90. Фармакокинетика сердечных гликозидов.

Зависит от сахаристой части.

Высокополярные – строфантин, коргликон.

-растворимы в воде, плохо в липидах

-не всасываются в кишечнике

-выводятся в неизменном виде почками

-в меньшей степени связываются с белками

-вводят парентерально

-мало кумулируют

Низкополярные (липофильные)

-хорошо всасываютя в кишечнике, на слизистую ЖКТ оказывают раздражающее действие

-метаболизируются в печени

-имеют длительный период полувыведения

-применяют при ХСН

-материально кумулируют

91. Выбор и дозирование сердечных гликозидов. Показания и противопоказания к применению.

Показания к применению.

1. Хроническая форма систолической СН.

2. Острая СН.

3. Профилактика СН

4. Нарушения ритма предсердного происхождения – мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная тахикардия и т.д.

Существуют случаи СН, когда эффективность СГ отсутствует или снижена, и применение препаратов даже ухудшает состояние больных.

Противопоказания.

1. Передозировка СГ и гипертрофическая кардиомиопатия

2. АВ-блокада

3. Желудочковая экстрасистолия

4. Брадикардия

5. Субаортальный стеноз

6. Предрасположенность к дигиталисной интоксикации

7. Нарушение функции почек, печени.

Тактика дозирования.

Эффект наступает скачкообразно при достижении полной терапевтической дозы, которая представляет собой суммарное количество препарата, оказавшегося в организме при достижении терапевтического эффекта.

Индивидуальная чувствительность к СГ находится в очень широких пределах.

Дозирование происходит двухфазно:

1 фаза – насыщение (дигитализация). В организме создается терапевтическая концентрация. Критерием завершения фазы является устранение признаков СН.

Темп насыщения зависит от состояния больного.

2 фаза – поддерживающая терапия. Поддерживающая доза равна квоте элиминации.

В каждом случае подбор дозы происходит индивидуально – это клинический эксперимент.

92. Сравнительная характеристика кардиотонических средств.

Кардиотоническим действием обладают:

Сердечные гликозиды – доброкачественные кардиотоники

Адреномиметические средства – адреналин, эфедрин, изадрин. Увеличивают силу сердечных сокращений и потребление миокардом кислорода. Противопоказаны при ИБС и ХСН.

Кофеин, ксантины – злокачественные кардиостимуляторы, увеличивается потребность в кислороде, истощают энергетические ресурсы.

Камфора, сульфокамфокаин – доброкачественные кардиостимуляторы. Применяют при острой и хронической СН.

Глюкагон – антагонист инсулина, повышает МОС, уменьшает ОПСС, оказывает противоаритмическое действие.

Дофамин, добутамин – опосредовано стимулируют α и β-АР сердца. Оказывают кардиостимулирующее действие, вызывают гемодинамическую разгрузку миокарда. Вводят внутривенно при кардиогенном шоке.

Амринон, милринон – обладают инотропным действием.

93. Противоаритмические средства.

Влияющие Β-АР. Анаприлин, окспренолол. Мех-м: Блокирует в-АР сердца(в1). 1)Брадикардия 2)ум ССС 3)↓проводимотсь 4)↓автоматизм

Показания: Суправентрикулярная, желудочковые аритмии. Противопоказания: СН, Сердечный блок, ↑ тонуса переф-их сосудов, бронхоспазм.

Блокирующие На-каналы. Хинидин,дифенин,этмозин.

Мех-м:Блокируют На-каналы. 1)↓атоматизм, проводимость 2)увел длительность ПД 3)удлиняют диастолическую деполяризацию 4)↑ЭРП

Показания: желудочковые аритмии, экстрасистолы, тахикардии.

Противопоказания: ↓сократимости, блокады, остановка сердца, нарушение общего состояния.

Блокирующие Са-каналы. Верапамил, дилтиазем.

Мех-м: угнетение восходящего медленного Са тока(затруднение входа некл ионов Са внутрь клетки). 1)↓проводимость 2)ум ЭРП.

Показания: Стенокардия, суправентрикулярные аритмии.

Противо-я: Гипотензия, СН, блокады.

Блокирующие К-каналы. Амиодарон, Орнид.

Мех-м: Блокируют К каналы, выведение К уменьшается. 1)↓проводимости, автоматизма, возбудимости 2)↑ЭРП 3)↑продолжит-ти реполяриз ПД 4)↓ЧСС

Показания: все аритмии и стенокардия

Против-я: Ортостатическая гипотензия, боль в икроножных мышцах, брадикардия.

β-Адреномиметики. Изадрин, Адреналин.

Мех-м: Стимулируют в-Ар. 1)↑АВ проводимость и автоматизм.

Показания: АВ-блокады.

Против-я: Тахикардия

Препараты К и Магния. Калия хлорид, Магния сульфат.

Мех-м: стимулируют холино рецепторы. 1)↓проводимость, возбудимость, атоматизм.

Показания:Суправентрикулярные аритмии.

Противо-я: брадикардия, ↓сократимости.