bushma_farma

Органические

Действие: 1) противовоспалительное, 2) обезболивающее. Противовоспалительное. Механизм: частично коагулируют белки внеклеточной жидкости и экссудата на поверхности

воспаленной слизистой, кожи. Кроме того, коагулирует белки слизи (например, кишечника) и мембран. Ингибируются ферменты. ↓ Проницаемость сосудов, экссудация, воспаление.

Обезболивающее действие. Механизм: пленка из коагулированных белков защищает окончания болевых рецепторов от раздражения.

Танин

Применение. Воспаление, ожоги, травмы кожи и слизистых. Отравления солями тяжелых металлов, алкалоидами.

Танальбин

Применение. Энтероколиты.

Отвар коры дуба

Применение. Воспаление, ожоги.

Настой листьев шалфея, настой цветков ромашки

Применение. Острые воспаления ЛОР-органов.

Настой травы зверобоя

Применение. Колиты.

Настой плодов черники

Применение. Понос.

Неорганические вяжущие

Действие. См. органические + прижигающее.

Механизм прижигающего действия. В ↑ концентрации осаждают белки с образованием альбуминатов.

Свинца ацетат

Применение. Наружно при воспалениях кожи, слизистых.

Висмута нитрат основной

Применение. Энтероколиты.

Цинка сульфат

Применение. Конъюктивиты, уретриты.

Смешанные вяжущие

Таблетки «Викалин»

81

Состав: корневище аира, кора крушины, рутин, келлин, висмута субнитрат основной, магния карбонат основной, натрия гидрокарбонат.

Применение. Кислотно-пептические заболевания.

Местные анестетики

Определение. Это лекарственные средства, блокирующие возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов в нервных стволах. Вызывают потерю болевой, а в ↑ концентрациях – других видов чувствительности в месте введения.

Классификация (рис. 5.5)

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

ЭФИРЫ

КОКАИН БЕНЗОКАИН ПРОКАИН ТЕТРАКАИН

АМИДЫ

ЛИДОКАИН БУПИВАКАИН ТРИМЕКАИН ПИРОМЕКАИН АРТИКАИН

Рисунок 5.5. Местные анестетики

Cтроение. Содержат гидрофильную группу, соединенную с липофильным ароматическим остатком. [Для запоминания. Оканчиваются на ''каин''. В международных названиях эфиров одна буква «и», амидов – две. Две буквы «и» читаются дольше, чем одна – амиды действуют дольше эфиров].

Фармакокинетика и механизм действия. Соли местных анестетиков, из-за наличия заряда и водорастворимости, плохо проникают через биологические мембраны. В организме превращаются в жирорастворимые соединения. [Примечание. В очаге воспаления рН снижено. Их превращение замедляется. Поэтому ↓ их действие]. Жирорастворимая форма местного анестетика проникает внутрь нервного волокна. Там она пре-

82

вращается в катионную (зараженную) форму и блокирует Nа+- каналы. Мембрана стабилизируется. В момент прихода возбуждения Nа+-каналы не открываются (заблокированы изнутри). Nа+ не проникает в нервное волокно. Потенциал действия не развивается. ↓ Возбудимость и проводимость. Это лежит в основе также их антиаритмического и противосудорожного действия (рис. 5.6)

	Na+		Мa+
		А)	Б)
	Na+		Мa
	Na+	Зона	Мa
	Na+	действия
		МА	Мa+
	Na+
			М
			a
			+
	Na+		Na+
			Na+-канал
			(блокада)

Рисунок 5.6. Блокада местным анестетиком (МА) Nа+-каналов афферентных нервных волокон.

А) – продольный разрез нервного волокна, Б) – поперечный

Действие. Блокируют проводимость чувствительных импульсов из периферии в ЦНС. Устраняют чувствительность, а в высоких концентрациях – и двигательную активность в небольшом участке тела без потери сознания. Проведение импульса блокируется только в месте их локализации в тканях. Проводимость волокна проксимальней и дистальней сохраняется.

Выбор местного анестетика определяется длительностью анестезии. Прокаин действует коротко, бупивакаин – долго. Лидокаин имеет среднюю продолжительность действия. Анестезирующий эффект можно удлинить путем ↑ дозы или добав-

83

ления вазоконстриктора (например, эпинефрина). Он ↓ их всасывание. ↓ Их токсичность.

Виды регионарной анестезии: 1) местная, 2) проводнико-

вая, 3) эпидуральная, 4) спинальная.

Местная. Развивается при действии местных анестетиков на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или раневых поверхностях. Используют: кокаин (применяют редко из-за формирования зависимости), бен-

зокаин, тетракаин, лидокаин, пиромекаин. Проникают в по-

верхностные слои слизистых и достигают чувствительных нервных окончаний.

Применение. Анестезия роговицы, носовых ходов; при интубации трахеи у пациента в сознании, бронхоскопии, зондировании желудка, цистоскопии, лечении ожогов, геморроя. [Примечание. Бензокаин плохо проникает через неповрежденные слизистые, кожу. Поэтому его применяют для анестезии раневых и язвенных поверхностей].

Проводниковая. Наступает в результате блокады анестетиком нервного ствола или целого сплетения. Нарушается проведение импульсов от рецепторов в ЦНС. Блокируется чувствительность в области, которая иннервируется нервным про-

водником. Используют: прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин, артикаин.

Эпидуральная. Анестетик вводят в эпидуральное пространство между остистыми отростками позвонков. Предоставляет возможность длительного (недели, месяцы) обезболивания путем дренирования эпидуральной полости специальным катетером, выводимым в любое удобное место (например, в надключичную область). Идеальный метод обезболивания послеоперационного периода травматичных операций, родов (не угнетает сократимость матки). Также хорошо сочетается с общей анестезией при особо повреждающих и длительных операциях. Как отдельный метод лечения используется в комплексной интенсивной терапии панкреатита с целью обезболивания и стимуляции перистальтики (блокада симпатической иннервации кишечника).

84

Спинномозговая. Анестетик вводят в субарахноидальное пространство. Используется преимущественно в полостной хирургии и травматологии. Метод выбора при необходимости сохранения сознания у пациента во время операции. Используют:

тетракаин, бупивакаин, артикаин.

Инфильтрационная. Это послойное пропитывание тканей анестетиком, начиная с кожи. Местный анестетик воздействует на нервные окончания + стволы. Применяют: прокаин, лидо-

каин, бупивакаин, тримекаин, артикаин (при небольших хи-

рургических вмешательствах).

Сравнительная характеристика Эфиры

Кокаин

Применение. Анестезия конъюнктивы, роговицы, пульпы зуба; слизистых рта, носа, гортани.

Токсичность. Наркотик. После всасывания развивается: эйфория, возбуждение, затем угнетение ЦНС. Отравление проявляется в двух формах. В одних случаях быстро наступает обморочное состояние в результате спазма мозговых сосудов и паралича дыхательного центра. В других развивается постепенно. Регистрируется беспокойство, головная боль, головокружение. ↓Сознание. Кожа бледная и влажная. Одышка и тахикардия. Лихорадка. Двигательное возбуждение, бессвязная речь, мидриаз. Клонико-тонические судороги, потеря сознания, ↓ АД. Паралич дыхательного центра. Смерть.

Лечение острого отравления кокаином. Для снятия воз-

буждения – диазепам, гексобарбитал, тиопентал. При ↓ ды-

хания – искусственная вентиляция легких.

Бензокаин

Применение. Заболевания кожи (крапивница), сопровождающиеся зудом. Обезболивание раневых поверхностей. Язвы. Заболевания прямой кишки. Боли в желудке. Повышенная чувствительность пищевода. При привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни. Как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических ожогах.

85

Прокаин

Применение. Блокады (паранефральная, паравертебральная). Для внутрикостной анестезии, а также анестезии слизистых в оториноларингологии и проктологии. Для растворения лекарственных средств, инъекции которых болезненны или с целью удлинения их действия (например, пенициллина).

Тетракаин

Действие. Высокоэффективный (сильнее кокаина и про-

каина).

Применение. Для поверхностной анестезии: 1) перед измерением внутриглазного давления, 2) при удалении инородных тел из тканей глаза и при операциях на глазу; 3) при проколе гайморовых пазух, удалении полипов, конхотомии, операциях на среднем ухе.

Токсичность. В 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз –

прокаина.

Взаимодействие. Со щёлочью. Результат – выпадает в осадок.

Амиды

Лидокаин

Применение. Чаще других. Инфильтрационная анестезия при аппендэктомии и грыжесечении. Проводниковая анестезия в стоматологии и хирургии конечностей. Блокада нервных сплетений. Спинномозговая – при операциях на органах малого таза. Анестезия слизистых в урологии и при бронхоскопии. Внутривенно как антиаритмик при желудочковых экстрасистолиях и тахиаритмиях, особенно при инфаркте миокарда. Для купирования фибрилляции желудочков.

Токсичность. Низкая.

Бупивакаин

Действие. Сильное и длительное.

Применение. Для инфильтрационной анестезии, блокады периферических нервов, эпидуральной и каудальной анестезии, ретробульбарной блокады.

Тримекаин Действие. Слабее лидокаина.

86

Пиромекаин

Токсичность. При всасывании больших количеств – слабость, рвота, головокружение, ↓ АД, коллапс.

Артикаин. Быстро-, сильно- и длительно действующий. Применение. Стоматология.

На рисунке 5.7 представлен механизм действия при заболеваниях ЖКТ лекарственных средств, ↓ чувствительность нервных окончаний.

	УГОЛЬ АКТИВИРОВАН-
АДСОРБИ-	НЫЙ ВСАСЫВАНИЕ
РУЮЩИЕ	ТОКСИНОВ ИЗ ЖКТ
	СЛИЗЬ КРАХМАЛА
ОБВОЛА-	РАЗДРАЖЕНИЕ ЖКТ
КИВАЮЩИЕ
	ТАНИН КОАГУЛИРУЕТ
ВЯЖУЩИЕ	БЕЛКИ ЭПИТЕЛИЯ.
	РАЗДРАЖЕНИЕ ЖКТ

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

	БЕНЗОКАИН В ФОР-
ПРОСВЕТ	МЕ СВЕЧИ	БОЛЬ
ЖКТ	ПРИ ГЕМОРРОЕ

Рисунок 5.7. Механизм действия при заболеваниях ЖКТ лекарственных средств, ↓ чувствительность нервных окончаний.

Примечание: , – токсические или раздражающие вещества

Лекарственные средства, ↑ чувствительность нервных окончаний

Раздражающие

Определение. Это лекарственные средства, возбуждающие окончания чувствительных нервов кожи и слизистых, вызывая местные и рефлекторные эффекты: ↓ боли, ↑ кровоснабжения тканей.

Классификация (рис. 5.8)

87

РАЗДРАЖАЮЩИЕ

ГОРЧИЧНИКИ

МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИЩЕННОЕ

МЕНТОЛ РАСТВОР АММИАКА

Рисунок 5.8. Раздражающие

Горчичники

Действие: 1) обезболивающее, 2) трофическое. Обезболивающее. При смачивании теплой водой (≈ 40 С)

фермент горчицы расщепляет синиргин с образованием горчичного эфирного масла. Раздражаются окончания чувствительных нервов. Возбуждаются нейроны антиноцицептивной системы. ↑ Выделение эндорфина, динорфина, энкефалина. Обезболивающее действие.

Трофическое. Раздражаются чувствительные рецепторы кожи. Из тучных клеток выделяется гистамин. Расширяются сосуды. ↑ Трофика тканей.

Применение. Заболевания органов дыхания, стенокардия, невралгии, миалгии.

Масло терпентинное очищенное

Получение. Продукт перегонки живицы из сосны обыкновенной.

Действующее вещество. -Пинен из группы ароматических углеводородов.

Механизм действия. Проникает через эпидермис. Раздражает чувствительные нервные окончания.

Применение. Невралгии (местно).

Ментол

Происхождение. Содержится в мяте перечной. Основной компонент валидола.

Механизм действия. Возбуждает холодовые рецепторы полости рта. Рефлекторно расширяются сосуды сердца.

88

Применение. 1. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (капли, смазывания, ингаляции). 2. Стенокардия (валидол под язык). 3. Невралгии и миалгии, артриты и мигрень (втирания в болезненные участки спиртовых растворов, мази, масляной взвеси, ментолового карандаша).

Раствор аммиака

Механизм действия. См. рис. 3.9.

Применение. 1. Обмороки (ингаляционно). 2. Алкогольное опьянение (внутрь 5 капель на 100 мл воды). 3. Для обработки рук хирурга.

Отхаркивающие, горечи, слабительные, желчегонные.

Будут рассмотрены в разделах, посвященных лекарственным средствам, влияющим на функции дыхательной и пищеварительной систем.

РЕЗЮМЕ. Афферентная иннервация «доставляет» информацию в ЦНС о «состоянии дел» в организме («стучит»). С помощью лекарственных средств эту «доставку» можно ускорить и усилить, либо затормозить и ослабить. Развивается лечебное действие.

89

6. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ЭФФЕРЕНТНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ.

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ

Михаил Бушма

«Тому, кто много знает, не нужно кричать об этом» (Леонардо Давинчи)

Анатомо-физиологическая характеристика эфферентной нервной системы. Импульсы из ЦНС на периферию посылаются через системы: 1) соматическая (контроль сокращения скелетных мышц), 2) вегетативная (контроль деятельности внутренних органов).

Вегетативная: 1) симпатическая, 2) парасимпатическая

(рис. 6.1).

		ЦНС
	ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ОТДЕЛ
ЭФФЕРЕНТНЫЕ			АФФЕРЕНТНЫЕ
ПУТИ			ПУТИ
ВЕГЕТАТИВНЫЙ			СОМАТИЧЕСКИЙ
ОТДЕЛ			ОТДЕЛ
СИМПАТИЧЕСКИЙ			ПАРАСИМПАТИ-
ОТДЕЛ			ЧЕСКИЙ ОТДЕЛ

Рисунок 6.1. Организация нервной системы

90