129.Препараты жирорастворимых витаминов.

Витамины - низкомолекулярные органические вещества, необходимые для обеспечения биохимических и физиологических процессов в организме. Источником большинства витаминов является пища, но некоторые из них (К, группы В) также синтезируются микрофлорой кишечника. Одни витамины выполняют в организме роль коферментов, другие - обладают антиоксидантной (например, Е, С в малых дозах) или гормональной (активная форма витамина D) активностью.

Жирорастворимые витамины:- А (ретинол),- D (кальциферол; D2- эргокальциферол, 03-холекальциферол),- Е (токоферол, препарат- токоферола ацетат), - К (К, - филлохинон, К2 – менахинон. препарат- Викасол).

1. Витамин D - группа хими­ческих соеди­нений с анти­рахитическим

свойством Витамин D₂ (неактивная форма) - эрго-кальциферол. Витамин D₃ (неактивная форма) - холекальцифе-рол.

Витамин D3 (активнаяформа) - кальцитриол, альфакальцидол. Регуляция обмена кальция и фосфора. Эффекты: антигипокальциемический и антирахитический. Участвует в росте и дифференцировке клеток кости, поддержании нервно-мышечной передачи.

ПРЕПАРАТЫ: Эргокальциферол:- драже по 500 ME. Холекальциферол - водный раствор для приёма внутрь, по 10 мл во флаконе в комплекте с пипеткой (в 1 мл - 15000 ME).

2. Витамин А. ретиноевая кислота, ретинол (vetinol), антиксерофтальмический витамин, витамин роста. Регуляция ОВР, фоторецепции, антиксерофтальмическое действие.

ПРЕПАРАТЫ: Ретинола ацетат (Retinoli acetatis): -драже по 3300 ME. Ретинола пальмитат- драже по 3300 ME.

3. Витамин К ( антигеморрагический) необходим для синтеза в печени II, VII, IX, X факторов свертывающей системы крови, протеинов С и S, белка костной ткани остеокальцина. Повышает свертываемость крови и обладает гемостатическим действие. При кровотечениях и профилактики их, геморрагич. кровотечения новорожденных.

ПРЕПАРАТ: Викасол.

130.Противоаллергические средства.

131.Иммунодепрессанты. Иммуномодуляторы.

132. Противоопухолевые средства.

- химиотерапевтические средства, которые полностью устраняют злокачественные опухоли, уменьшают рост или сдерживают метастазирование. Обладают иммунодепрессивными свойствами (большие иммунодепрессанты). Используются при гемобластозах. Нарушают пролиферацию клеток.

Классификация.

Алкилирующие

бис-( -хлорэтил)амины

- циклофосфан

- сарколизин

- допан

- новэмбихинин

этиленамины

- тиофосфамид

- тиодипин

- имифос (эритремия)

производные метансульфановой кислоты

- миелосан

Алкилирование - это необратимое повреждение ДНК, ферментов и структурных белков,образование ковалентных связей.

Бис(-хлорэтил)амины - пролекарства. Образуется карбониевый ион. Он атакует участки ДНК, сшивает Г=Т. В G1 и S-период митоза.

Антиметаболиты

1) производные фолиевой кислоты

- метотрексат

2) производные пуринов

- азатиоприн

- меркаптопурин

3) производные пиримидинов

- фторурацил

- фторафур

4) производные тимидина

- цитарабин (цитозар)

Метотрексат необратимо блокирует дегидрофолатредуктазу через тиозиновую кислоту (похожа на инозиновую для синтеза адреналина), нет синтеза адреналина.

Растительные (митотические яды)

производные безвременника великолепного (рак кожи)

- колхамин

- колхаминовая мазь

производные барвинка розового

- винбластин

- винкристин

производные подофила щитовидного (барбариса)

- подофилин

Нарушают сборку тубулиновых нитей. Митоз останавливается на фазе метафазной пластинки (полиплоидии и ансуплоидии)  погибают.

Антибиотики

- Д-актиномицин

- хризомаллин

- рубомицин

- блеомицин

- адриомицин

Подавляют синтез нуклеиновых кислот, белков, блокируя ферменты

Ферментные

- -аспарагиназа  аспарагин  NH3

 аспарагиновая кислота

Гормональные и антигормоны

- эстрогены - опухоли мужской сферы

- андрогены - --------- женской -------

При опухолях молочных желез - антиэстроген - томоксифен

Прочие

- проспидин

- циспладин

Радиоактивные изотопы

- йод-131 -, -лучи - опухоли щитовидной железы

- Au-198; ------------ - в полостях

- Р-32 - хронические лейкозы

Проблемы

подавляют все клетки  анемии, лейкопении, нарушение физиологической регенерации, мутации

тератогенный эффект

токсическое действие: гепатотоксическое, инфекционные осложнения, рвота, кардиотоксическое действие. Вводят пролекарства с доставкой в опухоль, вводят в артерии пораженных органов.

привыкание опухолевых клеток

хронофазный аспект. У детей с острым лейкозом 14-19ч ремиссия, через 2нед - на большее время.