растворы

г) действие развивается быстрее, чем при подкожном введении

д) действие развивается быстрее, чем при введении через рот

14. Наиболее быстро фармакологический эффект развивается при введении лекарств:

а) подкожно

б) внутримышечно

в) внутривенно

г) внутрь

д) сублингвально

15. Эффекту первого прохождения через печень лекарство подвергается при введении:

а) через рот

б) под язык

в) в мышцу

г) в вену

д) ингаляционно

16. Найдите ошибку. Понятие «фармакокинетика» включает:

а) всасывание лекарств

б) виды действия

в) распределение в организме

г) превращение лекарств

д) депонирование лекарств

17. Биодоступность в большей степени характеризует:

а) полнота и скорость поступления лекарства в кровоток

б) характер распределения

в) интенсивность метаболизма

г) скорость элиминации

д) степень связывания с белками крови

18. Энтериальные пути введения лекарств, это:

а) внутрикожно

б) накожно

в) имплантант

г) внутривенно

д) под язык

19. рКа, это:

а) величина, отражающая клиренс

б) показатель биодоступности

в) показатель коньюгации

г) показатель связывания лекарств с белками крови

д) константа ионизации лекарственного вещества

20. Особенности назначения лекарств через рот, это:

а) зависимость всасывания от рН

б) на лекарства не действуют ферменты ЖКТ

в) попадание лекарств в системный кровоток, минуя печень

г) назначение при бессознательном состоянии

д) помощь медицинского персонала

21. Особенности назначения лекарств через рот, это:

а) зависимость всасывания от характера содержимого желудка и степени его наполнения

б) всасывание не зависит от времени суток

в) основной путь у маленьких детей

г) необходимость стерилизации

д) необходимость соблюдения точной дозы

22. Особенности назначения лекарств в прямую кишку, это:

а) помощь медицинского персонала

б) гигиеничный путь

в) возможность назначения лекарств с неприятным вкусом

г) противопоказано детям

д) применяют только свечи

23. Особенности назначения лекарств в вену, это:

а) применяют при бессознательном состоянии

б) действие на лекарства ферментов ЖКТ

в) только в стационаре

г) безопасный путь

д) поступление лекарств в общий кровоток через печень

24. Найдите ошибку. Особенности назначения лекарств в вену, это:

а) быстрое начало действия

б) необходимость стерилизации

в) необходимость соблюдения асептики

г) сильное действие лекарств

д) вводятся только небольшие объёмы

25. Найдите ошибку.

А. У лиц с генетическим дефектом псевдохолинэстеразы быстро метаболизируется суксаметоний

Б. Дефекты ферментов метаболизма лекарств (медленный метаболизм) врожденные

В. «Медленные» метаболизёры чаще подвержены токсическому действию лекарств, чем «быстрые»

Г. Метаболизм некоторых лекарств у курильщиков ускорен

Д. Лица, контактирующие с пестицидами, метаболизируют некоторые лекарства быстрее

26. Какая из реакций II фазы биотрансформации почти всегда приводит к снижению фармакологической активности лекарств?

А. Гидролиз

Б. Окисление

В. Ацетилирование

Г. Восстановление

Д. Гидроксилирование

27. Биотрансформация лекарств осуществляется, главным образом:

а) в почках

б) в скелетных мышцах

в) в нервной ткани

г) в селезёнке

д) в печени

28. Введение глюкуроновой кислоты в молекулу лекарства:

а) снижает его растворимость в воде

б) обычно приводит к инактивации лекарства

в) это пример I фазы реакций

г) важный путь у новорождённых

д) вовлечение цитохрома Р450 (неверно; цитохром Р450 вовлекается в I фазу реакций).

29. Найдите правильное утверждение.

А. Введенное в вену лекарство имеет больше возможностей для первичного печёночного метаболизма, чем введенное через рот.

Б. Ингаляция не выгодна, так как сопровождается медленным всасыванием

В. Пассивное всасывание лекарств из ЖКТ осуществляется с помощью белков-переносчиков

Г. Биодоступность для вводимых в вену лекарств – 100 %

Д. Большое V_d указывает на быстрый метаболизм

30. Лекарство назначили в однократной дозе 100 мг. Максимальная концентрация в плазме составила 20 мг/л. Объем распределения (предполагается быстрое распределение и незначительное выведение) составил:

а) 0,5л

б) 1л

в) 2 л

г) 5 л

д) 10 л